Bakteriológia - antibakteriálne lie č ivá I.

1. Bakteriológia - antibakteriálne liečivá I. Prednáška č.6

2. ČASŤ PREDNÁŠKY, KTORÚ SOM VÁM NESTIHLA POVEDAŤ • Pozrite si to prosím a na konci budúcej sa opýtajte na nejasné veci. • D. Kotulová

3. MONOBAKTAMY  iba G- Aztreonam - aj Pseudomonas tvoriaci metalo-ß-laktamázy KARBAPENEMY – široké spektrum; rezervné ATB, febrilná neutropénia Imipenem Meropenem – meningitídy, akútna pankreatitída Ertapenem

4. Makrolidy - bakteriostatické I. generácia Erytromycín - alternatíva PNC - alergia Spiramycín II. generácia Roxitromycín Azitromycín  M. avium Klaritromycín -“-  Helicobacter, Campylobacter, Legionella, Haemophilus, Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia KETOLIDY Telitromycín – rezerva na G+, efekt na intracelulár- ne patogény, mykoplazmy, legionely

5. Linkozamidy (aj anaeróbne) - dobrý intracelulárny prienik; prienik do kostí Linkomycín Klindamycín Streptogramíny Quinupristin (streptogramín B) Dalfopristin (streptogramín A) CL. difficile!! Synergia baktericídny efekt na G+ inhibuje translokáciu peptidyl t-RNA Quinupristin Dalfopristin väzba na 50 S; mení konformáciu ribozómu a uľahčuje väzbu Quinupristinu

6. Spektrum účinku: Staphylococcus sp. - aj MR Streptococcus Enterococci ? E. faecium ano Mycoplasma pneumoniae Legionella pneumoniae Chlamydia pneumoniae aj intracelulárny prienik

7. Amfenikoly Široké spektrum, bakteriostatické Chloramfenikol výborný prienik do likvoru Tetracyklíny Široké spektrum, bakteriostatické, nie deti do 8 rokov Tetracyklín Oxytetracyklín Rolitetracyklín Minocyklín Tigecyklín Chlamydia, Mycopasma, Ureaplasma, Ricketisia

8. Amínoglykozidy Spektrum hlavne gram – negatívne baktérie aj stafylokoky, nie anaeróbne baktérie a streptokoky Streptomycín (mykobaktérie) Gentamicín Netilmicín Tobramycín – Ps. aeruginosa Neomycín – len lokálne Amikacín (kombinácia s Bacitracínom) Spektinomycín – len kvapavka (rezerva)

9. Polypeptidy Polymyxín B – len lokálne G- Polymyxín E = kolistín G – aj Ps. aeruginosa!! Bacitracín – len lokálne G+ Kapreomycín – anti TBC 2.línie

10. Ansamycíny Rifampicín – biofilmy G+baktérií, M.tuberculosis Rifabutin profylaxia meningokokovej a hemofilovej meningitídy Glykopeptidy Vankomycín Teikoplanín Antagonisti kyseliny listovej Sulfonamidy  nokardióza; močové infekcie – R!!  GIT  lokálne Sulfametoxazol + Trimetoprim = Kotrimoxazol baktericídne G – baktérie, stafylokoky G+, G- baktérie

11. Trimetoprim Analóg amínohydroxypyrimidínu kyseliny listovej Spektrum G- paličky (nie Ps. aeruginosa) Močové infekcie - terapia - profylaktické podávanie u chronicky recidivujúcich infekcií

12. R ! G- Chinolóny I. gen. kys. nalidixová G- kys. oxolínová FLUOROCHINOLÓNY – širšie spektrum II. gen. Norfloxacín Močové infekcie III. gen. Ciprofloxacín II. Gen. Širšie na G-,G+ Ofloxacín Pefloxacín na mycopl, chlamy, sta Levofloxacín fylokoky, niekedy mykobaktérie FLUOROCHINOLÓNY ROZŠÍRENÉ SPEKTRUM, IV. gen. zlepšený efekt na G+ Moxifloxacín G+!!! Sparfloxacín . Trovafloxacín III. A IV. generácia často pôsobia na život ohrozujúce infekcie!! REZERVA

13. Nitrofurany • Po perorálnom podaní sa dobre koncentrujú v moči • Vhodné na liečbu nekomplikovaných močových infekcií • Spektrum – močové patogény

