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镇静催眠抗惊厥药

镇静催眠抗惊厥药. 白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 赵丽红. 1. 掌握地西泮的药理作用、临床应用和主要不良反应。 2. 熟悉巴比妥类药物的作用特点及硫酸镁的作用。 3. 了解水合氯醛的作用及其用途。. 教学目标. 第一节 镇静催眠药. 镇静药： 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药： 能促进和维持近似生理睡眠的药物。 睡眠可分 两种时相： (1) 慢波睡眠时相（非快动眼睡眠） (2) 快波睡眠时相（快动眼睡眠 ）. 一．苯二氮 类. 【 分类 】.

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镇静催眠抗惊厥药

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Presentation Transcript

  1. 镇静催眠抗惊厥药 白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 赵丽红

  2. 1. 掌握地西泮的药理作用、临床应用和主要不良反应。 2. 熟悉巴比妥类药物的作用特点及硫酸镁的作用。 3. 了解水合氯醛的作用及其用途。 教学目标

  3. 第一节 镇静催眠药 镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。 催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。 睡眠可分两种时相： (1) 慢波睡眠时相（非快动眼睡眠） (2) 快波睡眠时相（快动眼睡眠 ）

  4. 一．苯二氮 类 【分类】 1.长效类： 半衰期>30hr， 如地西泮 (安定) ,氟 西泮 。 2.中效类： 半衰期6-30hr，如阿普唑仑，氯氮 卓，硝西泮，氟硝西泮，艾司唑仑 。 3.短效类： 半衰期<6hr)，如三唑仑 ．

  5. 【体内过程】 １．口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不规则. ２．血浆蛋白结合率高，其中地西泮结合率高达 99%。脂溶性高，易进入脑组织, ３．主要经肝代谢，很多中间代谢产物都具药理 活性，且半衰期比母体药物长，连续用药易 蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。

  6. 1.抗焦虑：低于镇静剂量时发生.用于焦虑症. 【作用和临床应用】 2.镇静催眠　 特点： ⑴ 起效快,能产生近似暂时性记忆缺失，可缓解患者麻醉前的恐惧情绪。 　 ⑵ 对REMS影响小，故减少噩梦，不导致停药困难。 ⑶ 治疗指数高，安全范围大 用途：各种失眠（首选）; 麻醉前给药，内窥镜检 查。等．

  7. 3.抗惊厥,抗颠痫 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。首选地西泮和三唑仑。 癫痫持续状态的首选药 4.中枢性肌松作用 中枢（脑血管意外、脊髓损伤等）或局部病变引起的肌肉强直及痉挛。 其作用机制与抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的转递有关．

  8. BDZ-R，广泛存存于CNS，受体密度以皮层最高，其分布与GABAA-R（亚型-R）分布基本一致。BDZ-R，广泛存存于CNS，受体密度以皮层最高，其分布与GABAA-R（亚型-R）分布基本一致。 [BDZ机制] 地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当GABA激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑制作用。

  9. 【不良反应】 1、副作用 常见嗜睡、乏力、头晕、记忆力下 降等中枢神经反应；大剂量出现共济失调。 静注速度过快时易出现呼吸及循环系统抑制 现象，故宜缓慢静注。 2．耐受性与依赖性：长期用时发生。

  10. 4．急性中毒： 表现为运动功能失调、谵妄、昏迷和呼吸抑制，但安全范围大，严重后果少。但老年人、饮酒这中毒症状可加重，甚至导致死亡。急性中毒可用BDZ受体拮抗药氟马西尼解救，对其深度中枢抑制。 致畸：妊娠前三个月妇女禁用。

  11. 安定（ 地西泮） 安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。 抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。

  12. 二．巴比妥类 【药物分类】 长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8h。 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6h。 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3h。 超短效类：硫喷妥钠, <2h。

  13. 【体内过程】 1.易吸收、易分布，与药物脂溶性成正比。 硫喷妥钠i.v.可立即奏效，但很快出现再分布。 2.脂溶性高的在肝脏代谢，持续时间短；脂溶性低的以原形从肾脏排泄。 3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄

  14. 【药理作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。 1. 镇静、催眠作用 特点: ⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象。 ⑵不易唤醒，有后遗反应。 ⑶成瘾性，耐受性较大。 ⑷可引起麻醉。 ⑸毒性大，安全范围小。 可 用于失眠及术前镇静，但临床很少应用。

  15. 2. 抗惊厥 应用范围同安定，可选的药物有苯巴比妥、异戊巴比妥肌注或静脉注射。 3.癫痫 苯巴比妥可用于癫痫大发作（口服） 静注可用于癫痫持续状态。 4.麻醉和麻醉前给药 ⑴ 麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠。 ⑵ 麻醉前给药：常用苯巴比妥。

  16. 作用机制： 巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进GABA与GABAA受体的结合，而延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。

  17. 【不良反应】 1．副作用 常见宿醉现象即后遗效应：次晨出现头昏、乏力、精神不振、 嗜睡等表现。 少数人可发生皮疹等过敏反应。 2．耐受性和依赖性：停药后出现戒断症状。 3.肝药酶诱导作用：可加速皮质激素、苯妥英钠、香豆素类等的代谢。

  18. 4.急性中毒：常用量的5-10时发生， 表现为深度昏迷、吸抑制,反射减弱或消失,循环 衰竭，血压下降甚至休克，危及生命。 解救原则: ⑴排除毒物 ①洗胃。 ②阻止吸收: 导泻。 ③促进排泄: 利尿、NaHCO3碱化尿液。 ④血透。 ⑵支持对症治疗：吸O2，输液，升压药等维 持血压、呼吸和体温。

  19. 三．其他镇静催眠药 水合氯醛 【特点】 1．快、强、久：15分钟起效,维持6～8小时. 2．醒后无后遗作用,大剂量有抗惊厥作用. 3．刺激性大: 稀释成10%口服. 4．耐受性及成瘾性: 久用. 5．大剂量抑制心、肝、肾、呼吸功能. 【临床应用】镇静、催眠、抗惊厥．

  20. 安定的作用、临床应用？ 作业

  21. Thank You!

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