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药剂学

药剂学. 第十章 表面活性剂. 药物制剂教研室. 第一节 概述. 一、表面活性剂的概念 表面活性剂 (surfactant) 是指那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、结构特征 分子结构具有两亲性 ： 1 、非极性烃链（亲油集团）： 8 个碳原子以上 烃链 或含有杂环或芳香族集团的碳链。 2 、极性基团（亲水集团）：羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等 。. OOOOOO WW （肥皂 R —— COO - ）. OO W.

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  1. 药剂学 第十章 表面活性剂 药物制剂教研室

  2. 第一节概述 一、表面活性剂的概念 表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、结构特征 分子结构具有两亲性 ： 1、非极性烃链（亲油集团）：8个碳原子以上烃链 或含有杂环或芳香族集团的碳链。 2、极性基团（亲水集团）：羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。

  3. OOOOOOWW （肥皂 R——COO-） OOW OOW OOW OOW OOW OOW OOW OOW OOW OOW 三、吸附性 1、溶液中的正吸附：增加润湿性、乳化性、起泡性 2、固体表面的吸附：非极性固体表面单层吸附， 极性固体表面可发生多层吸附

  4. 第二节 表面活性剂的分类 一、离子表面活性剂 （一） 阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物 （二）阳离子表面活性剂：季铵化物、新洁尔灭 （三）两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型 二、非离子表面活性剂 （一）脂肪酸甘油酯 （二）多元醇型 （三）聚氧乙烯型 （四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

  5. 阴离子表面活性剂 • 肥皂类 (R-COO) n- Mn+ • 硫酸化物 R-SO4 - M • 磺酸化物 R-SO3 - M

  6. 阴离子表面活性剂 肥皂类： 高级脂肪酸的盐， 通式: （RCOO—）nMn+ 碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂 特点：良好的乳化性能和油分散能力，但易被酸破坏，一般供外用

  7. 阴离子表面活性剂 硫酸化物：硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类（RO-SO3-M+）， 硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。 特点：稳定性好，外用。乳化性很强，且较肥皂类稳定。主要用作软膏的乳化剂，也用于片剂等固体制剂的润湿或增溶

  8. 阴离子表面活性剂 磺酸化物： 通式：R SO3- M+ 阿洛索-OT，十二烷基苯磺酸钠， 甘胆酸钠

  9. 阳离子表面活性剂 • 季铵化合物 苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。

  10. 两性离子表面活性剂 • 卵磷脂：是制备注射用乳剂 及脂质微粒制剂的主要辅料。 • 氨基酸型和甜菜碱型： 氨基酸型：R-NH+2-CH2CH2COO－ Tego 甜菜碱型：R-N+(CH3)2-COO—。 在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。

  11. 非离子表面活性剂 1.脂肪酸甘油酯： 单硬脂酸甘油酯； HLB为3~4，主要用作W/O型乳剂辅助乳化剂。 2.多元醇 • 蔗糖酯：HLB（5~13）O/W乳化剂、分散剂 • 脂肪酸山梨坦（Span） ：W/O乳化剂 • 聚山梨酯（Tween） ： O/W乳化剂 3.聚氧乙烯型：Myrij(长链脂肪酸酯）;Brij （脂肪醇酯） 4.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物： Poloxamer • 能耐受热压灭菌和低温冰冻,静脉乳剂的乳化剂。

  12. 第三节、表面活性剂的基本性质 1.临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。当其浓度高于CMC值时，表面活性剂的排列成球状、棒状、束状、层状/板状等结构。 2.亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。根据经验，将表面活性剂的HLB值范围限定在0-40，非离子型的HLB值在0-20。 • 混合加和性：HLB=（HLBa Wa+HLBb /Wb） / （Wa+Wb） • 理论计算：HLB=∑（亲水基团HLB值）+∑（亲油基团HLB）-7

  13. 3、增溶作用 1）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加 非洛地平-----0.025%吐温-----10倍 （表）亲水基团---亲油基团， （药）极性基团---非极性基团 cmc，“表”的量，胶束，增溶量，最大增溶浓度（MAC）

  14. 4、表面活性剂的应用 1.增溶：C>CMC （ HLB13~18） • 增溶体系为热力学平衡体系。 • CMC越低、缔合数越大，增溶量（MAC）就越高。 • 温度对增溶的影响：温度影响胶束的形成，影响增溶质的溶解，影响表面活性剂的溶解度。 • Krafft点：离子型表面活性剂的溶解度随温度增加而急剧增大这一温度称为Krafft点， Krafft点越高，其临界胶束浓度越小。 • 昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。

  15. 2.乳化： HLB：3-8 W /O型乳化剂：Tween；一价皂 HLB：8-16 O/W型乳化剂：Span；二价皂 3.润湿：（HLB：7-9） 4.助悬 5.起炮和消泡：（HLB：1-3） 6.消毒、杀菌 7.去污剂（HLB：13-16）

  16. 学习要求 1.掌握表面活性剂的概念及表面活性剂的结构特征 2.掌握表面活性剂的分类 3.掌握离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点和特性 4.掌握表面活性剂胶束、CMC概念 5. 掌握亲水亲油平衡值计算 6.熟悉表面活性剂的增溶作用 7.熟悉表面活性剂增溶作用的应用

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