抗ウイルス薬

1. 抗ウイルス薬

2. ウイルス疾患に対する化学療法 DNAウイルス ヘルペスウイルス科 単純ヘルペスウイルス１型（HSV-1） 口唇ヘルペス 単純ヘルペスウイルス２型（HSV-2） 性器ヘルペス 水痘・帯状疱疹ウイルス（VZV） 水痘，帯状疱疹 ヒトサイトメガロウイルス（HCMV） サイトメガロウイルス網膜炎 ヘパドナウイルス科 B型肝炎ウイルス（HBV） B型慢性肝炎 RNAウイルス フラビウイルス科 C型肝炎ウイルス（HCV） C型慢性肝炎 レトロウイルス科 ヒト免疫不全ウイルス（HIV） AIDS オルトミクソウイルス科 インフルエンザウイルス インフルエンザ

3. 抗ヘルペスウイルス薬

4. アシクロビルの発見 アシクロビル 単純疱疹，帯状疱疹，水痘（注射，経口） 　ウイルスのチミジンキナーゼでリン酸化され， 　感染細胞のDNA合成を阻害 　副作用は弱い

5. 抗HCMV薬 ガンシクロビル AIDS，臓器移植，悪性腫瘍におけるヒトサイトメガロウイルス感染症（注射） ヒトサイトメガロウイルス網膜炎（経口） 　ウイルスのホスホトランスフェラーゼでリン酸化され， 　感染細胞のDNA合成を阻害 　副作用は強い：消化器症状，発熱，白血球減少，血小板減少

6. アシクロビル ガンシクロビル デオキシグアノシン HCMV ホスホトランスフェラーゼ HSV チミジンキナーゼ ヒト チミジンキナーゼ dGTP ガンシクロビル トリリン酸 アシクロビル トリリン酸 DNA合成阻害

7. プロドラッグ型抗ヘルペスウイルス薬 バラシクロビル 単純疱疹，帯状疱疹，水痘（経口） アシクロビルのプロドラッグ 　吸収効率向上・・・1日2～3回服用（アシクロビルは5回） 　副作用は弱い

8. 抗ヒト免疫不全ウイルス薬

9. ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NRTI） ジドブジン（アジドチミジン：AZT，1985） HIV感染症（経口） 　トリリン酸体に変換され，逆転写酵素を阻害 　副作用：血液障害（白血球，血小板，赤血球の減少） 　併用禁忌：イブプロフェン（出血傾向増大）

10. ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NRTI） アバカビル（ABC） HIV感染症（経口） 　カルボビルトリリン酸（グアニンヌクレオチド）に変換され， 　逆転写酵素を阻害 　副作用：過敏症

11. ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NRTI） ラミブジン（3TC） エムトリシタビン（FTC） HIV感染症，B型慢性肝炎（経口） HIV感染症（経口） トリリン酸体に変換され，逆転写酵素を阻害 副作用・・・他のNRTIに比べて弱い

12. ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NRTI） テノホビル ジソプロキシル（TDF） HIV感染症（経口） 　テノホビル二リン酸に変換され，逆転写酵素を阻害 　副作用・・・他のNRTIに比べて弱い

13. 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NNRTI） ネビラピン（NVP） エファビレンツ（EFV） HIV感染症（経口） 　副作用：鬱症状，催奇形性 HIV感染症（経口） 　副作用：皮膚障害，肝障害

14. HIVプロテアーゼによる翻訳後切断 gag pol 直接翻訳 p17 p24 p1 p9 p6 フレームシフト翻訳 ATIM::MQRG SQNY::PIVQ PGNF::LQSR p17 p24 p1 TF PR RT RN IN ARVL::AEAM TLNF::PISP AETF::YVDG RKIL::FLDG SFNF::PQIT

15. HIVプロテアーゼ阻害薬（PI）の開発 サキナビル（1990） HIV感染症（経口） 　副作用：代謝合併症（脂肪分散異常，血中脂質異常，インスリン抵抗性） 消化器症状 　薬物間相互作用：CYP3A4阻害作用 → CYP3A4代謝薬物の副作用増強

