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药学导论

药学导论. 绪论. 吉林大学药学院生药教研室 王广树教授. 主要内容. 一、药物的萌芽 二、古代药学的发展 三、近代药学的发展 四、现代药学的发展 五、现代药学的概念与特点 六、 21 世纪药学发展趋势. 一、药物的萌芽. 人类最初是怎样知道使用药物的 ? 药物这个概念是怎样形成的? 1. 认为药物的使用起源于神: 宗教的教义和古代神话 - 神(上帝)创造了人,同时也教给了人类包括使用药物在内的生活本领。

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Presentation Transcript


  1. 药学导论 绪论 吉林大学药学院生药教研室 王广树教授

  2. 主要内容 一、药物的萌芽 二、古代药学的发展 三、近代药学的发展 四、现代药学的发展 五、现代药学的概念与特点 六、21世纪药学发展趋势

  3. 一、药物的萌芽 人类最初是怎样知道使用药物的?药物这个概念是怎样形成的? 1.认为药物的使用起源于神: 宗教的教义和古代神话-神(上帝)创造了人,同时也教给了人类包括使用药物在内的生活本领。 古希腊神话-阿波罗既是太阳神也是医药之神;之女海金娜掌管人类卫生,hygiene-现代卫生学词源;panacea 变为万应药。 中华民族的祖先炎帝即神农氏有“尝百草之滋味,水泉之甘苦,令民所避就,一日而遇七十毒”,尊为药祖。

  4. 一、药物的萌芽 2.认为药物起源于巫术: 考古发现了巫术与医药混杂的文物 3.对动物习性的观察: 动物有自救本领,例如:鹿生病后专吃薇蘅草,病犬吃稻草,病猪吃瓦松等。人类自身具有生而知之的医药本领。 这些传说源于源于原始人类生活在极其恶劣的环境下,对自然界的探究理解只能借助于想象力,于是把一切都归于超自然的神力。故产生了医神与药神。巫术在人类的医药活动中发挥了一些进步作用。

  5. 一、药物的萌芽 医药的萌芽就象劳动创造了人一样,也归因于劳动。人类对药物的认识不是生而知之的,而是在人类的生产、生活的劳动的实践过程中进化形成的。 人类最早生存于热带或亚热带森林,食物是草根、果实等;而后开始用火,鱼类成为人类的食物;弓箭发明后,禽兽肉成为一般食物。欧洲古代称药为“drug”,即干燥的草木。中国“药,治病草也”。 原始人采集植物,有的香甜可口,有苦涩难咽,有的使人呕吐、腹泻、昏迷或死亡,有的却使疾病缓解。经过无数人反复尝试、千中得一、积少成多,代代相传,人们逐步学会了辨别哪些是有用的、有益的草木,哪些是无用的、有毒的草木,植物药因此被发现。然后发现了动物药。

  6. 二、古代药学的发展 (一)古代两河流域与古埃及药物 (二)古希腊与古罗马药物 (三)古印度与古阿拉伯药物 (四)中国古代药物的发展

  7. 二、古代药学的发展 1.古代两河流域:亚洲西南部-幼发拉底河和底格里斯河,3000BC-500BC,有苏美尔、美索不达米亚、巴比伦、亚述等。800余块泥板书用苏美尔文字记载医药内容。有植物药如橄榄、月桂、桃金娘等,动物脏器,矿物药。是经验医药余巫术的混杂体。美索不达米亚人崇拜的医神是月神。还有用秽物做药物。是最早用文字记载药物。 2.古埃及药物:1552BC的埃伯斯纸草书是最早的药物治疗手册之一。有700余种药物和800余个处方。有植物药、动物药和矿物药。也使用污秽之物。 古代两河流域与古埃及药物在3000BC至1000BC,早于中国。

