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ANTITUSÍGENOS. Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina U.A.N.L.

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Presentation Transcript
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ANTITUSÍGENOS

Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez

Departamento de Farmacología y Toxicología

Facultad de Medicina U.A.N.L.

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La terapéutica de las enfermedades respiratorias es una de las fuentes de ingreso más importantes para la industria farmacéutica, debido a que en parte a que los tratamientos son generalmente sintomáticos.

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VENTAS MUNDIALES

  • Medicamentos para la tos y resfrío son los más importantes en ventas ($$) en el mundo.
  • 1999 Ventas mundiales de med. de venta libre 40,800 millones Dlls.
  • Categorías:
  • Productos para la tos, resfrío y cuadros respiratorios: 6,500 millones Dlls.
  • Analgésicos 5,000 millones Dlls.
  • EE. UU. 33% $12,300 millones Dlls.
  • Europa 27% 10,900 millones Dlls.
  • Latinoamérica 9% 3,800 millones Dlls.
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TOS

Fenómeno caracterizado por la contracción sinérgica y convulsiva de los músculos espiratorios torácicos y abdominales.

Es un mecanismo protector de la vía aérea, cuya finalidad es limpiar el árbol traqueobronquial de las partículas extrañas, facilitando así la eliminación de las secreciones.

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CLASIFICACIÓN

Tos útil (productiva): Es un mecanismo reflejo que sirve para proteger las vías respiratorias, remover moco o cuerpos extraños que impidan la circulación del aire.

Tos inútil: Tos sin expectoración.

La tos productiva, que cumple su papel NO DEBE ser inhibida.

Puede necesitar tratamiento: Tos seca, irritativa, no productiva.

* La tos responde al placebo.

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ORIGEN DE LA TOS

  • Enfermedades: Infección viral, asma, bronquitis crónica, neumonía, neoplasia, insuficiencia cardíaca, reflujo gastroesofágico, infecciones de vías respiratorias altas, rinitis retronasal, cuerpo extraño.

Continúa……

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Antagonistas de la angiotensina II selectivos de receptores AT2

ORIGEN DE LA TOS

B) Medicamentos:

IECA: Captopril, enalapril, lisinopril, 10 - 30% de los pacientes.

Antagonistas de AT2: Losartan, irbesartan, valsartan

Bloqueadores de canal del Ca: Nifedipina

Medicamentos que pueden producir broncoespasmo y desencadenan tos: AAINES: Aspirina, ibuprofeno, diclofenaco, y piroxicam.

Bloqueadores  adrenérgicos: Propanolol, timolol.

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ORIGEN DE LA TOS

* Cuando la causa es conocida, el tratamiento debe ser etiológico.

* Tratamiento sintomático solo en tos irritativa, no productiva que impide el descanso.

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CLASIFICACIÓN

  • La mayoría de los antitusígenos reducen la tos por deprimir el centro bulbar de la tos.
  • La tos también puede ser suprimida por:
  • Anestesia local. El umbral de los receptores periféricos.
  • Indirectamente por de la secreción que actúa como elemento estimulante.
  • la broncoconstricción.
  • Facilitando la expulsión de las secreciones.
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CLASIFICACIÓN

A.- Actúan sobre el centro de la tos.

Derivados opiáceos: Codeína, Dextrometorfano, Noscapina.

B.- Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:

Anestésicos locales: Benzocaína, Lidocaina.

Continúa……

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CLASIFICACIÓN

C.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos:

Antihistamínicos H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.

Terfenadina, Astemizol, Loratadina.

Anticolinérgicos: Bromuro de ipatropio.

D.- Otros no opiáceos:Clofenadiol, Carbetapentano, Clobutinol, Butamirato, Benzonatato, Dimetoxanato, Oxalamina, Caramifeno.

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CLASIFICACIÓN

1.- Narcóticos.

Codeína, Dextrometorfano, Noscapina.

2.- No narcóticos:

A.- De accón periférica: Benzonatato, Oxolamina, Efedrina,

Zipetrol, Dropopizina.