16. HIVプロテアーゼ阻害薬（PI） リトナビル（RTV） HIV感染症（経口） 　強いCYP3A4阻害作用 → 他のPIの作用増強（ブースト効果）

17. HIVプロテアーゼ阻害薬（PI） ロピナビル（LPV） HIV感染症（経口）・・・リトナビルとの４：１の配合剤として 　副作用：胃腸障害，高脂血症 　薬物間相互作用：CYP3A4阻害作用 → CYP3A4代謝薬物の副作用増強

18. HIVプロテアーゼ阻害薬（PI） ホスアンプレナビル（FPV） HIV感染症（経口） アンプレナビルのプロドラッグ 　副作用：皮膚症状（発疹など），高脂血症 　薬物間相互作用：CYP3A4阻害作用 → 代謝薬物の副作用増強

19. HIVプロテアーゼ阻害薬（PI） ダルナビル（DRV） HIV感染症（経口） 　副作用：皮膚症状（発疹など） 　薬物間相互作用：CYP3A4阻害作用 → 代謝薬物の副作用増強

20. HIVプロテアーゼ阻害薬（PI） アタザナビル（ATV） HIV感染症（経口） 　副作用：腎結石，発疹，高ビリルビン血症 　薬物間相互作用：CYP3A4阻害作用 → CYP3A4代謝薬物の副作用増強

21. HIVインテグラーゼ阻害薬（INSTI） ラルテグラビル（RAL） HIV感染症（経口） 　逆転写によってできたHIVのDNAが宿主DNAに 　組み込まれる際に必要な酵素インテグラーゼを阻害 　副作用は弱い

22. CCR5受容体拮抗薬 マラビロク（MVC） CCR5指向性HIV-1感染症（経口） CXCR4指向性またはCCR5/CXCR4指向性HIVには投与しない HIVが細胞に侵入する際に利用するケモカイン受容体 CCR5に拮抗してウイルス侵入を阻害する 　副作用は弱い

23. HIVに対する多剤併用療法 NRTI ＋ NRTI ＋ 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NNRTI） NRTI ＋ NRTI ＋ プロテアーゼ阻害薬（PI） NRTI ＋ NRTI ＋ インテグラーゼ阻害薬（INSTI） NRTIの組合せ 3TC ＋ ABC（配合薬） FTC ＋ TDF（配合薬） PIの組合せ 【標準】ATV ＋ RTV 【標準】DRV ＋ RTV 《代替》FPV ＋ RTV 《代替》LPV ＋ RTV（配合薬）

24. 抗インフルエンザ薬

25. 抗インフルエンザ薬 アマンタジン A型インフルエンザウイルス感染症 （経口） 　ウイルスのH+チャンネルを阻害 　副作用：精神症状（不安，興奮，混乱，幻覚など ）

26. ノイラミニダーゼ阻害薬の開発 N-アセチルノイラミン酸 （シアル酸） ザナミビル A型またはB型インフルエンザウイルス感染症（吸入） 　治療：1日2回，5日間吸入 　予防：1日1回，10日間吸入 　副作用は弱い ウイルスは細胞表面のシアル酸を認識して吸着する 　ウイルスが放出されるにはノイラミニダーゼによる 　シアル酸の分解　→　吸着解除が必要

27. ノイラミニダーゼ阻害薬 オセルタミビル A型またはB型インフルエンザウイルス感染症（経口） 　治療：1日2回，5日間内服 　予防：1日1回，7～10日間内服 　副作用：胃腸症状，肝障害，皮膚障害 　　異常行動（因果関係は解明されていない） 　　ハイリスク患者と判断される場合を除く10歳以上の未成年者は禁忌