  8. 二、古代药学的发展 3.古希腊药物:盲诗人荷马(11世纪BC)《伊利亚特》、《奥赛德》记载医药情况。太阳神阿波罗之子埃斯克雷庇斯(Aesclepios)被奉为医神。医生希波克拉底(Hippocrates)(460-370BC)被西方称为医学之父。 4.古罗马药物:继承了古希腊的医药成果。40-90AC,第一个药物学家-底奥斯考里德(Dioscoriaes)-《药物学》记载药物900余种,至今仍有100余种为医药界所用。有植物药姜、乌头、芦荟,矿物药铁等。医生盖伦(Galen)记载了540种植物药,180种动物药,100种矿物药。还有各种制剂,如丸、散、酊、膏等。有盖伦制剂之说。

  9. 二、古代药学的发展 5.古印度药物:吠陀时代(1500-800BC)宗教文献《吠陀》(veda)用梵文记载药物,其中《阿堬吠陀》(ayur-veda)记载植、动、矿物药达700余种。公元一世纪,名医科拉加(caraka)记载500余种草药,外科医生苏斯拉他(susruta)记载37类700余种植物药。古印度与中国、古希腊、阿拉伯均有文化往来。印度的阿魏、郁金香、豆蔻、龙脑、丁香传遍世界各地。 6.古阿拉伯药物:800AC,世界各地的文化知识传入阿拉伯包括医药,世界第一正规的药房出现在阿拉伯。阿拉伯名医阿维森纳(Aivcenna,980-1037AC)之《医典》记载药物800余种。贝塔尔(1197-1248AC)《药用植物集成》记载1400余种,300种为新增。

  10. 二、古代药学的发展 中国古代药物的发展: 1.中国古代药物的萌芽期 2.中国古代药物的奠基期 3.中国古代药物的发展期 4.中国古代药物的成熟期

  11. 中国古代药物的发展 1.中国古代药物的萌芽期: 周朝至春秋期间,《诗经》记载药物有苍耳、车前草、薇蕨、棠梨、梅、茅、苇、苦菜、菟丝子、麦、桑葚、合欢、益母草、艾、李、芍药、栝楼、枸杞、羊蹄菜、大豆、芹菜等。《山海经》记载药物124种,其中动物药66-71种,植物药51种。 西汉时期,《五十二病方》记载药方280个,药物240种。 2.中国古代药物的奠基期 秦汉时期,《黄帝内经》奠定了医学理论基础、《神农本草经》奠定了药物应用的基础、《伤寒杂病论》奠定了医学理论与药物应用有效结合的基础。

  12. 中国古代药物的发展 《神农本草》: 简称《本经》。神农氏即炎帝,又名烈山氏,本为姜水流域姜姓部落首领,后发明农具,以木制耒,教民稼穑饲养、制陶纺织及使用火,以火得王,故为炎帝,世号神农,曾建都山东曲阜,被后世尊为农业之神。 相传神农尝百草始有医药,他曾跋山涉水,尝遍百草,找寻治病解毒良药,以救夭伤之命,后因误食“火焰子”肠断而死。 《本经》非一人一时之作,从书名可以看出是假托神农氏的著作,如《内经》冠以“黄帝”名一样,都是出于托名古代圣贤的意图。 关于《本经》的成书年代自古就有不同考论,或谓成于秦汉时期,或谓成于战国时期,现在比较公认的说法是成书于东汉末期(公元2世纪)。

  13. 中国古代药物的发展 《本经》原书早佚,现行本为后世从历代本草书中集辑的。 《本经》载药365种,其中植物药252种,动物药67种,矿物药46种(此据顾观光辑本统计之数,其他各本互有出入) , 分上、中、下三品。 该书系统总结了秦汉以前的药学成就,是我国现存最早的药学专著,为本草学发展奠定了基础,至今仍是研究中药和方剂的最重要的经典文献之一。 《伤寒杂病论》记载药方114个,药物80余种,药方如桂枝汤、麻黄汤、葛根汤、柴胡汤、白虎汤。

