藥物開發過程演進之簡介

1. 第 3 單元 藥物開發過程演進之簡介 • 台灣大學生命科學系暨動物學研究所 • 副教授 • 李心予 【本著作除另有註明外，採取創用CC「姓名標示－非商業性－相同方式分享」台灣2.5版授權釋出】

2. 課程目的 讓大家對於當今藥物發展的現況與願景有所了解 藉由相關藥物設計的技術介紹, 以及藥物如何通過FDA的檢驗, 來讓大家知道一顆小藥丸的上市並不是想像中的容易 造成藥物會如此昂貴的原因

3. 詞彙介紹 • 蛋白質(Protein) • 去氧核醣核酸(DNA) • 核醣核酸(RNA) • 脂質(Lipids)

4. 生物分子和他們的物理特性 去氧核醣核酸(DNA) 核醣核酸(RNA) (DNA) Dietzel65 Iquo (RNA)

5. 生物分子和他們的物理特性 蛋白質(Protein) 脂質(Lipids) (Lipid)

6. 詞彙介紹 • Drug and Medicine • 試誤學習 (Try and error) • 接受器和配體 (Receptor and ligand) • 結晶繞射分析 (Crystalgraphy) • 蛋白質結構 (protein structure) • 電腦比對 (Computer fitting) • 高速大規模篩檢 HTS (high throughput screening) • 化學資料庫 (Chemical library).

7. 藥物之定義 • 能增進生活品質與減低疾病症狀之物質 • 你今天吃藥了嗎？

8. 傳統中草藥之作用 • 以靈芝為例 • 有效成分之界定 • 是蛋白質嗎？ Eric Steinert

9. 西方藥物之發現 • 實驗為基礎之驗證 • ＦＤＡ認證過程以確保藥品之安全性 • 硝化甘油 (ＴＮＴ) • 威而鋼 (ViagraTM) (ＴＮＴ)

10. 新藥物必須符合之標準 • 新藥物必須符合之標準： • 1. 必須安全 • 2. 必須對專一病症具有有效之療效 • 3. 必須穩定 • 4. 必須容易溶解 • 5. 必須容易合成 • 6. 必須是創新的(可以申請專利的)

11. 藥物作用之評估 • FDA 核可程序 • 第一階段：一小群的一般人做為受試者 • 第二階段：一小群的病患作為受試者 • 第三階段：一大群的病患作為受試者

12. 第一階段 找來一小群的一般人做為受試者, 目的是要測試藥物是否安全 是否有無副作用, 另外也測試藥物合適的劑量, 若對受試者的健康沒有影響且沒有太過嚴重之副作用, 及可通過第一階段之測試而進入第二階段

13. 第二階段 找來一小群的病患作為受試者, 除了再度確認藥物對於病患的安全性之外, 此階段最主要是要測試藥物是否具有療效, 必須具有療效方能通過測試 Own work by uploader

14. 第三階段 同樣也是找來病患做為受試者, 但是在這個階段的受試者人數較為多, 並在這一大群的病患中隨機的給與藥物以及安慰劑服用, 目的則是再對於藥物的療效做進一步的確認 Marku 1988

15. 開發藥物之利器 • 機器：生物分子交互作用分析系統 (Biacore) • 技術：結晶繞射 (Crystalgraphy) 和 HTS(High Throughput Screening) 一種大量檢測並得到大量資訊的技術 Own work by uploader 結晶繞射

16. 總結 不管是對於藥物的研發也好，疾病的研究也好，都需要創新的巧思與更好的工具來配合方能有所突破，這也可以說是創造人類生活進步的原動力

17. 討論問題 中藥 搖頭丸 • 請討論各位之用藥習慣 • 請問各位使用傳統中藥以及西藥之比例

18. 討論問題 中藥 搖頭丸 • 請問各位是否曾思考所用藥物之來源以及作用原理 • 另一種藥物，新新人類搖頭丸，您知道它對大腦之影響嗎

19. 參考書目 • Alberts et al. Essential Cell Biology, 2nd edition. (2003) Garland Sciences. Chapter 4

20. 版權聲明頁1

21. 版權聲明頁2