14. Nitroimidazoly Metronidazol – antiparazitárne liečivo anaeróbne baktérie nesporulujúce

15. Antituberkulotiká • I. rad základné • Isoniazid, rifampicin, etambutol, pyrazínamid, streptomycín

16. Antituberkulotiká • II. Rad rezervné • Kapreomycín, kanamycín, amikacín, etionamid, viomycín, flurované chinolóny, klaritromycín, tiónamidy (tiacetazón)

17. Oxazolidóny Linezolid nové syntetické liečivo Spektrum účinku: Citlivé: E. faecalis, E. faecium - aj VR S. aureus, CoNS - aj MR S. pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae Streptokoky skupiny C, G anaeróbne G+

18. Rezistentné: Enterobacteriaceae Pseudomonas Moraxella Neisseria Komplikácie rôzne formy kandidózy

19. ANTIBIOTIKÁ NA LOKÁLNE POUŽITIE AJ LOKÁLNE LEN LOKÁLNE Gentamicín Klindamycín Tetracyklín Kanamycín Sulfonamidy Neomycín Bacitracín Polymyxín Mupirocín (MRSA)

20. Kombinácie antibiotík DÔVODY: 1.ODDIALENIE REZISTENCIE (na kombináciu antibiotík vzniká ťažšie rezistencia) 2.  ROZŠÍRENIE / DOPLNENIE SPEKTRA ÚČINKU pri zmiešaných infekciách (napr.rôzne druhy baktérií;+ kvasinky)

21. 3.potencovanie účinku (synergia) obochkombinovaných antibiotík 4.  zníženie rizika toxických účinkov jednotlivých AB podávaním nižších dávok pri ich vzájomnej kombinácii

22. VZÁJOMNÝ ÚČINOK ANTIBIOTÍK • INDIFERENTNÝ: • konečný efekt kombinácie antibiotík A a B • nie je vyšší ako účinnejšieho z nich, ak by sme ho • podávali samostatne(A je rovnako účinné ako A+B) A + B Mikroorganizmus A

23. B. ADITÍVNY výsledný účinok je súčtom účinku jednotlivých antibiotík podaných v kombinácii A + B Mikroorganizmus A + B C. SYNERGICKÝ výsledný účinok sa potencuje a je vyšší ako súčet aktivity oboch antibiotík podaných v kombinácii a + b Mikroorganizmus AB

24. D. ANTAGONISTICKÝ výsledný účinok kombinácie antibiotík je nižší, ako účinok samostatne podanej účinnejšej zložky A + B Mikroorganizmus A samostatne podané antibiotikum A je účinnejšie ako A+B podané spolu

25. 2 baktericídne antibiotiká v kombinácii môžu pôsobiť vzájomne synergicky, alebo aditívne; zriedkavo sú indiferentné, alebo antagonistické 2 bakteriostatické antibiotiká v kombinácii sa chovajú synergicky, aditívne, alebo indiferentne; antagonizmus sa pri nich nepozoroval

26. Pri kombinácii antibiotika bakteriostatického a bakteriocídneho záleží na tom, na ktoré antibiotikum je mikrób citlivejší. 1. Ak je citlivejší na baktericídne antibiotikum, pôsobiace na rastúce baktérie a statické antibiotikum má rýchly nástup aktivity, výsledkom býva spravidla antagonizmus. 2. Ak je citlivejší na bakteriostatické antibiotikum, môže sa prejaviť aj synergia.

27. Obvyklé kombinácie Ampicilín/vankomycín + aminoglykozid  synergia; enterokoky Cefalosporín + aminoglykozid  synergia; G- baktérie Sulfametoxazol + trimetoprim (kotrimoxazol - synergia) Neomycín + bacitracín Neomycín + polymyxín Ampicilín + oxacilín  zmiešané infekcie (S.aureus + G-)

28. Metronidazol/klindamycín + aminoglykozidy  anaer.+ aer. Spiramycín + metronidazol  anaeróbne + aeróbne; stomatológia Antituberkulotiká – oddialenie R; zníženie toxicity Betalaktámy + inhibítory betalaktamáz Niekedy treba antibakteriálne liečivá kombinovať aj s virostatikami alebo antimykotikami; !!! Rešpektovať ATB politiku SK a príslušného zdravotníckeho zariadenia

29. Generické názvy liečív • Sú na celom svete rovnaké • Firemné názvy sa líšia a to aj pre to isté liečivo len v inej krajine na svete • Mikrobiológ dáva lekárom výsledky s generickámi názvami • Ak sú liečivá zastupiteľné, testuje sa jeden predstaviteľ zo skupiny