salbutamol

1. salbutamol Presentado por Edwin Manuel Viloria IDT Laura Castañeda Centro de servicios de Salud Ficha 395725

2. El salbutamol es un fármaco broncodilatador indicado para los asmáticos, utilizado tanto para disminuir rápidamente la obstrucción de las vías respiratorias o para proteger contra el asma inducido por ejercicio. Hace que los pulmones se abran, ayuda a respirar. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cuando el paciente está recibiendo tratamiento con corticosteroides (beclometasona, dexametasona o triamcinolona), es conveniente que sean administrados 15 minutos después de la inhalación de ASSALMR (salbutamol) Dosis: Para el tratamiento de broncospasmos agudos o prevención de síntomas asociados al broncoespasmo, la dosis usual de ASSALMR (salbutamol) en adultos es de 2 inhalaciones cada 8 horas y en niños mayores de 10 años, una inhalación cada 8 horas o dos inhalaciones cuando es requerido; en algunos pacientes una inhalación cada 4 horas puede ser suficiente. No es recomendable la administración más frecuente o un mayor número de inhalaciones. La dosis usual para niños mayores de 10 años y adultos es de una o dos inhalaciones 15 a 30 minutos antes de realizar el esfuerzo físico. Vía de administración: Bucal por inhalación mediante dispositivo especial. Agítese antes de usarse. medicamentoSalbutamol

3. Absorción: Tras la inhalación bucal, el salbutamol es absorbido gradualmente (en el curso de varias horas) en las vías respiratorias bajas; sin embargo, la mayor parte de la dosis es deglutida y se absorbe en el tubo digestivo. La fracción depositada en la vía aérea se absorbe hacia el tejido pulmonar y a la circulación, pero no se metaboliza en los pulmones. Distribución: El salbutamol se une a proteínas plasmáticas en 10%. El salbutamol no atraviesa la barrera hematoencefálica. Metabolismo: Al alcanzar la circulación sistémica, el salbutamol es metabolizado por el hígado y se excreta principalmente en la orina como fármaco inalterado y como sulfato fenólico. Farmacocinética del salbutamol

4. La porción deglutida de una dosis administrada por inhalación se absorbe del tracto gastrointestinal y pasa a través de un metabolismo de primer paso hacia sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina y las heces. Eliminación: El salbutamol, tiene una vida media de eliminación de cuatro a seis horas con una depuración en parte renal y en parte metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4'-O-sulfato (sulfato fenólico); después de la inhalación oral, 70% de una dosis es excretada en la orina sin cambio. Se excreta principalmente en la orina. Las heces son una vía menor de excreción. Farmacocinética del salbutamol

5. salbutamol

6. El salbutamol estimula selectivamente los receptores ß2-adrenérgicos situados en pulmones, útero y músculo liso de los vasos. La broncodilatación es consecuencia de la relajación del músculo liso bronquial, lo que alivia el broncoespasmo y reduce la resistencia de las vías respiratorias. El fármaco comienza a surtir efecto en un lapso de 5 a 15 minutos posteriores a su administración y alcanza una concentración máxima en un término de media a 2 horas y su acción se prolonga por 3 a 6 horas. La activación de los receptores ß2-adrenérgicos en el músculo liso de las vías aéreas, comienzan la activación de la enzima adenilciclasa y a un incremento de la concentración intracelular de AMP cíclico. El aumento del AMP cíclico activa a la proteína cinasa A, la cual inhibe la fosforilización de la miosina y disminuye las concentraciones de calcio intracelular, produciendo relajación muscular. Farmacodinamia del salbutamol

7. El salbutamol relaja el músculo liso de vías aéreas desde la tráquea hasta el bronquiolo terminal. El aumento de la concentración de AMP cíclico también se encuentra asociada a la inhibición en la liberación de mediadores de mastocitos hacia las vías aéreas. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada inhalador contiene: Sulfato de salbutamol equivalente a 20 mg de salbutamol Vehículo, c.b.p. 12 g. Farmacodinamia del salbutamol

8. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ASSALMR (salbutamol) es un broncodilatador indicado en la prevención y tratamiento del broncospasmo en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias (asma, bronquitis). ASSALMR (salbutamol) también es usado en el tratamiento del enfisema, así como en la prevención del broncospasmo inducido por el esfuerzo físico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El empleo concomitante de salbutamol (por inhalación oral) y epinefrina u otras aminas simpaticomiméticas inhaladas oralmente aumenta los efectos simpaticomiméticos y conlleva un riesgo de toxicidad. Cuando se emplea el salbutamol junto con inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresores tricíclicos se presentan efectos cardiovasculares serios. La administración concomitante de derivados de xantinas puede potencializar el asma. El propranolol y otros bloqueadores ß-adrenérgicos antagonizan los efectos del salbutamol. Farmacodinamia del salbutamol

9. PRECAUCIONES GENERALES: El salbutamol puede producir broncospasmo paradójico, el cual puede poner en riesgo la vida. Si ocurre un broncospasmo paradójico, debe descontinuarse el uso de ASSALMR (salbutamol) y buscar una terapia alternativa. Un deterioro rápido y progresivo en el control del asma puede poner en riesgo la vida y debe considerarse un inicio o un aumento en la terapia corticoesteroidea. La monoterapia con agonistas ß-adrenérgicos puede ser insuficiente en el control del asma en algunos pacientes. Debe considerarse añadir a la terapia fármacos antiinflamatorios. Farmacodinamia del salbutamol

10. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta ahora se desconocen los efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad. PRESENTACIÓN: Envase con dispositivo inhalador con 200 dosis de 100 µg cada una. Instructivo anexo. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones clínicas de la sobredosis de salbutamol incluyen exacerbación de las reacciones adversas comunes, sobre todo angina de pecho, hipertensión, hipopotasemia y convulsiones. El tratamiento consiste en administrar con suma precaución bloqueadores ß1-adrenérgicos selectivos (como el metoprolol) ya que pueden inducir a una crisis asmática. La diálisis no es apropiada. Es necesario vigilar estrechamente los signos vitales y las concentraciones de electrólitos. Farmacodinamia del salbutamol

11. http://www.medicamentosplm.com/productos/assal_suspension_en_aerosol.htm#3430http://www.medicamentosplm.com/productos/assal_suspension_en_aerosol.htm#3430 Bibliografía