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第十二章 中枢神经系统药理学概论

第十二章 中枢神经系统药理学概论. 细胞学基础 一 . 神经元 : 传递信息 二 . 胶质细胞 : 支持 . 调节及疾病发生 三 . 环路 : 辐射 . 聚合 . 叠加 四 . 突触 : 电 . 化学 . 混合型. CN 活性物质. 1 . 神经递质 (neurotransmitter) ACh, NE(NA), DA. 2. 神经调质 (neuomodulator) NO, AA. 3. 神经激素 (neurohormone) 肽类 4. 神经因子 (neurofactor)

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第十二章 中枢神经系统药理学概论

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Presentation Transcript

  1. 第十二章 中枢神经系统药理学概论 细胞学基础 一.神经元:传递信息 二.胶质细胞:支持.调节及疾病发生 三.环路:辐射.聚合.叠加 四.突触:电.化学.混合型

  2. CN活性物质 1.神经递质(neurotransmitter) ACh, NE(NA), DA. 2.神经调质(neuomodulator) NO, AA. 3.神经激素(neurohormone) 肽类 4.神经因子(neurofactor) 细胞因子,化学因子,生长因子

  3. 递质与受体 1.ACh:分布于皮层,纹状体.,脑桥---中脑; 受体(receptor)为M1~M5 功能主要为兴奋性递质,涉及觉醒.记忆.运 动.与老年痴呆;帕金森病有关. 2.GABA:分布大脑皮层,海马 受体为GABAR 为抑制性递质;与焦虑.惊厥.癲痫有关. 3.Glu:分布大恼至脊髓 受体为NMDA 与学习.记忆.NS发育及缺血性疾病

  4. 4.NA(NE):分布于脑桥.蓝斑核 受体为α,β 与觉醒.情绪.心血管调节有关 5.DA:分布为4条通路:黑质---纹状体;中恼--- 边缘;中脑---皮层;结节---漏斗 受体为D1~D5 与精神活动.运动及精神疾病有关 6.5---HT:分布于脑桥.中脑核群 受体为5—HTR 与心血管调节.睡眠.痛觉.精神(奖惩)

  5. 7.H(histamine):分布于下丘脑.中脑网状结构 受体为H1~H3 与摄食.饮水.体温调节.觉醒.激素有关 8.P物质:痛觉通路 受体为PR 调节疼痛 9.神经调质:PG.AA 10.神经激素:加压素.缩宫素等.

  6. CNSP特点 药物作用表现 1.中枢兴奋药:欣快.失眠.幻觉.妄想.躁狂. 2.中枢抑制药:镇静.抑郁.睡眠.昏迷 药物作用方式 1.影响突触传递环节 2.影响能量代谢或膜稳定性 药物分类(见表)

  7. 第十五章镇静催眠药 • 定义:镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类能选择性抑制中枢神经系统的药。小剂量时能缓和激动、消除躁动、恢复安静情绪，称为镇静药（sedatives）；较大剂量时能诱导入睡、促进和维持近似生理睡眠，称为催眠药（hypnotics）。 • 分类：苯二氮卓类、巴比妥类、其他类。

  8. 一、苯二氮卓类 • 苯二氮卓（benzodiazepines，BZ）类药多属1,4苯骈二氮卓衍生物，约有20种。根据半衰期长短可分为 • ①长效类：地西泮（diazepam，安定）、氟西泮（flurazepam，氟安定）。 • ②中效类：氯氮卓（chlordiazepoxide，利眠宁）、硝西泮（nitrazepam,硝基安定）、氯硝西泮（clonazepam）、劳拉西泮（lorazepam）、奥沙西泮（oxazepam，去甲羟基安定）、艾司唑仑（estazolam,舒乐安定）。 • ③短效类：三唑仑（triazolam，海乐神）等。

  9. 地西泮（diazepam，安定） • 【体内过程】 • 吸收:口服吸收完全，约1h达血药峰浓度，肌内注射吸收慢而不规则，临床少用此法给药。 • 分布:吸收入血后99%与血浆蛋白结合，可通过胎盘，主要分布CNS. • 代谢:主要在肝代谢为多种活性代谢产物， • 排泄:最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。

  10. 【药理作用和临床应用】 • 1．抗焦虑临床上主要用于治疗各种原因引起的焦虑症 • 2．镇静催眠 可用于麻醉前给药 主要用于失眠症的治疗以及夜间惊恐和夜游 症等，已逐渐取代了巴比妥类药物。 . 3．抗惊厥及抗癫痫 用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒等引起的惊厥 静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选 • 4．中枢性肌肉松弛

  11. 【作用机制】 • 其作用主要是通过与中枢神经系统相应部位的BZ受体结合，从而增强GABA的抑制性作用。

  12. 【不良反应】 • 1．后遗效应 亦称宿醉反应 • 2．呼吸及循环抑制 急性中毒:昏迷,呼吸抑制. 解救: 除加速药物排出、阻止吸收及其他对症治疗外，还应用选择性苯二氮卓受体阻断药氟马西尼（flumazenil）解救。 • 3．依赖性 • 4．其他

  13. 表11-1 常用苯二氮卓类药物的作用比较

  14. 二、巴比妥类 • 分类: • 长效：苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那）、 • 中效：异戊巴比妥（amobarbital）、 • 短效：司可巴比妥（secobarbital）、 • 超短效：硫喷妥钠（thiopental sodium） (麻醉类巴比妥)

  15. 【药理作用和临床应用】 • 1．镇静催眠 • 2．抗惊厥和抗癫痫 • 3．麻醉作用:硫喷妥纳可用于静脉麻醉。 • 4．其他: 苯巴比妥有肝药酶诱导作用，可加速胆红素的代谢和排泄，用于治疗新生儿黄疸。

  16. 【作用机制】 ①作用于GABAA受体-Cl－通道复合物上的巴比妥结合位点，促进GABA与GABAA受体的结合，延长Cl－通道开放的时间（与BZ类药物的作用不同）.高浓度时尚可直接开放Cl－通道，增加Cl－内流引起超极化，从而增强GABA的抑制效应。 ②阻断谷氨酸受体

  17. 【不良反应】 • 1．后遗效应 • 2．耐受性 • 3．过敏反应 • 4．依赖性:戒断症状明显 • 5．急性中毒:昏迷,呼吸和循环抑制 抢救: 对症治疗,碱化尿液

  18. 三、其他镇静催眠药 • 水合氯醛（chloral hydrate）用于子痫、破伤风、小儿高热惊厥的治疗，但不安全。 • 甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通）主要用于失眠及神经官能症的焦虑紧张的治疗，尤其适用于老年患者。 格鲁米特（glutethimide，导眠能） 丁螺环酮 抗焦虑 唑吡坦(思诺思) 左匹克隆(忆梦返)

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