Benzodiacepinas
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BENZODIACEPINAS. Droga Patrón Diazepam. Epidemiología. Infantiles Intentos de suicidio ( Adolescentes ) Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso). Características generales. efectos graves por sobredosis raros Liposolubles buena absorción oral (excepto clorazepato)

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Benzodiacepinas

BENZODIACEPINAS

Droga Patrón Diazepam


Epidemiolog a
Epidemiología

  • Infantiles

  • Intentos de suicidio ( Adolescentes )

  • Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso)


Caracter sticas generales
Características generales

  • efectos graves por sobredosis raros

  • Liposolubles

  • buena absorción oral (excepto clorazepato)

  • Rápida aparición plasmática

  • Unión a proteínas plasmáticas 80-99%

  • biotransformación hepática

  • eliminación 70-90 % por orina


Mecanismo de acci n
Mecanismo de acción

  • Potencian la neurotransmisión gabaérgica, intensificando la inhibición sináptica

  • hay receptores para BZD :

    Médula espinal, tallo encefálico, sist. Límbico, corteza cerebral y cerebelosa


Vida media
Vida Media

  • Acción Larga: 50 a 120 hs por metabolitos

  • intermedia: 30 hs.

  • Corta: 10 hs.

  • Ultracorta: 5 hs.



Cl nica efectos principales
Clínica( Efectos principales)

  • Ansiolíticos

  • Sedantes (-actividad, - excitación, calma )

  • Hipnóticos ( facilita el sueño ( no natural )

    ( sedación , hipnosis, NO anestesia general )

  • elevación del umbral convulsivo

  • relajante muscular central


Cuadro cl nico 1
Cuadro clínico (1)

  • Vértigo

  • ATAXIA

  • nistagmo

  • disartria

  • somnolencia de leve a coma ( dependiente de la dosis y el tiempo transcurrido )


Cuadro cl nico 2
Cuadro Clínico (2)

  • Desorientación temporo-espacial

  • destreza motora diminuída

  • hipotonía muscular

  • Excitación paradojal ( en niños suele ser la primera manifestación previa o concomitantemente a la ataxia )


Cuadro cl nico 3
Cuadro Clínico (3)

  • Sequedad bucal y sabor amargo

  • Efectos cardiovasculares leves ( hipotensión arterial, taquicardia, y disminución del gasto cardíaco)

  • Depresión respiratoria: rara si no se ingirió etanol concomitantemente o enf. Pulmonar

  • Estos dos últimos son más comunes vía EV


Otros efectos
Otros efectos

  • Farmacodependencia: abuso y dependencia.Los síndromes de abstinencia pueden llegar al 45% (GyG)desde insomnio de rebote, ansiedad, hasta convulsiones

  • Teratogenia ( paladar hendido)

  • Síndrome de abstinencia del recién nacido


Diagnostico
Diagnostico

  • Cuadro clínico

  • Laboratorio ( dosaje de BZD en orina y sangre )


Diagn stico diferencial
Diagnóstico diferencial

  • Etiología infecciosa en SNC ( Meningitis. Encefalitis)

  • Intoxicación etílica aguda

  • tumor cerebral


Tratamiento
Tratamiento

  • Tratamiento de rescate ( VP,CA, PS)

  • Hidratación por vía ORAL

  • Antídoto Flumazenil


Flumazenil lanexat r
FLUMAZENILLanexat (R)

  • Es una Imidazobenzodiazepina

  • Antagonista competitivo de las BZD

  • inhibe los efectos sobre el SNC de las BZD

  • Vía EV, vida media menor a 1 hora

  • Se excreta por orina

  • Ampollas de 0.5 ml/ 0.5 mg

  • Precaución en co-ingesta de epileptógenos (Teofilina ,Litio, Isoniacida , Propoxifeno, IMAO, Cocaína


Flumazenil dosis
Flumazenil(Dosis)

  • 0,2 mg a pasar en 30 segundos

  • Si no se obtiene nivel de conciencia deseado nueva dosis de 0,3 mg en 30 segundos.

  • Si es necesario pueden darse dosis posteriores de 0,5 mg durante 30 segundos a intervalos de 1 minuto hasta dosis máxima acumulativa de 3 mg ( en casos raros hasta 5 mg )


Flumazenil efectos adversos
Flumazenilefectos adversos

  • Convulsiones ( + frecuente de los serios )

  • Muerte ( en pacientes con dependencia a BZD o ingesta de grandes cantidades de otras drogas como ATC )

  • Naúseas y vómitos (4%)


Flumazenil efectos adversos1
Flumazenilefectos adversos

  • Vértigo y ataxia (10%)

  • Dolor en sitio inyección,sudoración profusa cefalea, visión borrosa,agitación (3-9 %)

  • Vasodilat.cutánea,parestesias,labilidad emocional ( 1-3 %)