28. ノイラミニダーゼ阻害薬 ラニナミビル オクタン酸エステル A型またはB型インフルエンザウイルス感染症 （吸入） 　単回吸入 　副作用は弱い

29. 抗肝炎ウイルス薬

30. B型肝炎治療薬 ラミブジン B型慢性肝炎，HIV感染症（経口） 　トリリン酸体に変換され， HBVのDNAポリメラーゼ（逆転写酵素）を阻害 　　不完全二本鎖DNA →二本鎖DNA → mRNA →ゲノムDNA 　副作用は弱い

31. B型肝炎治療薬 エンテカビル B型慢性肝炎（経口）　35歳以上における第一選択薬 　トリリン酸体に変換され， HBVのDNA合成（逆転写），DNA鎖伸長を阻害 　副作用：頭痛，倦怠感 ，腹痛，下痢，吐き気 　乳酸アシドーシス，肝障害

32. インターフェロン インターフェロンアルファ B型慢性肝炎，C型慢性肝炎 インターフェロンアルファ－2b（遺伝子組換え）C型慢性肝炎，B型慢性肝炎 インターフェロンベータ B型慢性肝炎，C型慢性肝炎，C型代償性肝硬変 ペグインターフェロンアルファ－2a（遺伝子組換え）　ポリエチレングリコール結合型インターフェロン C型慢性肝炎，B型慢性肝炎 ペグインターフェロンアルファ－2b（遺伝子組換え） 　ポリエチレングリコール結合型インターフェロン C型慢性肝炎 インターフェロンアルファコン－１（コンセンサスインターフェロン）13種のIFN-αのアミノ酸共通配列をもとに遺伝子組換えにより創製 C型慢性肝炎

33. インターフェロンと肝炎ウイルス インターフェロンの作用機序 　・肝細胞における抗ウイルスタンパク質の誘導 　・ウイルス感染肝細胞におけるHLA class-I抗原の発現増強 　・免疫担当細胞の活性化 インターフェロンの副作用 　初期：インフルエンザ様症状（発熱，頭痛，関節痛など） 　中期：精神症状（抑鬱など），白血球減少，血小板減少 　後期：間質性肺炎，脱毛 日本のC型慢性肝炎患者：1b型（70%），2a型（20%），2b型（10%） インターフェロン感受性 2a > 2b > 1b

34. C型肝炎治療薬 リバビリン C型慢性肝炎（経口） 　インターフェロンとの併用 HCVのRNA依存性RNAポリメラーゼ 阻害 HCVのRNAに取り込まることによる抗HCV作用 　副作用：貧血

35. C型肝炎治療薬 テラプレビル C型慢性肝炎 （経口） ペグインターフェロンアルファ-2b，リバビリンとの併用 HCVのNS3-4Aプロテアーゼ 阻害 　副作用：貧血，重篤な皮膚障害 　ペグインターフェロンアルファ-2a ＋ リバビリンにテラプレビルを併用 　　ウイルス陰性化率　46% → 69% 　　投与期間　48週 → 24週

36. C型肝炎治療薬 シメプレビル（経口） セログループ1（ジェノタイプ1aまたは1b）のC型慢性肝炎 ペグインターフェロンアルファ-2aまたはペグインターフェロンアルファ-2b，リバビリンとの併用 　第一選択薬・・・＋ テラプレビル（12週），トータル24週でウイルス陰性化率　80% HCVのNS3/4Aプロテアーゼ 阻害 副作用：皮膚症状（発疹，そう痒症など），貧血 併用禁忌：エファビレンツ，リファンピシン，リファブチン

37. 抗RSウイルス抗体 パリビズマブ 遺伝子組み換え抗RSウイルスヒト化モノクローナル抗体（注射） RSウイルス細気管支炎の予防・・・新生児，乳幼児 RSV感染流行初期（10月）において 　　・在胎期間28週以下の早産で12ヶ月齢以下の新生児および乳児 　　・在胎期間29～35週の早産で6ヶ月齢以下の新生児および乳児