  14. 中国古代药物的发展 3.中国古代药物的发展期 魏晋南北朝到唐宋时期为我国古代药物大发展阶段。 (1)魏晋南北朝药物的发展: 《本草经集注》: (约公元480~498年前)为南北朝梁代陶弘景所编著。从《名医别录》中选取365种药与《本经》合编,名之为《本草经集注》。本书共7卷,载药730种,分玉石、草木、虫兽、果、菜、米食、有名未用7类,但每类之中仍分三品,这种按药物自然属性分类的方法是药物分类的一个进步,对药物产地、采制加工、真伪鉴别等都有较详尽的论述。

  15. 中国古代药物的发展 又创“诸病通用药”,如治风通用药有防风、防己、秦艽、芎劳等,治黄疸通用药有茵陈、栀子、紫草等。这对临床选择用药有很大的助益。对药物的产地、采集时间、炮制、用量、服法、药品真伪等与疗效的关系,均有所论述。 本书问世后影响很大,被视为我国第二部具有划时代意义的药学专著,唐代的《新修本草》就是在此书基础上补充修订而成的。

  16. 中国古代药物的发展 《肘后备急方》 葛洪记载药物350余种,植物药200余种,动物药70余种,矿物药和其他药70余种。 《雷公炮炙论》 南朝刘宋时期,作者雷敩,记述了制药学的基本知识,并全面总结了南北朝刘宋时期以前的中药炮制技术和经验,初步奠定了炮制学基础,使中药炮制成为一门学科。载药物300种,每药先述药材性状及与易混品种的区别要点,别其真伪优劣,是中药鉴定学之重要文献。书中称制药为修事、修治、修合等,记述净选、粉碎、切制、干燥、水制、火制、加辅料制等法,对净选药材的特殊要求亦有详细论述,如当归分头、身、尾,远志、麦冬去心等,其中有些方法至今仍为制药业所采用。

  17. 中国古代药物的发展 (2)唐代药物的发展 唐代医药学有较大发展,各地使用的药物种数已达千种。由于政权统一,版图辽阔,经济发达,同海外的经济、文化交流长足发展,自海外输入的药材品种亦有所增加,进一步丰富了我国药学宝库。 《新修本草》: 唐显庆四年(公元659年)颁行了由李勣、苏敬等主持编纂的《新修本草》(又称《唐本草》)。《新修本草》以《本经》和《集注》为基础,将以往本草所载的药物就品名形态之真伪、产地之异同及采集节气之变异等方面,详加勘校修订而成。全书有本草20卷,目录1卷,又有药图25卷,图经7卷,计53卷。载药844种,

  18. 中国古代药物的发展 《新修本草》是世界上最早的一部具有药典性质的本草学著作,比公元1542年欧洲纽伦堡药典早800余年,对世界医学的发展做出了重要贡献。 《千金要方》: 孙思邈所编著,“人命至重,贵于千金,一方济之,德渝于此,故已命之”,内容博深,记载药方5300余首。

  19. 中国古代药物的发展 (3)宋代药物的发展 宋代设立了“校正医书局”集中了一大批医药学者,有计划、有系统地收集、校订、刊行了一批医药书。 974AC,《开宝本草》记载药物985余种。1061AC,《嘉祐补注神农本草》记载药物1082余种。成都名医唐慎微《经史证类备急本草》记载药物1558余种。方剂书《太平圣惠方》有验方76834个, 《太平惠民和剂局方》精选297首。

  20. 中国古代药物的发展 4.中国古代药物的成熟期 《本草纲目》: 《本草纲目》成书于明万历六年(1578年),由伟大的医药学家李时珍(1518~1593年)以毕生精力亲历实践,广收博采,实地考察,对本草学进行了全面的整理总结,历时27年编成。 全书52卷,约200万言,收药1892种(新增374种),附图1100多幅,附方11000余首,是集我国16世纪以前药学成就之大成的巨著,在训诂、语言文字、历史、地理、植物、动物、矿物、冶金等方面也有突出成就。 本书17世纪末即传播,有多种文字的译本,对世界自然科学有举世公认的卓越贡献。

