antagonisti adrenergici l.
Download
Skip this Video
Loading SlideShow in 5 Seconds..
ANTAGONISTI ADRENERGICI PowerPoint Presentation
Download Presentation
ANTAGONISTI ADRENERGICI

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 62

ANTAGONISTI ADRENERGICI - PowerPoint PPT Presentation


  • 749 Views
  • Uploaded on

ANTAGONISTI ADRENERGICI. ANTAGONISTI ADRENERGICI. Epinephrine. norepinephrine. DIRETTI:  ANTAGONISTI  ANTAGONISTI. INDIRETTI: INIBITORI DELLA SINTESI DELLE CATECOLAMINE BLOCCANTI DEL TRASPORTO DELLE CATECOLAMINE BLOCCANTI DEL RILASCIO DELLE CATECOLAMINE. ANTAGONISTI ADRENERGICI.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

ANTAGONISTI ADRENERGICI


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
    Presentation Transcript
    1. ANTAGONISTI ADRENERGICI

    2. ANTAGONISTI ADRENERGICI Epinephrine norepinephrine

    3. DIRETTI:  ANTAGONISTI  ANTAGONISTI INDIRETTI: INIBITORI DELLA SINTESI DELLE CATECOLAMINE BLOCCANTI DEL TRASPORTO DELLE CATECOLAMINE BLOCCANTI DEL RILASCIO DELLE CATECOLAMINE ANTAGONISTI ADRENERGICI

    4. Sulla base della categoria recettoriale Non selettivi 1- selettivi 2- selettivi Sulla base del legame col recettore Competitivi Non competitivi -ANTAGONISTI 1 or 2 receptors

    5.  - ANTAGONISTI: effetti farmacologici • Cardiovascolari • Gastrointestinali • Metabolici • Genitourinari

    6. Rilassamento muscolatura liscia vascolare Diminuzione resistenze periferiche Diminuzione pressione arteriosa Sistema cardiovascolare: blocco1

    7. Sistema cardiovascolare: blocco 1 • Gittata cardiaca riflessa aumentata • Frequenza cardiaca aumentata • Ritenzione dei fluidi

    8. Riflesso barocettoriale

    9. Sistema renina-angiotensina Aldosteron

    10. Sistema cardiovascolare: 2 • Inibizione del rilascio di NA • Regolazione simpatica a livello centrale • Preferenza verso le catecolamine circolanti • Vasodilatazione indiretta

    11. Sistema cardiovascolare: blocco 2 • Aumento del rilascio di NA • Attivazione 1 • Attivazione β1 • Aumento della pressione

    12. Effetti gastrointestinali: • Rilassamento muscolatura liscia • Diminuzione peristalsi • Diminuzione secrezione acida gastrica • Diminuzione secrezione enzimatica GI • Stipsi e alterazioni digestive • Nausea e vomito • Dolori addominali

    13. Effetti genitourinari: • Rilassamento muscolatura liscia • Ritenzione urinaria nel soggetto normale • Inibizione dell’eiaculazione • Aspermia • Rilassamento muscolatura trigono vescicale • Rilassamento muscolatura uretra prostatica • Priapismo

    14. IRREVERSIBILI NON COMPETITIVI Aloalchilamine: Fenossibenzamina affinità per 1> 2 lunga durata d’azione legame covalente anche con altri recettori Effetti farmacologici Calo delle resistenze periferiche Aumento gittata cardiaca Inibisce il reaptake di catecolamine Blocco dei recettori 5HT, Istamina, Ach Ipotensione posturale secondaria -ANTAGONISTI NON SELETTIVI

    15. -ANTAGONISTI NON SELETTIVI COMPETITIVI Imidazoline: Fentolamina e Tolazolina • affinità per 1 = 2 • durata d’azione molto inferiore rispetto alle aloalchilamine • legame al recettore di natura non covalente • Azione su altri sistemi (serotonina; rilascio H da Mz) • Aritmie riflesse

    16. -ANTAGONISTI NON SELETTIVI: Usi terapeutici • Crisi ipertensive • Feocromocitoma • Iperplasia prostatica benigna • Impotenza maschile

    17. 1-ANTAGONISTI SELETTIVI • Prazosina • Terazosina • Trimazosina • Doxazosina • Alfuzosina • Bunazosina Derivati delle chinazoline

    18. Prazosin: Proprietà farmacologiche • Caduta delle resistenze vascolari periferiche • Non produce tachicardia riflessa • Non aumenta la gittata cardiaca • Non promuove il rilascio di NA • Diminuisce il precarico cardiaco • Agisce sulla regolazione simpatica del SNC

    19. 1-ANTAGONISTI: usi terapeutici • Feocromocitoma • Iperplasia prostatica benigna • Trattamento dell’ipertensione sistemica primaria • Insufficenza cardiaca congestizia • Migliorano il profilo metabolico

    20. 1-ANTAGONISTI: effetti collaterali • Effetto prima dose • Cefalea • Vertigini • Disturbi sessuali

    21. Alcaloidi della segale cornuta

    22. Alcaloidi della segale cornuta • Claviceps purpurea • Azioni simpaticolitiche

    23. Alcaloidi della segale cornuta • Usi terapeutici • emicrania • stimolazione contrazione della muscolatura dell’utero post-parto ergotamina • ergotossina

