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传出神经药理概论. 一 . 传出神经分类. ( 一 ) 按解剖分类. ( 二 ) 按递质分类. 二 . 递质 ( 合成 , 贮存 , 转运 , 转化 ) 1.Ach: 胆碱酯酶 2.NA: 回摄. 三 . 受体及分型 1. 肾上腺 R 2. 胆碱 R 3. 多巴胺 R 4. 前膜 R. 传出神经药理概论. 四 . 传出 NS 药物作用机理. ( 一 ) 直接作用于受体 :. ( 二 ) 影响递质 1. 合成 : 2. 贮存 :
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传出神经药理概论 一.传出神经分类 (一)按解剖分类 (二)按递质分类 二.递质(合成,贮存,转运,转化) 1.Ach:胆碱酯酶 2.NA:回摄 三.受体及分型 1.肾上腺R 2.胆碱R 3.多巴胺R 4.前膜R
传出神经药理概论 四.传出NS药物作用机理 (一)直接作用于受体: (二)影响递质 1.合成: 2.贮存: 3.释放 4.转化 五.传出NS药物分类 1.拟似药 2.拮抗药
M胆碱受体激动药 毛果云香碱(pilocarpine,匹罗卡品) 作用与用途 • 缩瞳 --用于虹膜睫状体炎 • 降眼压 --青光眼 闭角型:前房角间隙扩大 开角型:V窦扩张,小梁网间隙扩大 • 调节痉挛 视远物不清 吸收后M受体兴奋:
胆碱酯酶抑制药 一、可逆性:新斯的明(Neostigmine) 季铵类(药动学特点) 作用与用途 .兴奋肌骼肌(明显)--重症肌无力(胆碱能危象) 箭毒肌松药过量 .兴奋胃肠、膀胱平滑肌--术后肠胀气、尿潴留(机械性!) .抑心--阵发性室上性心动过速(支哮!)
抗 胆 碱 药 M受体阻断药:阿托品(Atropine) 1、作用机制:竞争性阻断M(M1~3)受体,大剂量也可阻断N1受体。 2、作用与用途 ⑴ 抑制腺体分泌 --流涎,盗汗,麻醉前给药 ⑵ 眼睛:①散瞳②眼内压升高 ③调节麻痹 --虹膜睫状炎,扩瞳,验光,治假性近视
(3)解除平滑肌痉挛 -内脏绞痛:胃肠绞痛、遗尿、膀胱刺激征 肾绞痛和胆绞痛(+镇痛药) ⑷快心:加快心率和传导 --缓慢型心律失常 (窦停,窦缓,A-VB) ⑸扩张血管 --感染中毒性休克 (6)兴奋中枢 --有机磷酸酯类中毒 4、不良反应:
副作用 口干,皮干,痰难咳,体温 畏光,眼内压(青光眼!),视近物模糊 中枢:兴奋不安, 排尿困难, 幽门梗阻!前列腺肥大! 腹痛原因不明慎用 心慌 潮红 中毒 副作用 +躁狂幻觉,惊厥,精神错乱->昏迷,BP,呼吸 解救:
其他药 后马托品(扩瞳合成代用品) 扩瞳及调麻1-2天恢复--检查眼底 溴化丙胺太林(解痉合成代用品) 胃肠解痉强,分泌减少--痉挛和溃疡
山莨菪碱 作用与阿托品相似,稍弱,对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高,毒性低,主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱 外周作用与阿托品相似,对眼和腺体作用较阿托品强,其特点是对中枢有较强的抑制作用,可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。
肾上腺素(Adrenaline) 二、作用与用途:、1、2 一、给药途径 • 兴奋心脏: --抢救心脏骤停 三性一力 (+按摩 、心内 、电击+除颤) • 缩舒血管: --与局麻药配伍、局部止血 :皮粘、内脏 2:骨骼肌、冠脉
肾上腺素(Adrenaline) • 升高血压: 治:/-或 剂量及途径 大:/ 时间:双相、翻转 --抢救过敏性休克 • 舒张支气管平滑肌: 平滑肌松弛、粘膜水肿 、过敏介质 --支哮急性发作
肾上腺素(Adrenaline) • 促进代谢: 糖原和脂肪分解 耗氧 三、不良反应 • 心:慌、心失 心脏病!甲亢! • BP:头痛、烦燥、脑出血 高血压病! 糖尿病! • 代谢:
去甲肾上腺素(Noradrenaline) 二、作用与用途:、1 一、给药途径 • 兴奋心脏: 三性一力(似Ad,弱) • 收缩血管: 全部(冠脉除外) --上消化道出血(po)
去甲肾上腺素(Noradrenaline) 大:-或/ • 升高血压: 治:/ --休克早期、神经源性休克、 药物中毒性低血压 三、不良反应 • 缩血管: 局部组织坏死 肾衰: 测尿量 肾衰! • 停药后BP骤降: 禁忌证同Ad:
异丙肾上腺素(Isoprenaline) 二、作用与用途:1、2 一、给药途径 • 兴奋心脏: 心失少、加快传导 似AD,强, --抢救心脏骤停、房室传阻 • 舒张血管: 2:骨骼肌、冠脉
异丙肾上腺素(Isoprenaline) 治:/ 大:/ • 降低血压: • 舒张支气管平滑肌: --支哮急性发作,气雾 • 促进代谢:
异丙肾上腺素(Isoprenaline) 三、不良反应 心脏病! • 心:慌、心失(哮喘者易发生) • 猝死
麻黄碱(ephedrine) • 作用似Ad: 弱、久 、 1 皮粘血管收缩 心兴奋 • 间接作用: 促释 (快速耐受性) • 平喘: 轻度 --鼻塞、某些低血压、支哮
间羟胺(metaraminol) 阿拉明 作用似NA: 兴奋 、 血管收缩 --休克早期 (NA代用品)
受体阻断剂--普萘洛尔(propranolol,心得安) 吸收程度受脂溶性影响 一、体内过程 首过效应、生物利用度个体差异大 二、基本作用(阻断作用)及用途 • 抑制心脏: 三性一力 -->输出量耗氧量 --心绞痛、心失、甲亢 • 血管及血压: 长期:BP->血压 --高血压
受体阻断剂--普萘洛尔(propranolol,心得安) • 代谢: 延缓用胰岛素后血糖的恢复 低血糖反应不易被发觉 • 支气管:收缩,可致支哮! 三、主要不良反应 1.一般反应:消化道(恶,泻),中枢(失眠,抑郁等) 2.诱发心衰:心功不全!窦缓!A-V阻滞! 3.肢端循环障碍:血管痉挛-->间歇性跛行,坏死 4.支哮
受体阻断剂--普萘洛尔(propranolol,心得安) 三、主要不良反应 5. 糖尿病:用胰岛素的低血糖反应不易发觉 6.反跳(上调节):BP,心绞痛,不可骤停 四、其他 1.膜稳定作用: 2.内在拟交感活性 3.选择性与非选择性阻断剂