Novinky na světovém farmaceutickém trhu v roce 1999

1. Novinky na světovém farmaceutickém trhu v roce1999 MUDr. Tomáš Doležal Farmakologie 3. LF UK

2. 1999 V roce 1999 bylo na celém světě uvedeno na trh 32 nových aktivních substancí (NAS) Včetně nových indikací, biologických produktů, kombinací a unikátních lékových forem 44

3. Nová léčiva uvedená na trh 1988 - 98 53 39 38 30 28 25 26 23 23 22 20

4. USA - 50 % (23) Evropa - 30,4 % Japonsko - 15,2 % Zbytek světa - 4,4 % Endokrinologika - 10 Antiinfektiva - 7 Cytostatika - 6 (kardiovaskulární) (neuropsychofarmaka) 1999

5. Investice do výzkumu • 1980……………………….2 mld USD • 1990……………………….8,4 • 1995……………………….15,2 • 1999……………………….24,0 • 2000……………………….26,4

6. 1. Kardiovaskulární 2. GIT/metabolismus 3. CNS 4. Antiinfektiva 5. Respirační 6. Urogenitální 7. Muskuloskeletální 8. Dermatologika 9. Cytostatika 10. Hematologika 40,4 mld USD + 9 % 32,1 + 7 % 30,8 + 12 % 21,2 + 8 % 18,9 + 10 % 11,2 + 10 % 11,2 + 17 % 7,7 + 3 % 7,6 + 13 % 6,3 + 12 % Terapeutické kategorie 1999

7. Zajímavé inovace • Inhibitory neuraminidázy • zanamivir, oseltamivir • Streptograminy - quinupristin/dalfopristin • Glitazony (thiazolidindiony) • rosiglitazon, pioglitazon • troglitazon (1997) stažen definitivně v dubnu 2000 • Revmatologie • celecoxib, rofecoxib - OA, RA, bolest, dysmenorea, FAP • anti-TNF (etanercept, infliximab) - RA • leflunomid • Onkologie • ca prsu, kolorektální ca, CNS nádory,...

8. Kardiovaskulární • dofetilid - antiarytmikum III. třídy - AF/AFL - p.o. • cilostazol - inhibitor fosfodiesterázy III - intermitentní klaudikace • telmisartan - antagonista AT II • naftopidil - antagonista periferních 1-rec. (urapidil) • dipyridamol/ASA - 25/200 mg-sek. prevence CMP,TIA • colforsin - stimulans adenylátcyklázy - pozitivně inotropní úč. - akutní srdeční selhání • lovastatin - prim. prevence při nízkém HDL • Studie HOPE - ramipril - ICHS, DM

9. Gastrointestinální / Urologika • mosaprid - agonista 5-HT4 - prokinetikum • esomeprazol - stereoizomer omeprazolu ? vs. racemát silnější antisekretorické úč. ? • naftopidil - antagonista periferních 1-rec. BHP

10. Endokrinologie / Metabolismus • DIABETES • rosiglitazon, pioglitazon - thiazolidindiony agonisté PPAR- • insulin aspart - krátkodobý analog insulinu • nateglinid - PAD-krátkodobé ins. sekretagogum ovlivnění PPHG • rh-glukagon - těžké hypoglykémie • dlouhodobě účinný somatotropin (rh-GH) - 1-2 aplikace měsíčně ( x téměř denně) • cetrorelix, ganirelix- LHRH antagonista - prevence předčasné ovulace u pacientek s kontrolovanou ovariální stimulací - asistovaná reprodukce

11. CNS • levetiracetam-strukturálně nepříbuzné jiným antiepileptikům - podobný piracetamu jako add-on terapie parciálních záchvatů s generalizací nebo bez • zaleplon-nebenzodiazepinové hypnotikum • dexmedetomidin-selektivní agonista 2-rec. analgosedace + opioid; analget. úč. • lomerizin - CCB - profylaxe migrenózních záchvatů

12. Hypnotika - srovnání

13. Nové indikace psychofarmak • fluoxetin - premenstruální sy (PMDD) - 3-5 % žen • bupropion - odvykání kouření - 3 mil.+ (2025 - 10 mil) - terapie obezity ? • paroxetin - sociální fobie (? sertralin) • shopping disorder (? patologické nakupování) - SSRI

14. Antiinfektiva • quinupristin/dalfopristin-i.v. streptograminové atb. vancomycin-rezist. enterokoky, methicillin rezist. staf. • moxifloxacin, gatifloxacin-komunitní pneumonie • Inhibtory neuraminidázy • zanamivir, oseltamivir • amprenavir-inhibitor HIV-proteináz - 2x denně

15. Replication cycle of the influenza virus showing targets for anti-influenza drugs Zanamivir

16. Respirační • salmeterol + fluticason • levalbuterol( + izomer salbutamolu) - COPD nižší výskyt NÚ • NO- plicní vazodilatans - hypoxie novorozenců • pemirolast- antileukotrien + žírné b. stabilizující úč.

17. Muskuloskeletální • rofecoxib - specifický inhibitor COX-2 • infliximab - MoAb proti TNF- - RA - 1998 Crohnova n.; + MTX • rapacuronium - myorelaxans, rychlý nástup a krátká doba úč.

18. Dermatologika • becaplermin- rh-PDGF - diabetické ulcerace stimuluje granulaci • tacrolimus mast - atopická dermatitida

19. Cytostatika • temozolomid- alkylační látka - p.o. - glioblastoma multiforme, anaplastický astrocytom, metastazující melanom • exemestan - ireversibilní inhibitor aromatázy-ca prsu p.o. • bexaroten- agonista retinoidního X-rec.  apoptóza - kožní T-lymfom, (Kaposiho sarkom) • alitretinoin- Kaposiho sarkom v souvislosti s AIDS • sirolimus-imunosupresivum podobné tacrolimu, nižší nefrotoxicita

20. Cytostatika - II • ? tamoxifen - ca prsu (! raloxifen - MORE) • celecoxib, exisulind - chemoprevence FAP • kolorektální ca • irinotecan, oxaliplatina - terapie volby • capecitabin (p.o. proléčivo 5-FU) • trastuzumab - Mo Ab-metastazující ca s expresí HER-2 protein (30 % případů) • marimastat - inhibitor matrix metalloproteinázy karcinom žaludku

21. Pády roku 1999 • Žádná katastrofa • trovafloxacin (1998), grepafloxacin (1997) - hepatotoxicita, kardiotoxicita • zopolrestat - inhibitor aldosoreduktázy - diabetická neuropatie - ve fázi III • lazabemid-fáze III - Alzheimer dis. - hepatotox. • sibrafiban - fáze III - neúčinný (orbofiban, xemilofiban) • ELITE - 2 - losartan x captopril

22. www.mednet.cz