    24. Altri 1-ANTAGONISTI • Indoramina • Urapidil • Impiego clinico limitato

    25. YOHIMBINA Pausinystalia yohimbe Rauwolfia

    26. YOHIMBINA • Antagonista competitivo 2 • Proprietà allucinatorie • Aumenta la frequenza cardiaca • Aumenta l’attività motoria • Tremori • Stimola l’attività sessuale nei ratti maschi

    27. RECETTORI  • Tutti accoppiati a proteina Gs • Si dividono in: • 1 A=NA • 2 A>NA • 3 NA>A

    28. Distribuzione e caratteristiche funzionali dei recettori b-adrenergici

    29. -BLOCCANTI

    30. Pronetalolo • Dicloro-isoproterenolo DCI (1954) • Propanololo (1965)

    31. -BLOCCANTI: proprietà recettoriali X Beta receptor

    32. -BLOCCANTI: classificazione • In base alla selettività recettoriale:

    33. -BLOCCANTI: classificazione • In base all’attività intrinseca:

    34. -BLOCCANTI: classificazione • In base alle proprietà fisico-chimiche delle molecole:

    35. -BLOCCANTI dotati di proprietà accessorie

    36. b-ANTAGONISTI NON SELETTIVI PROPRANOLOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Assorbimento: quasi completo Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alta variabilità interindividuale) Biodisponibilità orale: 25% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa completamente la BEE) Emivita plasmatica: 3-5 h Escrezione: urinaria USI TERAPEUTICI Ipertensione arteriosa Angina pectoris Trattamento d’emergenza delle gravi aritmie

    37. b-ANTAGONISTI NON SELETTIVI TIMOLOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: per os, applicazioni topiche (collirio) Assorbimento: buono Metabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 50% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE) Emivita plasmatica: 3-5 h Escrezione: urinaria USI TERAPEUTICI Ipertensione arteriosa Glaucoma ad angolo aperto

    38. b-ANTAGONISTI NON SELETTIVI PINDOLOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: per os, parenterale Assorbimento: completo Metabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 75% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE) Emivita plasmatica: 3-4 h Escrezione: urinaria USI TERAPEUTICI Ipertensione arteriosa (pref. nei pz. con riserva cardiaca diminuita o bradicardia essenziale)

    39. b-ANTAGONISTI NON SELETTIVI NADOLOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: per os Assorbimento: parziale Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 35% Distribuzione: ineguale (passa scarsamente la BEE) Emivita plasmatica: 10-20 h Escrezione: urinaria e fecale USI TERAPEUTICI Ipertensione arteriosa Angina pectoris

    40. b1-ANTAGONISTI SELETTIVI METOPROLOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Assorbimento: completo Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) Biodisponibilità orale: 40% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE) Emivita plasmatica: 3-4 h Escrezione: urinaria USI TERAPEUTICI Ipertensione arteriosa Angina stabile

    41. b1-ANTAGONISTI SELETTIVI ATENOLOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: per os, parenterale Assorbimento: incompleto (50%) Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 50% Distribuzione: attraversa in misura molto ridotta la BEE Emivita plasmatica: 5-8 h Escrezione: urinaria USI TERAPEUTICI Ipertensione arteriosa (da accoppiare con un diuretico)

    42. b1-ANTAGONISTI SELETTIVI ESMOLOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: parenterale Metabolismo: ad opera delle esterasi eritrocitarie Emivita plasmatica: 8 min. Escrezione: urinaria USI TERAPEUTICI Crisi ipertensive acute Situazioni di emergenza da gravi aritmie

    43. /b-ANTAGONISTI LABETALOLO FARMACOCINETICA Somministrazione: per os, parenterale Assorbimento: completo Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) Biodisponibilità orale: 20-40% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE) Emivita plasmatica: 4-6 h Escrezione: urinaria USI TERAPEUTICI Ipertensione arteriosa cronica e acuta

    44. Effetti farmacologici • Cardiocircolatorio • Respiratorio • Renale 1

    45. b-ANTAGONISTI: effetti clinici • Effetti cardiovascolari: • Riduzione della frequenza cardiaca • Riduzione della gittata cardiaca • Riduzione del lavoro e del consumo di O2 cardiaci • Diminuzione pressione sanguigna

    46. b-ANTAGONISTI: effetti clinici • Effetti broncopolmonari: • Broncocostrizione

    47. b-ANTAGONISTI: effetti clinici • Effetti renali: • Inibizione liberazione di renina • Effetti metabolici: • Interferenza col metabolismo delle lipoproteine • Interferenza con la risposta metabolica all’ipoglicemia • Attenuazione dei sintomi da ipertiroidismo

    48. b-ANTAGONISTI: effetti clinici • Effetti oculari: • Diminuzione della produzione di umor acqueo

    49. b-ANTAGONISTI: EFFETTI CLINICI • Effetti neuropsichici: • Attenuazione del tremore essenziale • Miglioramento della sintomatologia ansiosa • Aumento dell’incidenza di sogni • Diminuzione delle ore di sonno • Diminuzione dell’incidenza di attacchi emicranici • Effetti genito-urinari: • Disfunzioni erettili