B.- De acción central: Caramifeno, Carbetapentano, Betetamato

Clofenadiol, Clobutinol, Forminobeno.

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CODEÍNA

Papaver somniferum

  • Es alcaloide natural del opio. Es la Metilmorfina.
  • Griego Cabeza de adormidera
  • Es un analgésico, antitusígeno oral muy importante.
  • Su efecto analgésico se debe a su conversión en morfina (m y k).
  • Se utiliza como patrón para comprobar la eficacia de otros principios activos de este tipo.

Continúa……

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CODEÍNA

FARMACOCINÉTICA

Absorción: Oral Vida media 2-4 horas.

Metabolismo: Hepático. 10% Desmetilada dando morfina.

Eliminación: Renal conjugada.

Morfina Codeina

Continúa……

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CODEÍNA

PRESENTACIONES

Codeína + Cafeína Coderan ®

Codeína + Clorfenamina Codetol ®

Codeína + Efedrina Broncodeína, Coderit®

Codeína + Eucalipto Codetol PM ®

Codeína + Paracetamol Tylex CD ®

Coderit ®Tabs. 10 mg Codeína + 20 mg Efedrina.

Jarabe 150 mg/100 mL Codeína + 50 mg/100 mL efedrina.

Tylex CD ®Cápsulas 30 mg Codeína + 500 mg Paracetamol

(Poteciación Analgésica)

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CODEÍNA

PRESENTACIÓN

Jarabe, comprimidos, supositorios y suspensión.

DOSIS

Adulto: 15 – 30 mg/6 horas (máximo 120 mg/día).

Niños (6 – 12 años): Mitad de la dosis del adulto.

Niños (2 -6 años): Cuarta parte del adulto.

Analgesia igual o algo mayor que el Ácido acetil salicílico

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CODEÍNA

  • EFECTOS COLATERALES
  • Comunes pero mínimos comparados con la morfina.
  • Efectos propios de la morfina: estreñimiento, somnolencia, depresión respiratoria.
  • Espesamiento de la secreción bronquial.
  • La tolerancia se desarrolla lentamente.
  • !! Es menos probable que se abuse que con la morfina !!
  • Su uso ha disminuido y ha sido parcialmente substituido por antitusivos no opioides.
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DEXTROMETORFANO

  • Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina.
  • Es el isómero dextro de un análogo de la codeína (Levorfanol).
  • Propiedades analgésicas
  • Carece de Potencial de adicción
  • Depresión respiratoria
  • No actúa en los receptores opiodes.
  • Actúa sobre el centro de la tos situado en la médula.
  • Ejerce una acción central para elevar el umbral de la tos.

Continúa……

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DEXTROMETORFANO

DOSIS

Bromhidrato de dextrometorfano

Solo o combinado con antihistamínicos. Jarabe o trociscos.

Adulto: 10 – 30 mg cada 6 – 8 horas.

Niños (6 – 12 años): Mitad de la dosis del adulto.

Niños (2 -6 años): Cuarta parte del adulto.

Su actividad antitusígena es equivalente a la de la misma dosis de codeína.

Inicio de la acción: 15 a 30 minutos.

Duración: 3 – 6 horas.

Continúa……

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DEXTROMETORFANO

USOS

Tos crónica no productiva o irritativa asociado a estados alérgicos:

Faringitis, laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y estados catarrales.

* Es equipotente a codeína como antitusivo y con menor posibilidad de dependencia.

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BENZONATATO

  • Es un anestésico local químicamente relacionado con la Procaína.
  • Es un derivado de cadena larga del poliglicol.

Continúa……

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BENZONATATO

  • MECANISMO DE ACCIÓN
  • Ejerce su acción antitusiva sobre los receptores de estiramiento de la tos en el pulmón.
  • Anestesia los “receptores de la tos” localizados en las vías respiratorias, pulmones y pleura, amortiguando su actividad y, por lo tanto, reduciendo el reflejo de la tos desde su origen.
  • También suprime la transmisión del flujo de la tos por un mecanismo central, a nivel de la médula.

