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Antipsicóticos Atípicos

Antipsicóticos Atípicos. Tutora: Dra. Quesada María José Acuña Navas Kattia M. Calvo Quesada José Pablo Madrigal Rojas Andrés A. Umaña Calderón. Contenido . Mecanismo de acción Eficacia Indicaciones Efectos adversos Fármacos Conclusiones . Antipsicóticos Atípicos.

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Antipsicóticos Atípicos

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Presentation Transcript

  1. Antipsicóticos Atípicos Tutora: Dra. Quesada María José Acuña Navas Kattia M. Calvo Quesada José Pablo Madrigal Rojas Andrés A. Umaña Calderón

  2. Contenido • Mecanismo de acción • Eficacia • Indicaciones • Efectos adversos • Fármacos • Conclusiones

  3. Antipsicóticos Atípicos Mecanismo de Acción

  4. Mecanismo • Receptores • 5-HT2A de Serotonina • D2 de Dopamina • Receptor 5-HT2A • Aumenta serotonina • Favorece liberación de dopamina

  5. Sistema Dopaminérgico • Mesolímbica • Mesocortical • Nigroestriada • Tuberoinfundibular

  6. Ananth J, et al. How do the atypical antipsychotics work?Journal o Psychiatry and Neuroscience, 2001; 26(5):385-394.

  7. Stahl, S. Primary Care Companion J Clin Psychiatry 2003;5[suppl 3]:9–13

  8. Afinidad de 5-HT2A-D2 • Clozapina5-HT2A > D2 = D1 • Olanzapina5-HT2A > > D2 > D1 • AripiprazoleD2 = 5-HT2A >> D1 • QuetiapinaD2 > 5-HT2A Hit and Run Stahl, S. Primary Care Companion J Clin Psychiatry 2003;5[suppl 3]:9–13

  9. Convencionales Atípicos Stahl, S. Primary Care Companion J Clin Psychiatry 2003;5[suppl 3]:9–13

  10. Vía Nigroestriada Stahl, S. Primary Care Companion J Clin Psychiatry 2003;5[suppl 3]:9–13

  11. Antipsicóticos Atípicos Eficacia

  12. Esquizofrenia • Primera línea en todas las fases de esquizofrenia • Reduce síntomas agudos y crónicos • Todos los antipsicóticos atípicos han demostrado un efecto positivo en la prevención de recaídas

  13. Síntomas Afectivos y Suicidio • Antipsicóticos atípicos pueden ofrecer efectos antidepresivos no observados con los típicos • Los intentos de suicidio se relacionan con el grado de impulsividad de cada paciente • Mejora con antipsicóticos atípicos • Especialmente clozapina: mejoría en depresión y desesperación

  14. Antipsicóticos Atípicos Indicaciones

  15. Indicaciones Principales • Esquizofrenia • Trastorno afectivo bipolar • Depresión resistente a tratamiento • Trastorno esquizoafectivo • Otras indicaciones: • Depresión psicótica • Síndrome de la Tourette • Trastorno de comportamiento en Alzheimer • Depresión psicótica en conjunto con antidepresivos

  16. Antipsicóticos Atípicos Efectos Adversos

  17. Bridler R, Umbricht D. Atypical antipsychotics in the treatment of schizophrenia. Swiss Med Wkly, 2003; 133:63-78.

  18. Efectos Adversos Efectos extrapiramidales Disquinesia Tx prolongado Bloqueo permantente o repetido de D2 Clínica Movimientos distónicos, repetitivos, involuntarios o rápidos en varios grupos musculares • Bloqueo 75-80% receptores D2 • Clínica • Parkinsonismo • Acatisia • Distonía aguda Ambos son menos frecuentes en los atípicos

  19. Efectos Adversos Aumento de peso Regulación de la glucosa Hiperglicemia, DM, incluso cetoacidosis Especialmente clozapina y olanzapina • Sustancial, reversible • Bloqueo 5-HT2 • 10 semanas • Clozapina 4.45kg • Olanzapina 4-15kg • Risperidona 2.1kg • Ziprasidona 0.04kg Dislipidemia: aumento de triglicéridos

  20. Mathews M, Muzina D. Atypical antipsychotics: New drugs, new challenges. Cleveland Clinic Journal of Medicine, 2007; 74 (8):597-606.