  21. 中国古代药物的发展 李时珍在钻研医药过程中深感前代诸家本草“舛谬差讹,遗漏不可枚数”,立志重编本草。遂“渔猎群书,搜罗百氏”,历经27年,参考800余种文献,以唐慎微《经史证类备急本草》为蓝本,全面总结前人及诸经典著作经验,同时依据作者本人及其父的临床实践进行了转述和发挥,对1892种药物按“从贱至贵”的原则,分为水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、虫、鳞、介、禽、兽、人等16部,部下分60类,每药标正名为纲,纲下列目,纲目清晰,是当时世界上最先进的药物分类法,详尽记载药性理论的各个方面,兼涉植物学、动物学、矿物学、物理学、天文气象学等诸多自然科学领域,对后世医药学乃至自然科学的发展都有着极其重要的意义。

  22. 中国古代药物的发展 《本草纲目》的影响面之广而深远是创纪录的。 明万历十八年(1590年)由金陵(今南京)胡承龙首次刊刻,世称“金陵本”,至今尚存有极少几部,除日、美、德均有收藏外,我国仅存两部。 1603年由夏良心等刊行于江西的刻本《本草纲目》,世称“江西本”,为仅次于金陵本之善本,现存于世者尚多。此后,重刻《本草纲目》者逐渐增多,如湖北本(1606年)、石渠阁本、立达堂本等,均刻于明末之前。清代刻本以张朝璘本(1657年)、太和堂本(1655)等为最早,其后刻刊者甚多。 据现存国内之刻印本统计,截至1949年约有70余版次。

  23. 三、近代药学的发展 (一)近代药学相关学科的发展 1.近代化学的发展:17世纪至18世纪开始萌芽。19世纪,随着原子分子学说、元素周期表的建立,近代化学得到了蓬勃发展。19世纪中叶,无机化学建立了一系列定律与学说,19世纪下半叶,有机化学得到了迅猛发展。随后,分析化学产生了,各种定性定量分析方法建立并成熟。无机化学、有机化学、分析化学成为近代药物发现与发展的基础。 2.近代生物学的发展:19世纪之前,生物学集中在动植物形态、习性的描述上。1735年,瑞典植物学家林耐提出了动植物的分类系统及命名方法,沿用至今,成为药用植物与生药学的世界通用命名与分类方法。 3.近代医学的发展:药学的发展与医学的发展密不可分。18世纪,英国发明了牛痘法预防天花。19世纪,微生物学、细菌学取得了重大发展。到20世纪初叶,大部分致病性病原体已被科学家发现并证实。

  24. 三、近代药学的发展 (二)近代药学的发展 1.药学的进步:文艺复兴时期,提倡使用化学品,如铅、铁、硫酸铜、砷等作为药物,被称之为“医药化学运动”。至17世纪和18世纪,医生和药剂师投身化学研究,发现了酒石酸、尿酸、草酸、乳酸、苹果酸、五倍子酸等有机酸,氧气、氮气、高锰酸钾等无机化合物。 2.药理学的形成:19世纪从植物提纯了许多化学物质,如1805年吗啡,1817年吐根碱,随后的番木鳖碱、马钱子碱、奎宁、阿托品等为药理学研究提供了物质基础。19世纪在德国建立第一个药理实验室,史米德堡出版了第一本药理学教科书,创办了《实验病理学与药理学学报》。 3.化学合成药的发现:19世纪,从煤焦油中发现了大量的有效药物。19世纪40年代,美国与英国医生相继发现了乙醚、氧化亚氮、氯仿等麻醉药。苯酚与漂白粉等消毒药。1859年由苯酚合成了水杨酸,继而合成了乙酰水杨酸-阿司匹林。1847年治疗心绞痛的药物-硝酸甘油。19世纪下半叶,发现了扑热息痛、非那西丁、氨基比林等解热镇痛药。