Continúa……

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BENZONATATO

DOSIS

Supositorios, perlas y tabletas de 50 mg y 100 mg cada 6 horas.

Inicio del efecto: 30 minutos

Duración: 2 – 8 horas.

EFECTOS COLATERALES

Congestión nasal, escalofríos, erupción cutánea, malestares gastrointestinales, mareos y somnolencia.

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NAPSILATO DE LEVOPROPOXIFENO

Es el l-isómero del dextropropoxifeno.

Tiene poca o ninguna actividad analgésica.

DOSIS

100 mg cada 4 horas

50 – 100 mg equivalen a 30 mg de Dextrometorfano.

Inicio del efecto: 30 minutos

Duración: 2 – 8 horas.

EFECTOS COLATERALES

Náuseas, erupción cutánea, urticaria, somnolencia, nerviosismo, mareos.

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NOSCAPINA

  • Es un alcaloide natural del opio (grupo Benzil isoquinolínicos).
  • No induce adicción. No es analgésico.
  • Es un liberador potente de histamina.
  • A dosis grandes produce broncoconstricción e hipotensión transitoria.

Continúa……

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NOSCAPINA

USO

Tratamiento de la tos no productiva. 15 mg cada 4 – 6 horas.

EFECTOS COLATERALES

Ligera somnolencia, náuseas, reacciones alérgicas incluyendo rinitis vasomotora.

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CLOFENADIOL

  • Se relaciona estructuralmente con la Difenhidramina (Anti H1).
  • Posee efectos antihistamínicos.
  • USO
  • Tratamiento sintomático de la tos no productiva y asma bronquial.
  • EFECTOS COLATERALES
  • Estimulación del SNC, excitación, hiperirritabilidad, pesadillas y alucinaciones que se alivian al suspender el medicamento.
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HIDROCODONA

  • Antitusivo más poderoso que la codeína.
  • Tiene mayor tendencia a inducir adicción.
  • Actualmente en desuso (tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia).
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CARBETAPENTANO

  • Tiene efectos colinérgicos.
  • Es un potente anestésico local.
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ANTIHISTAMÍNICOS

  • Anti H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
  • 25 - 50 mg = 15 mg de codeína
  • Efectos indeseables:
  • Anticolinérgico (disminución de secreciones, espesamiento del moco, dificultad para la expectoración), Somnolencia.
  • Anti H1 de segunda generación: (No sedantes)
  • Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
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EN CONCLUSIÓN

  • Tos no productiva: Dextrometorfano (monodroga de eficacia demostrada).
  • Tos productiva: 8 - 10 vasos de agua/día.
  • Rinorrea: Antihistamínicos podrían ser beneficiosos.
  • Congestión nasal: Pseudoefedrina puede ser beneficiosa.
  • * Estos medicamentos no están exentos de efectos indeseables……
  • Además, se prescriben a niños.!!!!!!
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CONSEJOS

  • Las medidas higiénicas antes que los fármacos.
  • Los antitusígenos no curan la enfermedad, únicamente palian los síntomas. En consecuencia sólo deben utilizarse temporalmente.
  • La tos no es siempre perjudicial. Reducir su frecuencia no es siempre necesario.
  • Recomendar el uso de humidificadores para niños y personas con problemas respiratorios.
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Aumentar la ingesta de líquidos para facilitar la formación de moco así como su liberación (2 litros/día).

  • En la tos productiva es recomendable la utilización de 2 almohadas en la cama, despejar la zona del cuello y mantener ventilada la habitación.
  • Mantener la humedad de la habitación al 40%.
  • El aire seco y la sequedad de la garganta agravan la tos.
  • En caso de utilización de mucolíticos, tomarlos tras las comidas debido a su acción irritante sobre la mucosa estomacal.
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Tener en cuenta la presencia de alcohol en mucho de los preparados.

  • Evitar irritaciones tales como inhalación de polvo, tabaco y humo. Evitar espacios donde haya humo de tabaco (bares, restaurantes).
  • Los antitusígenos no deben tomarse durante períodos largos (3 semanas ó mas).