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ANESTÉSICOS LOCALES. Dra Carmen Ma Sánchez UCIMED 2011. Anestésicos locales. Compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa. Química. U n grupo lipofílico unido extremo hidrofílico separados por enlace éster o amida. Grupo lipofilico-hidrofobico.

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anest sicos locales

ANESTÉSICOS LOCALES

Dra Carmen Ma Sánchez

UCIMED 2011

anest sicos locales1
Anestésicos locales
  • Compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa.
qu mica
Química
  • Un grupo lipofílico unido extremo hidrofílico separados por enlace éster o amida.

Grupo lipofilico-hidrofobico

Grupo nitrogrenado-hidrofílico

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La naturaleza del grupo intermedio da ciertas características

  • AMIDAS:
  • degradadas por citocromos hepáticos
  • pueden producir metahemoglobinemia
  • se unen a proteínas plasmáticas (α1 glicoproteína).
  • ESTERES: son hidrolizadas por esterasas plasmáticas.
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Sólo pueden entrar al axoplasma las partículas no cargadas

  • La potencia y duración de acción se relacionan a la liposolubilidad.
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La fracción no ionizada, no cargadas es la que penetra la vaina (lipídica) que cubre el nervio, pero la forma activa es la cargada

Son bases débiles (pKa=8-9)

mecanismo de acci n
Mecanismo de acción
  • Su acción es por la interacción directa con los canales de voltaje de Na. El sitio activo es porción interna del canal de Na.
  • Deprimen la propagación del potencial de acción por bloquear la entrada de sodio.
  • Su acción termina cuando la concentración del anestésico disminuye en un nivel crítico.
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El bloqueo nervioso se produce cuando el número de canales de sodio no bloqueados son insuficientes para provocar una despolarización.
anest sicos locales2
Anestésicos locales
  • Sobre cualquier membrana excitable, neurona, membrana muscular, miocardio.
  • Preferentemente las fibras delgadas, por que tienen mayor superficie en relación del volumen.
caracter sticas del bloqueo
Características del bloqueo
  • Se bloquean las de dolor (más delgadas, C no mielinizadas) antes que las de movimiento y las de tacto (Aα, Aβ, Aγ)
  • Existe un orden de bloqueo: dolor, temperatura, tacto, presión profunda, movimiento.
farmacocin tica
Farmacocinética
  • Los anestésicos locales son bases, cuanto más se aproxime su pKa al pH del medio orgánico mayor es la proporción no ionizada, más rápida la penetración
  • En infección se incrementa la ionizada, se retarda la difusión.
farmacocin tica1
Farmacocinética
  • Más liposolubles más potencia y mayor duración de acción
  • Mayor fijación a proteínas mayor duración
  • pKa (constante de disociación) influye en la rapidez de acción.
farmacocin tica2
Farmacocinética
  • La eliminación depende del tipo de enlace químico
  • Los anestésicos locales con enlace éster son inactivados principalmente por la colinesterasa plasmática; dan derivados del PABA, relacionado a reacciones alérgicas
farmacocin tica3
Farmacocinética
  • Los anestésicos locales con enlace amida son degradados en el hígado.95% se unen a proteínas plasmáticas, α1 glicoproteína(incremento de la α1 glicoproteína: cáncer, trauma, infarto, fumado, uremia. Disminución: anticonceptivos orales). Bajo gasto cardíaco.
  • Las amidas raro dan reacción alérgica. Soluciones pueden tener preservantes.
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Absorción de anestésicos locales depende de:
  • Dosis
  • Lugar de la inyección/ relación con perfusión
  • Inyección intravascular accidental
  • Rapidez de inyección
  • Adición de vasoconstrictores
  • Propiedades fisicoquímicas del anestésico: liposolublidad y fijación a proteínas
  • A.L. tipo amidas disminuida metabolización en hepatopatías.
acciones farmacol gicas

Acciones Farmacológicas

de los anestésicos locales

calibre de las fibras nerviosas
Calibre de las fibras nerviosas
  • Pequeñas son más sensibles que las gruesas
  • Mielinizadas antes que no mielinizadas del mismo calibre.
  • Molécula no ionizada pasa más rápido
  • Tejido infectado es más ácido, reduce la cantidad no ionizada. Hay más vascularidad y vasodilatación que remueve el agente.
acciones farmacol gicas1
Acciones farmacológicas

SNC

Depresión y excitación secundaria a inhibición de fibras inhibitorias.

  • Acción estimulante: nauseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión, verborrea, temblores y convulsiones.
  • La depresión generalizada : coma, paro respiratorio, muerte.
acciones farmacol gicas2
Acciones farmacológicas

S. Cardiovascular:

A dosis terapéuticas, no

Potencial acción: sobre corazón, vasos y vías nerviosas reguladoras

  • Dosis altas: vasodilatación, hipotensión, depresión de conducción, contractilidad, conducción adrenérgica. Convulsiones.
  • Dosis muy elevadas: Colapso, fibrilación ventricular.
  • Mas potentes-más cardiotóxicos (bupivacaína, etidocaína, ametocaína)
  • Los menos tóxicos: levobupivacaína, ropivacaína.
sintomatolog a con dosis crecientes
Sintomatología con dosis crecientes:
  • Entumecimiento oral
  • Aturdimiento
  • Acufenos
  • Inquietud
  • Verborrea
  • Dificultad para hablar
  • Nistagmus
  • Escalofríos,
  • Espasmos musculares
  • Convulsiones

coma

v as de administraci n
Vías de administración
  • Superficie (directo a membranas mucosas)
  • Infiltración (en un tejido)
  • Bloqueo nervioso (dentro de tronco nervioso)
  • A. Raquídea, epidural. (raíces medulares)

Efectos indeseables principalmente por difusión del anestésico a la circulación sanguínea sistémica.

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Reacciones mas infrecuentes:
  • Reacciones alérgicas, más común a los tipo éster.
  • Metahemoglobinemia (Prilocaína)