נוגדי גודש סיסטמיים

1. נוגדי גודש סיסטמיים

2. נוגדי גודש אפדרין אפינפרין פנילפרופנולאמין (PPA) נוראפינפרין פסאודואפדרין

3. H NHCH3 OH CH3 CHCHNHCH3 C C CH3 HCl OH H אפדרין C10H15NO•HCl C10H15NO פסאודואפדרין פסאודואפדרין - מהו?חומר סימפטומימטי שהינו סטריאואיזומר של אפדרין.

4. פסאודואפדרין - אופן פעולה • פסאודואפדרין הוא אגוניסט ישיר על הרצפטורים ה- אלפא אדרנרגים ומעט על רצפטורי בטא אדרנרגים. • כמו כן בדומה לאפדרין הוא גורם להפרשת נוראפינפרין ממאגרי בגוף.

5. רצפטורים 1 אדרנרגים רצפטורים 2 אדרנרגים H NHCH3 C C CH3 HCl OH H כיצד פועל הפסאודואפדרין ? פסאודואפדרין קישור לרצפטורים במע' הנשימה הרפיית שריר חלק הרחבת ברונכיולות

6. מכווץ כלי דם בריריות גדושות פתיחת תעלת אאוסטכיוס מפחית אודם ריקון הסינוסים מפחית גודש אף ואזוקונסטריקציה

7. פרמקוקינטיקה של פסאודואפדרין אורך פעילות הפסאודואפדרין תלויה במינון הניתן ובצורת השחרור. הוא עובר מטבוליזם בכבד והופך למטבוליט הפעיל - נורפסאודואפדרין אשר מופרש בשתן. בין 55% ל- 75% מופרשים בצורתם המקורית. זמן מחצית החיים נע בין 9-16 שעות תלוי ברמת חומציות השתן (שתן חומצי <5 - מאיץ הפרשה).

8. קומבינציות עם פסאודואפדרין Clarinase Nussidex Ahiston compound Dexamol (all kinds) פסאודואפדרין בלבד Sinufed Topical decongestantsas Otrinol. טבליות המכילות פסאודואפדרין

9. מה מייחד את ה- Clarinase ??? בהמשך….

10. Upper respiratory infections Sinusitis Allergic Rhinitis Nasal polyposis Asthma Otitis media with effusion Comorbidities

11. Comparative efficacy and safety of once daily Loratadine-Pseudoephedrine Combination versus its components alone and placebo in the management of SAR. Double blind, randomized, parallel-group, multi-center Loratadine 10 mg+ Pseudoephedrine 240 mg 874 חולים עם הסטוריה שלSAR במצב בינוני עד קשה של לפחות שנה. • הערכה סימפטומטית ע”י רופא בימים 4,8,15 בסולם של 0-3 (0 אין,3 חמור) Loratadine 10 mg • הערכת חומרת הסימפטומים ע”י החולה בעזרת יומן. Pseudoephedrine 120 mg x2 • הערכה טיפולית כוללנית ע”י הרופא בסולם של 1-5 (1 מצוין, 5 כשלון טיפולי). Placebo Bronsky E. et al., J Allergy Clin Immunol 1995;96:139-47.

13. Clarinase יעיל יותר מכל אחד ממרכיביו בנפרד בטיפול בseasonal allergic rhinitis ביום הרביעי היתה ירידה משמעותית לקבוצת השילוב וללורסטין בהערכת כל הסימפטומים לעומת פלצבו ופסאודואפדרין. בנקודת הסיום היה שיפור משמעותי בכל הסימפטומים עבור קבוצת השילוב לעומת שאר הטיפולים.

14. הערכת חומרת הסימפטומים ע”י רופא בימים 3,5 ע”פ סולם 0-3 (0 אין, 3 חמור) הערכת חומרת הסימפטומים ע”י החולה בעזרת יומן. The effectiveness of the nonsedating antihistamine Loratadine plus Pseudoephedrine in the symptomatic management of the common cold. Double blind, placebo controlled, parallel group, three centers. 283 חולים שאובחנו עם סימפטומי צינון, אלרגיה, סינוסיטיס 48 שעות לפני טיפול. 142 חולים Clarinase twice a day for 5 days Placebo twice a day for 5 days 141 חולים Berkowitz R.B. et al., Annals of Allergy 1989;63:336-339.

16. Clarinase עוזר לעבור את החורף בשלום • הסימפטומים שנבדקו: גודש, עיטוש, דמעת עינים, כאב גרון, שיעול, כאב אוזניים. • Clarinase הפחית את סימפטומי הצינון בכ-% 22 ביום ה- 2 (ביחס לפלצבו). • שימוש בקומבינציה בהקלה בסימפטומי צינון, נותן טיפול טוב ויעיל ללא תופעות סדטיביות שיפגעו ביכולת התפקוד של החולים.

17. שבועות 1,2,4,6 Efficacy and safety of Loratadine plus Pseudoephedrine in patients with SAR and mild asthma Randomized, double blind, parallel group, multi centered study. Clarinase + Albuterol inhaler 2 puffs twice a day. הערכת חומרת סימפטומים בסולם של 0-3. הערכה טיפולית בסולם של 1-5 (1 מצוין, 5 טיפול נכשל). 193 חולים - הערכת סימפטומיSAR, אסתמה, ספירומטריה, מילוי שאלון איכות חיים לפני טיפול. Placebo twice a day+ Albuterol. ספירומטריה פעמיים ביום מילוי שאלון איכות חיים אחרי טיפול Corren J. et al., J Clin Allergy Immunol 1997;100:781-8.

19. Clarinase יעיל לטיפול ב -allergic rhinitis seasonal המלווה ב- Mild Asthma Clarinase שיפר תוך שבוע את חומרת סימפטומי האלרגיה והאסתמה. מהשבוע הראשון ולאורך טיפול של 6 שבועות נראית עליה ניכרת של פי 2-3 בתפקוד הפולמונרי. Clarinase יעיל לטיפול באסתמה על רקע אלרגיה.

20. בטיחות השימוש ב- Clarinase קומבינציה של אנטיהיסטמין דור שני שאינו מרדים עם פסאודואפדרין. לא גורם ריבאונד אפקט. גורם פחות תופעות לוואי כמו טכיקרדיה, לחץ דם, וגירוי ה CNS בהשוואה לאפדרין.

21. Clarinase פסאודואפדרין פסאודואפדרין PPA