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第二十五章 作用于呼吸系统的药物. 白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 于艳华. 1 、阐述缩宫素对子宫平滑肌的作用特点及应用。 2 、叙述抗组胺药的临床应用。. 复习提问：. 呼吸系统疾病常见的症状都有哪些？. 导入新课：. 1 、掌握各类平喘药的作用机制及应用。 2 、熟悉镇咳药的作用特点。 3 、了解祛痰药的祛痰机制及应用。. 教学目标：. 哮喘的发病 主要是由于呼吸道粘膜有炎症细胞浸润、炎症介质释放引起气道粘膜下微血管通透性增加、支气管平滑肌痉挛从而诱发哮喘。主要表现为突然的反复性喘息、呼吸困难、胸闷和咳嗽等症状。. 第一节 平喘药.
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第二十五章作用于呼吸系统的药物 白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 于艳华
1、阐述缩宫素对子宫平滑肌的作用特点及应用。1、阐述缩宫素对子宫平滑肌的作用特点及应用。 2、叙述抗组胺药的临床应用。 复习提问：
呼吸系统疾病常见的症状都有哪些？ 导入新课：
1、掌握各类平喘药的作用机制及应用。 2、熟悉镇咳药的作用特点。 3、了解祛痰药的祛痰机制及应用。 教学目标：
哮喘的发病主要是由于呼吸道粘膜有炎症细胞浸润、炎症介质释放引起气道粘膜下微血管通透性增加、支气管平滑肌痉挛从而诱发哮喘。主要表现为突然的反复性喘息、呼吸困难、胸闷和咳嗽等症状。哮喘的发病主要是由于呼吸道粘膜有炎症细胞浸润、炎症介质释放引起气道粘膜下微血管通透性增加、支气管平滑肌痉挛从而诱发哮喘。主要表现为突然的反复性喘息、呼吸困难、胸闷和咳嗽等症状。 第一节 平喘药
气道扩张药 抗炎抗过敏平喘药：肾上腺皮质激素、抗过敏药、炎症介质拮抗药 常用药物分类： β受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 钙通道阻滞药
一、肾上腺素受体激动药 β受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。 选择性和非选择性β2受体激动药 * 非选择性β受体激动药，平喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。 * 选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或 吸入给药时很少产生心血管反应。
* 支气管平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道腺体分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿 β2受体激动药作用表现
ß2受体激动剂 本类药物对ß2受体有较强选择性，对ß1受体无作用。口服有效。采用吸入给药法几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。 临床常用的有： 沙丁胺醇(舒喘灵) 对ß2受体作用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作。
克伦特罗为强效选择性ß2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。克伦特罗为强效选择性ß2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。 特布他林作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于ß2受体药中唯一能作皮下注射的药物。 福莫特罗和沙美特罗均为长效选择性ß2受体激动药，作用强而持久。
二、茶碱 能松弛支气管平滑肌，兴奋心肌（强心），兴奋中枢，并有利尿作用。 其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管平滑肌更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。
1、抑制磷酸二酯酶，升高气道平滑肌细胞内的cAMP水平。1、抑制磷酸二酯酶，升高气道平滑肌细胞内的cAMP水平。 2、促进内源性儿茶酚胺类物质释放而直接兴奋β2受体 3、阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩和促组胺释放。 4、抑制呼吸道平滑肌细胞外钙离子内流和细胞内质网贮钙的释放。 松弛支气管平滑肌的机制：
作用：1、平喘作用弱于β2受体激动药。用于各型哮喘，急性哮喘用氨茶碱缓慢推注，可缓解气道痉挛，改善通气功能。作用：1、平喘作用弱于β2受体激动药。用于各型哮喘，急性哮喘用氨茶碱缓慢推注，可缓解气道痉挛，改善通气功能。 2、有强心、利尿作用，通过正性肌力作用，增加心排出量，增加冠状动脉血流量。用于心源性哮喘和肾性水肿。 3、松弛胆道平滑肌，用于胆绞痛。 4、该药碱性强，刺激性大，不宜肌内注射及直肠给药，口服宜饭后服药。静脉注射过快或剂量过大可致心律失常、中枢兴奋等。