  25. 四、现代药学的发展 20世纪药学发展的成就是举世瞩目的,药物的治疗呈现了三次重大的转移和飞跃。第一次,20世纪初至20世纪中叶,针对各种感染疾病,以磺胺药、抗生素的发现与大量生产使用为标志。第二次,20世纪60年代开始,转移到非感染性疾病,发现了一大批受体拮抗剂,酶抑制剂药物,以-肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现为标志。第三次,20世纪70年代开始,各种基因工程、细胞工程药物出现,以人生长激素、胰岛素、干扰素等生物技术药物的产生微标志。 1.抗感染药物的发展 2.非感染性疾病的药物发展 3.生物技术药物的发展

  26. 四、现代药学的发展 1.抗感染药物的发展 1935年,德国化学家梅希(Mietzch)、克拉拉(Klarar)、与药理学家杜马克G.Domagk)-第一个磺胺药百浪多息。1940年,病理学家弗劳理(Florey)、生物化学家钱恩(Chain)在细菌学家弗莱明(Fleming)的研究基础上发现了青霉素,并大规模生产。1942年瓦格斯曼(Waksmann)筛选出链霉素。开创了抗生素时代。50年代,每年发现100种,60年代,每年发现160种,70年代,每年发现300种,80年代,每年发现430种。 疫苗药物:牛痘疫苗-天花病毒,卡介苗预防结核,脊髓灰质炎疫苗预防小儿麻痹,还有麻疹疫苗,百白破疫苗等。

  27. 四、现代药学的发展 2.非感染性疾病的药物发展 对非感染性疾病机制的认识的深入导致了受体拮抗剂、酶抑制剂、神经内分泌因子、生物反应调节剂、诱导分化剂等一大批药物的诞生-糖尿病、心脑血管疾病、恶性肿瘤等。20世纪下半叶,抗心脑血管疾病药物有-肾上腺素受体拮抗剂-普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。以后又有钙拮抗剂-硝苯啶、尼莫地平、氨氯地平、维拉帕米,血管紧张素转化酶抑制剂-卡托普利、依那普利等。胃溃疡:胃酸分泌抑制剂-西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑等。恶性肿瘤:生物烷化剂和抗代谢抗肿瘤药- 6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等,长春新碱、喜树碱,丝裂霉素、阿霉素等,免疫和生物调节剂- 干扰素、白细胞介素等。抗精神病药。糖尿病药:胰岛素。

  28. 四、现代药学的发展 3.生物技术药物的发展 人体内源性物质的合成:20世纪70年代,基因工程、遗传工程技术。1972年,生长激素释放抑制素-肢端肥大症,1983年,人胰岛素,1986年,人干扰素。还有促红细胞生成素、人白细胞介素、成纤维细胞生长因子等几十种基因工程药物。

  29. 五、现代药学概念与特点 (一)现代药学概念 (二)药学的战略地位与作用 (三)现代药学发展的特征

  30. 五、现代药学概念与特点 (一)现代药学概念 1.药学的定义与性质 药学:研究药物的一门科学,是揭示药物与人体或药物与各种病原生物体相互作用于规律的科学,研究药物的来源、成分、性状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使用与管理的一门科学。药学服务的对象是人,研究的对象是药品,要解决的核心问题是疾病,最终目的是维护人类的生命与健康。

  31. 五、现代药学概念与特点 药品:用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适应症、功能主治和用法用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。按使用目的-治疗药品、预防药品、诊断药品、保健药品四类。从管理角度,处方药与非处方药、新药、特殊药品、国家基本药物、国家基本医疗保险药品。按使用方法-口服药、外用药、注射药等。按原料来源-化学合成药、天然药、生物技术药等。药品是一种特殊的商品,即具有福利性又具有商品性,既具有社会效益,又具有经济效益。安全、有效、质量可控、经济。

