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复 习. 吗啡治疗心源性哮喘机制?. 解 热 镇 痛 抗 炎 药 非甾体抗炎药 阿司匹林类药. 本章要求. 掌握:共同作用及作用机制 阿司匹林的特点 熟悉:对乙酰氨基酚的特点 了解:舒林酸的特点. 膜磷脂. PLA 2. 花生四烯酸. 非甾体抗炎药. 脂氧酶. COX. PGG 2. 5-HPETE. 血管内皮. 血小板. PGI 2 合成酶. PGH 2. TXA 2 合成酶. LTs. PGI 2. 参与过敏反应 , 支气管收缩 , 诱发炎症. PGE 2. TXA 2. PGF 2. 血管扩张
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复 习 吗啡治疗心源性哮喘机制?
解 热 镇 痛 抗 炎 药非甾体抗炎药阿司匹林类药
本章要求 掌握:共同作用及作用机制 阿司匹林的特点 熟悉:对乙酰氨基酚的特点 了解:舒林酸的特点
膜磷脂 PLA2 花生四烯酸 非甾体抗炎药 脂氧酶 COX PGG2 5-HPETE 血管内皮 血小板 PGI2合成酶 PGH2 TXA2合成酶 LTs PGI2 参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症 PGE2 TXA2 PGF2 血管扩张 抗血小板聚集 诱发炎症 发热致痛 收缩子宫 支气管收缩 血小板聚集 收缩血管
COX-1和COX-2特性比较 COX-1 (结构型) COX-2(诱导型) 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 : 生理学:妊娠时, PG生成增加 保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布 病理学:生成蛋白酶,PG及其他炎症介质引起炎症 不良反应 治疗作用
炎症或组织损伤 局部产生、释放 缓激肽,PGs 痛觉感受器 疼痛 增敏 NSAIDs
丘脑下部 吞噬细胞(粒细胞等) 磷脂 NSAIDs 病毒 细菌 内毒素 组织损伤 抑制 花生四烯酸 内热源 外热源 COX 前列腺素(PG) 体温调定点↑ 发热 解热作用
第一节非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 (salicylates) 阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸)
【作用及应用】 1.解热镇痛及抗风湿 ( 1 )与其他解热镇痛药配成复方→头痛、牙痛等 ( 2 )消炎抗风湿强 急性风湿热→鉴别诊断 风湿性关节炎→用致最大耐受量
2.影响血栓形成 每日口服50-100mg 治疗缺血性心脏病及脑缺血病者
【不良反应】 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 治疗量:抑制血小板聚集 TXA2/PGI2 大剂量、长期:抑制凝血酶原合成 注意:凝血功能障碍者禁用,术前停用
COX-1和COX-2特性比较 COX-1 (结构型) COX-2(诱导型) 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 : 生理学:妊娠时, PG生成增加 保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布 病理学:生成蛋白酶,PG及其他炎症介质引起炎症
3.水杨酸反应 • 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调,甚至精神错乱 • 解救:立即停药,静滴碳酸氢钠 4.过敏反应 阿司匹林哮喘
膜磷脂 糖皮质激素 PLA2 花生四烯酸 阿司匹林 COX 脂氧酶 5-HPETE PG LTs 参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症
5.瑞夷(Reye)综合征: 肝毒+脑病 6.对肾脏的影响: 老年人:水肿、多尿等。偶间质性肾炎、肾病综合征
【药物相互作用】 1.合用香豆素类抗凝药→出血 2.合用磺酰脲类降血糖药 →低血糖反应 3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡 4.合用甲氨蝶呤等弱碱药→妨碍其分泌 →毒性↑
二、苯胺类 几无抗炎抗风湿 对氨基苯乙醚 ( phenacetin ) ← 70 %~ 80 % 60 % 35 % 又称扑热息痛paracetamol *肝损害←
三、吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛(消炎痛 indomethacin) 最强的PG合成酶抑制剂。 ( 1 )急性风湿性及类风湿性关节炎。 ( 2 )强直性脊椎炎、骨关节炎。 ( 3 )恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热。
用药病例讨论 1、李X,23岁,发热,不思饮食,咽痛一天。 查:T(体温)39.20C,咽喉红肿++; 诊断:急性扁桃体炎 Rp. 安痛定2ml/支,im 扑热息痛0.5/片X6,发热时 2片po 你认为此情况处理如何?
每片含 氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡因50mg、 苯巴比妥15 mg 每2ml内含 氨基比林0.1克,安替比林0.04克,巴比妥0.018克。
患儿赫X,2岁,昨日起哭闹不眠,饮食 欠佳。查:T:38.60C,面部及胸前有 散在豆粒大小水疱。 诊断:水痘 R p. 板蓝根冲剂一盒,每次0.5袋,温水冲服 阿司匹林 0.1g tid pc 你认为此方合适否?你如何处理?
何X,73岁,骨关节炎,疼痛数日就医。既往史:两年前患脑血栓何X,73岁,骨关节炎,疼痛数日就医。既往史:两年前患脑血栓 Rp . 塞来昔布片 100mgX28 sig. 100mg bid po
白加黑片 白:对乙酰氨基酚+盐酸伪麻黄碱+氢溴酸右美沙芬 黑:再加上盐酸苯海拉明
速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲,三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚
小结 • 阿司匹林的作用及应用
X 型题 关于解热镇痛药的描述正确的( ) A.用于风湿、类风湿性关节炎 B.用于牙痛、头痛、胃痛 C作用机制是抑制PG的生物合成 D对手术、癌症疼痛无效 E长期应用无耐受性
A型题 2.阿司匹林预防血栓形成的机理是 A.直接抑制血小板的聚集 B.抑制凝血因子的合成 C.抑制凝血酶的合成 D.抑制环氧化酶,减少TXA2的形成 E.以上都不是 D