38. 生物学的製剤

39. 生物学的製剤 病原微生物の産出する毒素，動物の血清，ヒトの血液等を原料　 として製造される医薬品で，免疫学的製剤および血液製剤の総称 ワクチン・・・ヒトや動物の感染症の予防を目的として，微生物または微生物由来成分を免疫原性を残しながら無毒化または弱毒化させた生物学的製剤 抗体製剤・・・病原微生物，外毒素，トキソイドでウマなどの動物を免役して得た血清または血漿を精製した製剤 血液製剤・・・ヒト血液に由来し，ヒトの疾病の治療，予防，診断などの目的に用いられる医薬品の総称

40. ワクチン 生ワクチン（弱毒生ワクチン） 　　発病力が極めて弱いか全く発病しない程度に変異した病原体 　　人工的不顕在感染により感染防御免疫を成立させる 　　　　　痘瘡，流行性耳下腺炎，風疹，麻疹，ロタウイルス，結核 不活化ワクチン・・・広義 　　狭義の不活化ワクチン，トキソイドワクチン，成分ワクチンの総称 　不活化ワクチン・・・狭義 　　病原体を物理的（熱，放射線処理）または化学的（フェノール，ホルマリン処理） 　　に処理し，免疫原性をそこなわない程度に不活性化したもの A型肝炎，狂犬病，日本脳炎，ポリオ，コレラ

41. ワクチン トキソイドワクチン 　病原菌の外毒素を不活性化したもの 　　　ジフテリア，破傷風 成分ワクチン 　病原体の感染防御免疫の抗原成分を精製したもの 　　　百日咳・・・百日咳毒素＋線維状赤血球凝集素＋69kD外膜タンパク質） 　　　肺炎球菌（成人用）・・・莢膜多糖 　　　肺炎球菌（小児用）・・・莢膜多糖－ジフテリアトキソイド 　　　インフルエンザ菌b型・・・莢膜多糖－破傷風トキソイド 　　　インフルエンザウイルス・・・エーテル処理 組換えワクチン・・・成分ワクチンに含まれる 　抗原タンパク質を遺伝子組換えにより作製したもの B型肝炎，ヒトパピローマウイルス

42. ワクチン 多価ワクチン 　一つの病原体に対して血清型が異なる2種類以上の 　病原体に有効なワクチン 　　インフルエンザ・・・新型A（H1N1），季節性A（H3N2），B型 　　ポリオ・・・Ⅰ型，Ⅱ型，Ⅲ型 　　ヒトパピローマウイルス・・・16型，18型，（6型，11型） 　　小児用肺炎球菌ワクチン・・・13種類の肺炎球菌 　　成人用肺炎球菌ワクチン・・・23種類の肺炎球菌 混合ワクチン 　複数の病原体に対するワクチンを混合したもの 　　４種混合ワクチン・・・ジフテリア，破傷風，百日咳，ポリオ MRワクチン・・・麻疹，風疹

43. 定期予防接種（Ａ類疾病） 主に集団予防，重篤な疾患の予防に重点。本人に努力義務。接種勧奨有り

44. 定期予防接種（Ａ類疾病）

45. 定期予防接種（Ｂ類疾病） 主に個人予防に重点。努力義務無し。接種勧奨無し。

46. 予防接種（任意）

47. その他の生物学的製剤 抗毒素製剤 　ヒト免疫グロブリンG中の抗毒素を含む乾燥製剤 　　　破傷風 　毒素またはトキソイドをウマに投与して得られたウマ血清から 　調製された抗毒素を含むウマ免疫グロブリン製剤 　　　ジフテリア，ボツリヌス中毒，ガスえそ 血液製剤 　ヒト免疫グロブリン・・・γ-グロブリン製剤 　　低γ-グロブリン血症患者への補充療法による感染防御 B型肝炎免疫グロブリン（HBIG）による母子感染予防 診断用製剤 　病原体の感染防御免疫の抗原成分を精製したもの 　　ツベルクリン・・・結核菌PPD（purified protein derivative） Schickテスト・・・ジフテリア毒素 Dickテスト・・・A群溶血性連鎖球菌毒素