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BETALACTAMICOS - PowerPoint PPT Presentation


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BETALACTAMICOS. Generalidades. Mec. de acción: Inhiben la síntesis de la pared de peptidoglucano de la bacteria. Tienen en su estructura química un anillo betalactámico. Grupos. Penicilinas: G, V Aminopenicilinas Ureidopenicilinas Cefalosporinas: cuatro generaciones

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generalidades
Generalidades
  • Mec. de acción: Inhiben la síntesis de la pared de peptidoglucano de la bacteria.
  • Tienen en su estructura química un anillo betalactámico
grupos
Grupos
  • Penicilinas: G, V

Aminopenicilinas

Ureidopenicilinas

  • Cefalosporinas: cuatro generaciones
  • Carbapenems: Imipenem, Meropenem
  • Monobactam : Aztreonam
mecanismos de resistencia bacteriana
Mecanismos de resistencia bacteriana
  • Alteración de las PBP
  • Sistemas de flujo de salida dependientes de energía para bombear el ATB hacia fuera de la bacteria
  • Betalactamasas que inhiben la acción de los ATB
penicilina g
Penicilina G
  • Actúa sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto S. Aureus) y – (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que la V contra especies de Neisseria.
  • Está en aumento la resistencia
  • A: por vía oral se absorbe en tracto GI. Concentración máxima en 30-60 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. después)

por vía im.: concentración máxima en 15-30 min., disminuye rápido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizan preparados de liberación prolongada: penicilina G procaínica y benzatínica.

  • D: 60% se liga a albúmina y se distribuye ampliamente a diversos tejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas
  • E: renal
penicilina v
Penicilina V
  • Resiste mejor el pH estomacal.
  • A: por vía oral: Con iguales dosis la V genera concentraciones plasmáticas 2 a 5 veces mayores a la G.
  • D: similar a la G. Unión a Prot. Plasmáticas de 60%.
  • E: renal
  • Se deben ajustar dosis en diálisis, IR e IH.
indicaciones de penicilinas v y g
INDICACIONES DE PENICILINAS V Y G
  • Infección por neumococo (ojo con la resistencia)
  • Infección estreptocócica (faringitis, neumonía, artritis, endocarditis si es por S. pyogenes)
  • Infección por meningococo
  • Sífilis

Como profilaxis:

  • Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S. pyogenes)
  • Recurrencia de fiebre reumática
  • Sífilis
  • Procedimientos quirúrgicos en sujetos con valvulopatías cardíacas
aminopenicilinas ampi y amoxi
Aminopenicilinas: Ampi y Amoxi

Son bactericidas contra Gram. + y –

Ampicilina:

  • A: por vía oral: Se absorbe bien en medio ácido. Concentración máx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos.

por via im: concentración máx. en 1 hora.

  • D: buena. Aparece en bilis. Tiene circulación enterohepática.
  • E: por heces.

Amoxicilina:

  • A: por vía oral: Estable en ácido. Se absorbe por vía GI mejor y mas completamente que la ampicilina. No interfiere con los alimentos
  • D : igual a la ampi.
  • E: activa por orina. El probenecid retrasa su excreción.
  • Es menos eficaz contra la Shigelosis.
indicaciones para aminopenicilinas
Indicaciones para aminopenicilinas
  • Infecciones vía aérea superior: sinusitis, otitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, epiglotitis (por S. Pyogenes, S. pneumoniae y H. Influenzae)
  • Meningitis en inmunodeprimidos: casi siempre es por L. monocytogenes
  • Salmonella: se pueden dar dosis altas de ampicilina.
ureidopenicilinas mezlocilina y piperacilina
Ureidopenicilinas: Mezlocilina y piperacilina

Mezlocilina:

  • Es mas activa contra Klebsiella y Pseudomonas.
  • Puede ser por vía oral, im. (mezlocilina sódica), o ev.
  • Se excreta en cantidades importantes por bilis

Piperacilina:

  • Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las cepas de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora de betalactamasa) y muchas especies de Bacteroides.
  • En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el espectro mas amplio de todas las penicilinas.
  • Se logran altas concentraciones en bilis.
indicaciones de las ureidopenicilinas
Indicaciones de las ureidopenicilinas
  • Infecciones graves por Gram. – (en gral. Pacientes inmunodeprimidos que las adquieren en el hospital)
  • Bacteriemias
  • Neumonías
  • Infecciones después de quemaduras
  • Infecciones de vías urinarias por microorganismos resistentes a la Penicilina G y la ampicilina
  • Infecciones en pacientes neutropénicos (en gral. son por P. aeruginosa)
efectos adversos de todas
Efectos adversos de todas
  • Hipersensibilidad : Pueden ser reacciones leves o hasta crisis letales. (erupciones cutáneas de cualquier tipo, vasculitis, dermatitis exfoliativa, Sme. de Steven-Johnson, angioedema, anafilaxia)
  • Nefritis intersticial
  • Colitis pseudomembranosa (por C. Difficile)
  • Anemia
  • Neutropenia
  • Convulsiones
cefalosporinas
Cefalosporinas
  • 1 generación: Cefalotina