三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。 异丙基阿托品，吸入给药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主要用于喘息型慢性支气管炎。
糖皮质激素类 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。 二、抗炎抗过敏平喘药
倍氯米松为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。倍氯米松为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。
肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠（咽泰） 无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质的作用。平喘机制是通过稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒，减少过敏介质的释放而发挥作用。可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。
体内过程： 口服吸收仅1％，治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末吸入给药。 临床应用： 主要用于支气管哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。 不良反应 ： 毒性很低。少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘。
酮替酚可抑制过敏介质释放，又有很强的抗组胺和抗5-HT作用，还能增加β受体的数量并促进其功能。用于预防多种哮喘发作，疗效优于色苷酸钠；对儿童哮喘效果尤佳。酮替酚可抑制过敏介质释放，又有很强的抗组胺和抗5-HT作用，还能增加β受体的数量并促进其功能。用于预防多种哮喘发作，疗效优于色苷酸钠；对儿童哮喘效果尤佳。
咳嗽是呼吸道的一种保护性反射活动，可促进痰液及异物的排出，有利于保持呼吸道的清洁和通畅。咳嗽是呼吸道的一种保护性反射活动，可促进痰液及异物的排出，有利于保持呼吸道的清洁和通畅。 第二节 镇 咳 药
镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传人神经纤维的末梢。镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传人神经纤维的末梢。 可待因为阿片生物碱之一。与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1／4，镇痛作用为吗啡的1／7-1／10。镇咳剂量不抑制呼吸。临床主要用于剧烈的刺激性干咳。
右美沙芬（右甲吗南)为中枢性镇咳药，强度与可待因相等。无镇痛作用无依赖性，治疗量不抑制呼吸。 喷托维林(咳必清) 为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1／30，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。
苯丙哌林 非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。
第三节 祛 痰 药 能使痰液变稀、粘滞度降低易于排出的药物称祛痰药。
氯化铵 祛痰作用：刺激胃黏膜，引起轻度恶心，反射性增加呼吸道分泌，使痰液稀释易于咳出。 酸化血液和尿液：为酸性无机盐。 痰液稀释药
乙酰半胱氨酸 祛痰机制：分子中的巯基使痰液中的粘蛋白多肽链中的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞度。也能裂解脓性痰液中的DNA纤维，使之液化而利于排出。 雾化吸入给药，紧急情况可气管内滴入或注入，并及时吸引排痰，防止稀释的痰液阻塞气道。 粘痰溶解药：
通过调节支气管腺体分泌，促进低黏度的唾液粘蛋白分泌，减少高粘度的岩藻粘蛋白产生；也可使粘蛋白中的二硫键断裂。通过调节支气管腺体分泌，促进低黏度的唾液粘蛋白分泌，减少高粘度的岩藻粘蛋白产生；也可使粘蛋白中的二硫键断裂。 用于各种呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳出困难者，也可用于术后咳痰困难者。 羧甲司坦
1、伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用： A异丙肾上腺素B、沙丁胺醇C、色甘酸钠D、地塞米松E、氨茶碱 2、预防过敏性哮喘最好选用： A麻黄碱B、氨茶碱C、色甘酸钠D、沙丁胺醇E、肾上腺素 3、可待因主要用于： A长期慢性咳嗽B、多痰的咳嗽C、剧烈的干咳D、支气管哮喘E、头痛 4、关于祛痰药的叙述错误的是： A抑制粘多糖，使痰液变稀B、增加呼吸道腺体分泌，稀释痰液C、裂解痰中粘多糖，使痰液变稀D、能间接起到镇咳和平喘作用E、扩张支气管，使痰液咳出 5、对支气管哮喘和心源性哮喘都有效的药物是： A、异丙肾上腺素B、氨茶碱C、吗啡D、肾上腺素E、阿托品
