金属有机化学与抗癌药物 - PowerPoint PPT Presentation

金属有机化学与抗癌药物

合化1102

朱慧丽

指导老师：聂永

过渡金属有哪些？

一般来说，这一区域包括d区元素是元素周期表中的副族元素，即第3至第12族元素。钪 钛 钒 铬 锰铁 钴 镍 铜 锌等。

随着人们对金属配合物药理作用的认识进一步深入, 新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来。其中，包括某些有机铂类化合物、有机锡配合物、有机锗配合物、茂钛衍生物、多酸化合物等。现就金属有机化合物在抗癌领域的研究进展加以综述。

1、茂钛衍生物

1979年，德国柏林工业大学的Koepf首次报道了Cp2TiCl2的抗癌活性[2]，并对其进行了系统的研究[3]。发现Cp2TiCl2及其衍生物中以Cp2TiCl2的抗癌性最佳。特别是其对顺铂抗药发生在结肠和肺的腺癌有较好的疗效，而且没有顺铂的肾毒性。

2、铂类抗癌药物

铂类抗癌药物在癌症化疗中有着重要地位,在目前具有的铂类药物中顺铂(CDDP)和卡铂(也称碳铂)的研究和临床应用最为广泛,可用通式［PtⅡA2X2］表示。

在细胞中它们以DNA为作用靶,通过取代反应与DNA上鸟嘌呤的N7原子形成加合物,抑制DNA的复制。

目前的研究初步确定铂(Ⅱ)类抗癌药物的抗癌作用机制分为4个步骤,它们是: 跨膜运动、水合离解、靶向迁移、进攻DNA。

3、有机锑药物

抗癌锑（Sb-71）又称氨三乙酸锑，主要用于纤维瘤、胃瘤、肠瘤等的治疗。

4、钯配合物

Pd（Ⅱ）与Pt（Ⅱ）的电子结构相似，已有文献报道［1］Pd（Ⅱ）的配合物同样具有较好的抗癌活性，且毒性有的低于顺铂。笔者以1，2─二氨环己烷和赖氨酸为配体合成了类似于第二代铂抗癌药物的钯配合物［Pd（Dach）·（LYS）］Cl，经红外光谱及元素分析确证为预期化合物。

不少过渡金属元素在生命过程中发挥着重要作用，而许多过渡金属有机物本身就是有效的抗癌药物、杀菌剂和抗生素，所以过渡金属有机化学的发展对于深入了解生命现象的化学本质具有重要意义。

《无机化学研究所张丙广》

《有关金属抗癌药物研究进展作者：冯俊英》

钯配合物的合成 黄胜唐

ABSTRACT: Conjugates of a dicarba analogue of octreotide,a potent somatostatin agonist whose receptors are overex-pressed on tumor cells,with[(ή^6-p-cym)RuCl-(imidazole-CO2H)(PPh3)]+. These studies provide new insights into the effect of receptor-binding peptide conjugation on the activity of metal-based anticancer drugs,and demonstrate the potential of such hybrid compounds to target tumor cells specifically.

文摘:配合的dicarba模拟的肽,一个强有力的生长抑素受体激动剂的受体overex-pressed对肿瘤细胞,与((ή^ 6-p-cym)RuCl -(imidazole-CO2H)(四)]+。这些研究提供新的见解称之为受体结合肽结合的效果的活性金属抗癌药物,而且证明了此类混合化合物专门靶向肿瘤细胞。

ABSTRACT:Organometallic Ir^Ш cyclopentadienyl complexes Cp^x=tetra-methyl(biphenyl)cyclopentadienyl (Cp^xbiph),C^N=2-phenylpyridine have been synthesized and characterized.

C,N-bound IrШ cyclopentadienyl complexes can be controlled and fine-tuned by the modification of the chelating and cyclopentadieny ligands.

文摘:红外铱有机金属环戊二烯基复合物Cp ^ x =四甲基(联苯)环戊二烯基(Cp ^ xbiph)、C ^ N = 2-phenylpyridine被合成和表征。

C、n绑定IrШ环戊二烯基复合物可以控制和调整的修改螯合和cyclopentadieny配体。

Somatostatin Subtype-2 Receptor-Targeted Metal-Based Anticancer Complexes by Peter J.Sadler,Rafael de Llorens.

生长抑素亚型2受体有针对性的金属抗癌配合物由彼得·j·赛德勒,拉斐尔·德Llorens。

Organometallic Iridium (Ш) Cyclopentadienyl Anticancer Complexes Containing C,N-Chelating Ligands by Zhe Liu ,Abraha Habtemariam .

有机金属铱(Ш)环戊二烯基抗癌配合物包含C、n螯合配体由哲刘,Abraha Habtemariam。