Cefazolina

Cefalexina

Cefradina

  • 2 generación: Cefoxitina

Cefotetan

Cefuroxima

  • 3 generación: Cefotaxima

Ceftriaxona

Cefixima

Cefoperazona

Ceftazidima

  • 4 generación: Cefepima
primera generacion
Primera Generacion

Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. -

  • Cefalotina: A: solo parenteral (en gral. ev.)

Resiste mucho a la betalactamasa estafilocócica

  • Cefazolina: A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones plasmáticas y mayor vida media

D: se une mucho a Prot. (85%)

E: renal

Se la usa mucho por su vida media larga. Menos dosis.

  • Cefalexina: A: vía oral

Tiene el mismo espectro pero no funciona mucho para los stafilo productores de penicilinasa

segunda generaci n
Segunda Generación

Cubren Gram. + y un poco más de Gram. – que las de 1º

Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella

  • Cefoxitina:A: im.

Es resistente a algunas betalactamasas

Cubre B. Fragilis, anaerobios

Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI y abscesos pulmonares)

  • Cefaclor: A: vía oral

Es activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis

  • Cefotetan: Actúa contra B. Fragilis, bacteroides, aerobios gramnegativos

A: im.

puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K)

  • Cefuroxima: A: ev y vía oral

Resiste las betalactamasas

Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N. Meningitidis, S. Pneumoniae.

tercera generacion
Tercera Generacion

NO CUBREN PSEUDOMONAS:

  • Cefotaxima: A: ev

Es resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobias Gram. + y - .

Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrar cada 4-8 hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitis por H. Influenzae, S. pneumoniae y N. Meningitidis.

  • Ceftriaxona: A: ev

Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias para meningitis y otras afecciones.

  • Cefixima: A: vía oral. Vida media de 3 hrs.

Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contra Enterobacteriaceae, H. Influenzae, M. Catarrhalis y N. Gonorrhoeae.

CUBRE PSEUDOMONAS:

  • Cefoperazona: A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR pero si en IH y en obstrucción biliar.
cuarta generacion
Cuarta Generacion
  • Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.

Su mejor espectro son los bacilos Gram. – aerobios resistentes a las de 3º.

Requiere ajustar dosis en IR.

Se excreta por orina y alcanza altas concentraciones en LCR.

Se utilizan como tratamiento empírico de infecciones intrahospitalarias.

efectos adversos
Efectos adversos
  • Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia, anafilaxia (considerar el antecedente de alergia a penicilinas)
  • Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no asociarlo con gentamicina)
  • Diarrea
  • Intolerancia al alcohol (símil efecto disulfiram)
  • Granulocitopenia, disfunción plaquetaria e hipoprotrombinemia (dar vitamina K)
carbapenems imipenem y meropenem
CARBAPENEMS: Imipenem y Meropenem

Difieren de las penicilinas por su estructura química y tienen un espectro mas amplio que el resto de los betalactamicos

  • Imipenem: A: ev junto con cilastatina (para evitar su hidrólisis en el túbulo renal)

Su vida media es de 1 hora.

E: por orina. Ajustar dosis en IR.

Ef. Adv.: náuseas y vómitos. Convulsiones (poco frecuente) y HS.

Para infecciones urinarias, vía resp. Baja, piel, tejidos blandos, huesos, articulaciones. En infecciones intrahospitalarias.

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Meropenem: A: ev

Cubre bien Pseudomonas resistentes a imipenem, pero menos a cocos gram +.

Ef. Adv: similares pero casi no da convulsiones.

monobactam
Monobactam
  • Aztreonam: A: ev o im. Vida media de 1.7 horas.

Interactúa con proteínas ligadoras de penicilina, es resistente a muchas betalactamasas.

Tiene acción similar a los aminoglucósidos y se puede utilizar en pacientes alérgicos a las penicilinas.

Ajustar dosis en IR.

inhibidores de betalactamasas
Inhibidores de betalactamasas
  • Ac. Clavulánico: Es un inhibidor irreversible de betalactamasas.

A: vía oral (con amoxi) o parenteral (con ticarcilina).

Indic: vía oral para OMA en pediatría, sinusitis, heridas por mordeduras, celulitis, pie diabético.

  • Sulbactam: A: oral , ev o im. Combinado con ampicilina

Ajustar dosis en IR. Sirve contra S. Aureus productor de betalactamasas, aerobios Gram. -. NO Pseudomonas.

  • Tazobactam: A: parenteral combinado con piperacilina.