makrolidy jako antybiotyki o pochodzeniu naturalnym n.
Download
Skip this Video
Loading SlideShow in 5 Seconds..
Makrolidy jako antybiotyki o pochodzeniu naturalnym PowerPoint Presentation
Download Presentation
Makrolidy jako antybiotyki o pochodzeniu naturalnym

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 14

Makrolidy jako antybiotyki o pochodzeniu naturalnym - PowerPoint PPT Presentation


  • 368 Views
  • Uploaded on

- Są to produkty metabolizmu Streptomyces sp. „makro” = „duży” : nazwa odzwierciedla wielkośc cząsteczki 12-16 atomowy makrocykliczny pierścień laktanowy Mechanizm działania obejmuje głównie uposledzenie biosyntezy białek

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'Makrolidy jako antybiotyki o pochodzeniu naturalnym' - jin


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
makrolidy jako antybiotyki o pochodzeniu naturalnym

- Są to produkty metabolizmu Streptomyces sp.

„makro” = „duży” : nazwa odzwierciedla wielkośc cząsteczki 12-16 atomowy makrocykliczny pierścień laktanowy

Mechanizm działania obejmuje głównie uposledzenie biosyntezy białek

Spektrum makrolidów = spektrum naturalnych penicylin + dodatkowe mikroorganizmy

Makrolidy jako antybiotyki o pochodzeniu naturalnym

makrolidy
Makrolidy

Mechanizm działania

  • Makrolidy wiążą się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego
  • Hamowanie translokacji peptydylotransferazy
  • Upośledzenie biosyntezy białek
  • Ze względu na mechanizm nie wykazują interakcji z aminoglikozydami
  • Makrolidy i streptograminy wykazują antagonizm kompetecyjny o podjednostkę 50S
makrolidy1
Makrolidy

Makrolidy obejmują :

  • Makrolidy właściwe
    • I generacja
    • II generacja
  • Polieny
  • Ansamycyny
  • Halomycyny
  • Makrolaktony
  • Dilaktony
makrolidy spektrum
Makrolidy - spektrum
  • Spektrum makrolidów zbliżone jest do spektrum penicylin naturalnych
  • Dodatkowo rozciąga się na drobnoustroje :
    • Chlamydiaspp
    • Campylobacterspp
    • Bordetellapertussis
    • Mycoplasmapneumoniae
    • Haemophilusducrey
    • Legionellaspp
makrolidy spektrum1
Makrolidy - spektrum
  • Zmienna wrażliwośc (!)
    • Gronkowce – różnice w wysokości MIC ponad 100-krotne
    • S. pyogenes – bardzo wrażliwy ale zdarzają się szczepy oporne
    • Enterokoki (np. paciorkowiec kałowy) – wysoka zmiennośc MIC (od 0,06 ug/ml do 128 ug/ml)
    • Bardzo zmienna wrażliwośc mikroorganizmów beztlenowych
    • Clostridium difficile – MIC od 2ug/ml do 64 ug/ml
makrolidy spektrum2
Makrolidy - spektrum
  • Makrolidy są nieskuteczne wobec :
    • Pałeczek jelitowych (enterobacteriaceae)
      • Salmonella sp
      • Shigellasp
      • Escherischiasp
    • Pseudomonasaeruginosa
    • Haemophilusinfluenzae
makrolidy interakcje
Makrolidy - interakcje
  • Makrolidy są inhibitorami enzymów wątrobowych typu CytP450 odpowiadających za metabolizm innych leków
  • Może to powodowac przejściowe zwiększenie stężeń leków podawanych równolegle z antybiotykiem i groźne nasilenie działań niepożądanych.
  • Interakcja z lekami przeciwhistaminowymi może powodowac arytmie wywołane wydłużeniem odcinka QT
  • Makrolidy łączą się w wysokim stopniu (>50%) z białkami osocza krwi
o cyt p450
O cyt P450
  • Cytochrom P450 to enzym typu monooksydazy
  • Występuje we wszystkich tkankach – największa aktywnośc w wątrobie
  • Jest to transbłonowe białko związane z ER i błonami mitochondrialnymi
  • Zawiera hem
o cyt p4501
O cyt. P450
  • Katalizuje reakcje hydroksylacji, epoksydacji, dealkilacji , deaminacji i innych
  • Ważny element metabolizmu ksenobiotyków hydrofobowych
  • Jest to enzym o niskiej specyficzności substratowej
makrolidy szczeg y
Makrolidy – szczegóły 
  • Erytromycyna :
    • Wrażliwa na niskie pH
    • Podanie p.o. tylko w odpowiedniej soli ew. postaci leku
    • Podanie soli (często także aktywne) – w organizmie następuje hydroliza do ertytromycyny
    • Erytromycyna dobrze przenika do tkanek – zwłaszcza do płuc, płynu opłucnej i otrzewnej
    • Wydalana jest z moczem w ok.5% i w dużej mierze w postaci aktywnej z żółcią
    • Wiąże się z białkami krwi w ok. 70-75%
    • T1/2 wynosi od 1 do 1,5 h
    • Dz. Niepożądane :
      • Objawy dyspeptyczne
      • Hepatotoksycznośc
makrolidy przyk ady
Makrolidy - przykłady
  • Azytromycyna
    • Wchłania się z układu pokarmowego
    • Pokarm zmniejsza dostępnośc o 40%
    • Wiąże się z białkami krwi w ok. 50%
    • Dobra przenikalnośc do tkanek
    • Wydala się głównie przez żółc ( w postaci nieczynnej)
makrolidy przyk ady1
Makrolidy - przykłady
  • Klaritromycyna
    • Odporna na działanie niskiego pH
    • Biodostępnośc po podaniu p.o. ok. 55%
    • Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie leku
    • Duże stężenie leku w tkance płuc
  • Roksitromycyna :
    • Nie wykazuje działania hamującego układ enzymów cyt. P450
makrolidy nazwy handlowe
Makrolidy – nazwy handlowe
  • Erytromycyna : Aknemycin, Isotrexin, Zineryt, Davercin
  • Azytromycyna : Azimycin, Azitrolek, Azitrox, Oranex, Sumamed, Macromax
  • Klaritromycyna : Fromilid, Klabax, Klacid, Klarmin, Lekoklar, Taclar
  • Roksitromycyna : Renicin, Rolicyn, Roxiratio, Roxitron, Rulid, Xitrocin
  • Nystatyna: Macmirorcomplex, Nystatyna, Triacomb
  • Natamycyna : Pimafucin, Pimafucort