  32. 五、现代药学概念与特点 2.药学学科体系结构和内容、 包含生药学、中药学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析学等学科。药物从发现到临床应用-潜在药物的发现与发明、结构成分确定、药理作用筛选、药效学评价、安全性评价、制剂工艺研究、质量控制、检测、临床合理用药等阶段。

  33. 药学科学 数学 物理学 数理化基础 化学(无机化学、有机化学、物理化学、分析化学) 生命科学基础 (生物学、分子生物学、遗传学等) 医学形态学科(人体解剖学、组织胚胎学、病理解剖学等) 医学基础 病原生物学科(微生物学、寄生虫学等) 功能学科(生理学、生物化学、免疫学、病理生理学等) 临床医学学科(诊断学、临床医学概论、内科学等) 药物化学 专业基础 生药学 药理学 药剂学 专业应用 药物分析等 药事管理法 人文交叉 医药文献学 医药伦理学等

  34. 五、现代药学概念与特点 (二)药学的战略地位与作用 1.药学在社会生活中的地位与作用 药学是医疗保健事业的一个重要组成部分,是人类战胜疾病的重要手段。医药学的进步促进了社会的繁荣与昌盛,提高了人口素质,延长了人类的寿命。20世纪下半叶,人的寿命增长了20-30岁。

  35. 五、现代药学概念与特点 2.药学在经济生活中的地位与作用 人类对新的、高质量药品需求不断增长,使医药产业一直以较高的速度发展。医药产业被称为永久的朝阳产业。世界,1990-1700亿美元,1992-2000亿美元, 1994-2500亿美元, 1997-3200亿美元, 2000-3680亿美元,增长率10%,2010-6000亿美元。我国, 1978-64亿元, 1995-1050亿元, 1996-1200亿元, 2000-2600亿元,2010-8000亿,18-20%增长率,各项指标居全国37个产业的前十位。 不但产生了直接的经济效益,而且通过减少发病率、死亡率和因病缺勤率产生了不可低估的间接经济效益。

  36. 五、现代药学概念与特点 3.药学科学在自然科学中的地位与作用 药学推动着医学、生命科学、化学向纵深发展。药学作为应用科学,需要各个基础学科理论方法的支持与应用,它的需求推动了基础学科的进步。

  37. 五、现代药学概念与特点 现代药学发展的特征 1.药学发展的高科技特征 现代药学成熟的标志就是大量运用数学原理、电子计算机技术。X-射线技术、HPLC、GC、NMR、TLC,新兴高分子材料,分子生物学理论方法、技术。 2.药学学科分化综合、交叉发展的特征 纵向型分化和横向型分化。药学与生命科学和医学交叉渗透,药学与其他自然科学相互渗透综合,药学与人文社会科学彼此交叉渗透。

  38. 五、现代药学概念与特点 3.药学的社会化发展特征 药学行业已成为各国国民经济的支柱产业,对GDP的贡献越来越大。药学的发展离不开社会,需要社会和国家在战略决策、管理、投资、教育、文化等方面创造有利于其发展的环境。由于药学科学具有保障人民身体健康和发展国民经济的双重作用,因此发展药学事业、严格管理药品质量,是各国政府的重要职责之一。 4.药学发展模式转变特征 化学-药学模式,化学-生物学-药学模式。

  39. 六、21世纪药学发展趋势 (一)药学主攻的疾病方向 (二)药物的来源与生产发展趋势 (三)中国药学发展战略

  40. 六、21世纪药学发展趋势 (一)药学主攻的疾病方向 1.治疗恶性肿瘤的药物 恶性肿瘤-死亡首位。治疗方法:开刀、放射治疗、药物化疗和生物治疗。化学药物治疗,延长了病人的生存期,但两败俱伤。新一代抗肿瘤药物根据发病机制,从分子的水平对肿瘤进行基因治疗,如反义核苷酸阻断癌症基因的表达。如何成功地将药物运送到癌细胞内。生物遗传工程药物-免疫调节剂、细胞因子(如干扰素、白介素-2等)、肿瘤抗原(瘤苗)、肿瘤抗体(单克隆抗体)等 2、治疗心脑血管疾病的药物 死亡的主要原因。高血压的发病率,占成人10%。从多发病机制、多靶点研制出一大批药物。如-肾上腺素受体拮抗剂-普萘洛尔,钙拮抗剂-维拉帕米,血管紧张素转移酶抑制剂-卡托普利等达几十种。但还有许多未知领域,研制防治心脑血管疾病的新药仍是医药界的主要任务之一。

