第十四章中药及其制剂分析概论

第十四章中药及其制剂分析概论 张翔南

一、中药和中药制剂现代化 • 中药的概念中医药学理论体系 • 中药制剂现代化重要性 1999年至2003年国家科学自然基金共受理中药制剂学申请114项，资助14项，平均资助率 12.28％。资助强度由1999年11万元/项增至2003年19.25万/项;资助率由7.69%升高至18.65% 面临的问题中药的资源问题中药的研究开发与产业化中药的规范化问题

影响中药制剂质量的因素 • 药材因素药材基源和药材采收药材质量（有无霉变等）药材的炮制 2. 提取方法按照有效成分性质设计合理的提取工艺。 3. 剂型与制备工艺芸香草中的芸香油制成喷雾剂疗效较口服液好。

二、中药制剂质量控制的难点 • 药材及其炮制品质量难控建立炮制工艺的量化标准，如川乌、草乌的炮制：浸泡4天，每天翻动，换水，至无干心，80kg原药材，加水量130L，水煮5h，加压0.15MPa。炒苍耳子的炮制：以230℃，炒11min。 • 活性成分复杂单味药中可能含有多个有效成分，复方制剂更为复杂。造成质量标准难以控制其有效成分含量。

红花注射液 【制法】取红花500g，加水煎煮三次,,,加注射用水使成1000ml，滤过，灌封，灭菌，即得。【鉴别】精密量取本品1ml，置500ml容量瓶中，加水至刻度，摇匀，照分光光度法以蒸馏水为空白在267±1nm波长处测定吸收度，不低于0.5。某企业工艺：取红花提取液Xml，滤过…测定吸收度，用注射水调节吸收度不低于0.52，滤过，灌封，灭菌，即得。每1ml红花注射液相当于原药材0.5g。？？？？？？？？？？？？？？？？

提高中药制剂现代化水平 1.中药现代化科技行动纲领我国于1996年提出《中药现代化行动纲领》，开始了中药规范化、现代化、国际化的起步。 2.《中药材生产质量管理规范》（GAP) 于2002年3月18日经国家药品监督管理局局务会审议通过，本规定自2002年6月1日起施行。包括：产地生态环境；种质和繁殖材料；栽培与养殖管理；采收与初加工；包装、运输与贮藏；质量管理；人员和设备；文件管理等。 http://www.njau.edu.cn/herbs/gap/gap4.htm

三、中药制剂剂型 • 液体制剂合剂与口服液易变质，加入防腐剂；有干扰，萃取再测酒剂和酊剂作“总固体”检查；含有乙醇，检查乙醇含量。注射剂需进行指纹图谱的研究 • 半固体制剂煎膏剂加入炼蜜或糖；作密度检查；提取后再测定。浸膏剂和流浸膏剂提取物成分复杂，提取后测含量。

三、中药制剂剂型 • 固体制剂丸剂可用显微鉴别法；检查其中水分。散剂与丸剂相似。颗粒剂粒度检查，控制在一号筛和四号筛之间。片剂与颗粒剂相似。胶囊剂硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊。

三、中药制剂剂型 • 中药制剂新剂型滴丸采用固体分散技术制备，如果载体材料是水溶性的，可以改善溶出，提高生物利用度；难溶性载体具有缓释作用。举例：复方丹参滴丸、苏冰滴丸、香莲滴丸。缓释与控释制剂缓释骨架片、小丸、微丸脂质体能使药物产生靶向作用。贴剂东莨菪碱贴剂1981年美国上市。青腾碱贴剂、青蒿素贴剂正在研究中。

四、中药中待测组分的提取分离和纯化 • 提取方法萃取法利用溶质在两相溶剂中溶解度的差异。皂苷类（正丁醇）；黄酮类（乙酸乙酯）；生物碱（氯仿）用于含量测定应提取完全，可用回收率考查。冷浸法组分扩散从样品中浸出。含量分析时需等扩散平衡。

回流提取法 加热条件下组分溶解度增大，易提取。主要用于固体制剂的提取，对热不稳定或者易挥发的药物不易用此方法。连续回流提取法索氏提取器提取，效率高。水蒸气蒸馏法组分对热稳定，能随水蒸气蒸出。超声提取法利用超声的助溶作用。超临界流体萃取液体的溶解能力，气体的流动性。该法在中药及制剂分析中应用逐渐增多。

纯化方法 组分被提出后，作进一步处理，除去干扰。萃取也可以用于组分的纯化。柱色谱法常用固定相有硅胶、氧化铝、大孔吸附树脂。 • 其他分离方法高速离心法是固液分离的理想方法。超滤法以选择性透过膜为分离介质，滤除细菌、微粒、大分子杂志等。絮凝澄清剂甲壳素絮凝剂等，除去蛋白、果胶、鞣质等。

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