  21. Efectos Adversos Prolactina Prolongación del QT Infrecuente Ziprasidona: monitoreo con EKG de rutina Para los demás se recomienda monitoreo si: Dosis muy altas Factores de riesgo • Bloqueo D2 • Manifestaciones • Disfunción ciclo menstrual • Pérdida libido • Inflamación mamas • Galactorrea • osteoporosis

  22. Otros Efectos Adversos • Sedación • Enzimas hepáticas • Agranulocitosis • Sistema colinérgico • A-adrenolisis • Sexuales • Convulsiones • Síndrome neuroléptico maligno • Miocarditis • Lactancia

  23. Antipsicóticos Atípicos Fármacos

  24. Antipsicóticos Atípicos Clozapina Clozaril®

  25. Clozapina • Derivado tricíclico de dibenzodiazepina • Historia (imipramina) • 1958 • 1988  superioridad casi todos los síntomas y pocos efectos adversos

  26. Mecanismo de acción • 5 Rsdopaminérgicos (límbica > estriada) • Muscarínicos • Histaminérgicos • Noradrenérgicos • Serotoninérgicos • Modulación sensibilidad glutamatérgica de NMDA y liberación del factor neurotrópico derivado del cerebro

  27. Efectos adversos

  28. Ventajas • Más eficaz (+ olanzapina) • Psicosis, sx negativos, ansiedad, depresión en ptes refractarios • Disminuye recaídas, hostilidad y agresividad • Estabilización del ánimo en TAB y esquizoafectivo refractario • Quizás  polidipsia e hiponatremia • SUPERIOR  funcionalidad laboral y desenvoltura neuropsicológica

  29. Indicaciones • Esquizofrenia refractaria (≥ 2) • Riesgo de suicidio en esquizofrenia o esquizoafectivo • Debut ¿? • Control metabólico y hematológico estricto • Agranulocitosis S/S  NO retomar  recurrencia • NO otros mx que inhiban MO o potencial agranulocitosis concomitantemente

  30. Antipsicóticos Atípicos Olanzapina Zyprexa®

  31. Olanzapina • Derivado de tienobenzodiazepinas • Mecanismo de acción: D1, D2, D4, D5, 5-HT2a, 5-HT2c, M1-5, H1 y α1-adrenérgicos

  32. Otras indicaciones Ventajas • Manía bipolar • Sedación coadyuvante • Antiemético para control de efectos opioides • Pocos efectos adversos cardíacos  inicio a dosis terapéuticas • Mejoría productividad comparado con risperidona o ziprasidona

  33. Antipsicóticos Atípicos Quetiapina Seroquel®

  34. Quetiapina • Receptores 5-HT > D2 • Baja incidencia de efectos adversos extrapiramidales, inclusive a dosis altas • También receptores H1 y alfa 1 y alfa 2 • Indicaciones • Esquizofrenia (síntomas positivos, negativos) • Manía asociada a trastorno bipolar • Ansiedad (receptor 5-HT1A)

  35. Quetiapina • Su absorción se incrementa con las comidas • Es un sustrato importante del citocromo 3A4 • Efectosadversos • Sedación • Hipotensión • Taquicardia • Agitación • Otros: opacidad del cristalino, agravamiento de DMyaumento de peso severo

  36. Antipsicóticos Atípicos Risperidona Risperdal®

  37. Risperidona • Receptores 5-HT2A 20x > D2 • También tiene afinidad por receptores alfa 1 y alfa 2 y H1 • Indicaciones • Esquizofrenia: síntomas positivos y negativos, función neurocognitiva global (memoria) • Síntomas maníacos asociados al trastorno bipolar

  38. Risperidona • Metabolismo por CYP2D6 (se considera inhibidor débil) • Efectos adversos • Efectos extrapiramidales a dosis superiores a 6 mg/d • > 10mg/d tiene efectos similares a los de haloperidol • Efectos anticolinérgicos • Elevación sustancial de prolactina

  39. Antipsicóticos Atípicos Paliperidona Invega®

  40. Paliperidona

  41. Generalidades • 9-hidroxirisperidona • FDA 2006: esquizofrenia • FDA 2009: palmitato paliperidona

  42. Mecanismo de acción • Perfil similar a risperidona • Antagonista R’sD2 y 5HT2A • Antagonista parcial R’sα1- y α2-adrenérgicos, y H1 histaminérgicos Efectos adversos • No acción sobre receptores muscarínicos

  43. Consideraciones • Metabolismo y eliminación renal: hepatópatas, interacciones • Elevado costo • Posibles beneficiados: • Respuesta a risperidona pero no pueden continuar Tx • Sx’sextrapiramidales • Hepatópatas

  44. Antipsicóticos Atípicos Alipiprazole Abilify®

  45. Aripiprazole

  46. Generalidades • Dihidroquinolinona • FDA 2002: esquizofrenia • FDA 2004: manía aguda o mixta TAB I • FDA 2007: terapia adjunta en depresión • FDA 2009: irritabilidad asociada a trastorno autista

  47. Mecanismo de acción • Receptores 5HT1A y 5HT2A • Receptores α1-adrenérgicos • Receptores presinápticos de serotonina • Receptores H1

  48. Consideraciones • Eficacia comparable con haloperidol y risperidona • Bien tolerado • No aumento peso (receptores 5HT2C) • No DM o dislipidemia • Menos Sx’sextrapiramidales y elevación PRL • Efectos adversos: insomnio, somnolencia, cefalea, agitación, náusea, tremor, akatisia, fatiga, dispepsia, constipación, hipersalivación, visión borrosa, ansiedad

  49. Antipsicóticos Atípicos Ziprasidona Geodon®

  50. Ziprasidona

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