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曲阜中医药学校公开课 《 药理学 》

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曲阜中医药学校公开课 《 药理学 》. 第八章 解热镇痛抗炎药. 中药专业部 张习中. 复习旧课:. 1 、镇痛药的镇痛机制. 2 、吗啡最大的不良反应. 3 、吗啡急性中毒的表现. 解热镇痛抗炎药的基本作用. 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为 NSAIDS。. (一 ) 解热作用. [发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后 → 刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1) → 作用于下丘脑前部 → PG 合成与释放 ↑ → 刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。.

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曲阜中医药学校公开课 《药理学》

第八章 解热镇痛抗炎药

中药专业部

张习中

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复习旧课:

1、镇痛药的镇痛机制

2、吗啡最大的不良反应

3、吗啡急性中毒的表现

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解热镇痛抗炎药的基本作用

解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为NSAIDS。

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机制:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。是否见热必解?

发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。

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痛的产生:

提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性

组织损伤炎症刺激

致炎致痛物质释放增多

刺激感觉神经末梢

(二)镇痛作用

作用机制:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。

PG本身为致炎物质

疼痛

PG在此起到痛觉增敏的作用

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【特点】

1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。

2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。

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(三)抗炎、抗风湿作用

炎症的表现:

红肿热痛

[机理]抑制PG合成与释放,产生抗炎、抗风湿作用(解热与镇痛)。

PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。

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一、水杨酸类

乙酰水杨酸(阿司匹林,Aspirin)

阿司匹林已使用百年之久,是解热镇痛药中应用最早和最广泛的药物,也是历史上最成功的药物之一,号称药物史上三大经典药物之一。

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【药理作用】

1.解热、镇痛

有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。(一次0.3—0.6g,一日三次,必要时每4小时一次)

“感冒发烧,阿司匹林一包”

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2.抗炎抗风湿

抗炎、抗风湿作用显著,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。可以使急性风湿病人24~48小时内退热,关节红肿及剧痛缓解。对类风湿性关节炎也可以迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤目前仍是首选药。

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3.抗血栓形成(小剂量)

约翰·万恩

[机理]

抑制环加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。

主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。

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4.其他作用

(1)阿司匹林可以用于治疗胆道蛔虫。

(一次1g,每日2—3次,连用2—3天,阵发性绞痛停止24小时后进行驱虫治疗。)

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4.其他作用

(2)阿司匹林可以用于治疗痛风。

痛风又称“高尿酸血症”, 是一种因嘌呤代谢障碍,使尿酸累积而引起的疾病,属于关节炎的一种,又称代谢性关节炎。

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【不良反应】

1. 胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。

原因:

①口服可直接刺激胃粘膜;

②血浓度高则兴奋 催吐化学感受区;

③抑制胃粘膜PG 合成,增加胃酸分

泌,削弱了屏障作用。

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阿司匹林是常见的解热镇痛药,其主要副作用之一就是胃黏膜损伤。

  如果服用阿司匹林后饮酒,这种副作用常常会被“放大”。这是因为:一方面,饮酒本身可以引起胃黏膜损伤,另方面,饮酒能使胃酸分泌增加,加重阿司匹林对胃黏膜的损害,轻者可以引起胃毛细血管出血、大便潜血阳性,严重者可引起胃大出血。因此,有胃溃疡、胃出血病史的患者更应格外注意。

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案例

某男,56岁,需要长期服用阿司匹林预防脑中风,可是他胃肠不好,每次吃饭都胃部不适,有段时间甚至拒服阿司匹林,请问如何才能减少阿司匹林的胃肠道反应。

饭后服药,

同服抗酸药,

服用肠溶片可减轻。

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【不良反应】

2. 凝血障碍:出血时间延长,大剂量还可以导致出血,用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。任何手术前一周都不能

使用阿司匹林。

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【不良反应】

3.过敏反应:偶见皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些哮喘病人可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。

该哮喘不是以抗原—抗体反应为基础的过敏反应,而是与抑制PG合成有关,导致支气管痉挛,诱发哮喘,故AD治疗无效。

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【不良反应】

4.瑞夷综合征:

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【不良反应】

5.水杨酸反应(》5g/d):表现有头痛、头晕、耳鸣、听力减退,甚至精神失常,

停药,静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。

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作业一:

1、阿司匹林与氯丙嗪降温机制有何不同?

2、阿司匹林与镇痛药镇痛机制有何不同?

3、阿司匹林不良反应有哪些?

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作业二:

调查:

你的周围有多少人使用过阿司匹林(或者含有阿司匹林),为什么使用,效果如何,是否出现过不良反应?

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