  41. 六、21世纪药学发展趋势 3.抗感染药物 一些感染性疾病又有死灰复燃的迹象,如疟疾、结核等。病毒性感染疾病,如爱滋病、病毒性肝炎等仍未从根本上找到彻底治愈的药物。我国,病毒性肝炎每年发病高达上百万,乙肝病毒携带者达一亿多人。全世界爱滋病患者,2002,4000万人,2001年新增500万人,死亡300万人,预计2020年将有6800万人死于爱滋病。 4.老年药物 由于人类寿命延长,许多国家步入老龄化社会。2025年,老龄人口将达11亿,占13.7%。身心出现退行性变化。除心脑血管疾病、恶性肿瘤及代谢性疾病(痛风、糖尿病)外,老年痴呆也是常见疾病。还有骨质疏松等。

  42. 六、21世纪药学发展趋势 (二)药物的来源与生产发展趋势 药品分为原料药与制剂。原料药分为天然药物、化学合成药物、微生物与生物技术药物。 1.化学合成药物 仍是药物的主要来源。全合成、半合成仍是合成新药的主要手段。手性药物将是合成药物的热点之一。合理药物设计(定向药物分子设计)。 先导化合物的寻找仍是合理药物设计的首要任务。来源-除人工合成外,天然产物,尤其是植物、海洋生物、微生物的次生代谢产物,以及人体内源性物质(尤其是体内激素、神经递质、活性肽),如前列腺素活性物质、神经肽心钠素、各种细胞因子。计算机辅助药物设计。 2.天然药物 天然药物来源丰富。目前开发利用的药用植物占植物品种的5%-6%。从小分子的生物碱、有机酸等到大分子的成分如鞣质、多糖、蛋白质等。

  43. 六、21世纪药学发展趋势 3.生物技术药物 产品纯度高、性质单一,生产低能耗、无污染、周期短、产量高,在体内特异性高,生物活性强。 基因工程药物: 基因工程又称遗传工程系指将体外非同源DNA重组,通过载体使基因转移到宿主细胞中,并使目的基因在宿主细胞中表达,产生所需产品的一种技术。主要是内源性物质,如细胞因子、酶、抗体、糖蛋白、激素等。如基因工程人胰岛素、人促红细胞生成素、白细胞介素、干扰素、肿瘤坏死因子、人生长激素、凝血因子、集落刺激因子等。 细胞工程药物: 细胞工程系指利用细胞融合或体外杂交方法,使非同源基因组和不同细胞质共存一体,有计划地保存、改变和创造细胞遗传物质的一种技术。单克隆抗体。利用转基因手段,改变植(动)物的代谢途径,使之在生长过程中产生大量的次生代谢成分。

  44. 六、21世纪药学发展趋势 酶工程药物: 酶工程是指在一定的生物反应器内,利用酶的催化作用,将相应的底物转化为所需的物质的一种技术。酶源开发、酶的固定化、酶的分子改造与修饰技术。 转基因动物制药: 基因工程的宿主生物是原核微生物(如大肠杆菌)、真核细胞微生物(如酵母菌)和动物细胞。而转基因技术则是将动物和植物自身作为一个宿主,来重新构建生物体的遗传工程。动物生物反应器转基因方法生产药物是生物技术药物最新发展的亮点之一。 4.基因药物 一是研究疾病基因,寻找具有基因活性的药物,二是基因本身作为药物来进行基因治疗。

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