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抗高血压药合理应用

抗高血压药合理应用. antihypertensive drugs hypotensive drugs 临床上主要用于治疗高血压和防止并发症（脑卒中、 CHF、 肾功能衰竭）的发生。 WHO 建议高血压诊断标准为成人血压14 0/90 mmHg。 高血压分为原发性高血压和继发性高血压。. 高血压分类. 收缩压 舒张压 轻度： 140-159 90-99 中度： 160-179 100-109 重度： 180及以上 110及以上. 抗高血压药分类.

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抗高血压药合理应用

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Presentation Transcript

  1. 抗高血压药合理应用 antihypertensive drugs hypotensive drugs • 临床上主要用于治疗高血压和防止并发症（脑卒中、CHF、肾功能衰竭）的发生。 • WHO建议高血压诊断标准为成人血压140/90 mmHg。 • 高血压分为原发性高血压和继发性高血压。

  2. 高血压分类 收缩压 舒张压 • 轻度： 140-159 90-99 • 中度： 160-179 100-109 • 重度： 180及以上 110及以上

  3. 抗高血压药分类 • 根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类如下： • 利尿药：氢氯噻嗪 • 血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利；血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦 • β受体阻断药：普奈洛尔 • 钙拮抗剂：硝苯地平

  4. 抗高血压药分类 • 交感神经抑制药 ①中枢抗高血压药：可乐定 ②神经节阻断药：美加明 ③抗肾上腺能神经末梢药：利血平 ④肾上腺素受体阻断药：α1受体阻断药：哌唑嗪，α和β受体阻断药：拉贝洛尔。 • 扩血管药：肼屈嗪、吡那地尔、吲达帕胺。

  5. 利尿药 • 常用药物：氢氯噻嗪 • 药理作用及作用机制： • 初期：排钠利尿，减少血溶量。 • 长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+—Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂反应性↓②诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽和前列腺素等。

  6. 利尿药 • 临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 • 不良反应：电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。

  7. ACEI • 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药： ACEI angiotension converting enzyme inhibitors • 肾素-血管紧张素-醛固酮系统RAAS在血压调节及高血压发病中都有重要影响。 • 存在：整体RAAS和局部RAAS。 • 常用药物：卡托普利captopril、依那普利enalapril、雷米普利ramipril、赖诺普利lysinopril、培哚普利perindopril等。

  8. 肝脏 激肽原 肾 ACEI作用示意图 ACEI 血管紧张素原 肾素 缓激肽 PG 血管紧张素Ⅰ ACE 血管紧张素Ⅱ 血管扩张 失活肽 醛固酮 血管收缩 心室/主动脉肥厚 外周阻力增加 血压下降 降低顺应性 水钠潴留 血压上升

  9. ACEI • 药理作用：舒张血管，降低血压。 • 作用机制： ①抑制整体RAAS的AIⅡ形成，对血管、肾发挥直接作用；并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。 ②抑制局部组织RAAS，使局部生成的AIⅡ减少。 ③减少缓激肽的降解。

  10. ACEI • 药物与ACE结合方式： 卡托普利

  11. ACEI • 临床应用：(1)适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快；(2)长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；(3)防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大；(4)改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。 • 不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的影响以及其它不良反应。

  12. 血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型：AT1和AT2；AT1分布于血管平滑肌、心肌组织等，AT2分布于肾上腺髓质等。血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型：AT1和AT2；AT1分布于血管平滑肌、心肌组织等，AT2分布于肾上腺髓质等。 常用药物：氯沙坦 氯沙坦和代谢物EXP-3174有效阻断AT Ⅱ与AT1受体结合降低外周阻力及血容量，使血压下降。 AT1阻断药

  13. β受体阻断药 • 常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、卡维洛尔。 • 抗高血压作用：收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。 • 作用机制：(1) 减少心排出量；(2)抑制肾素分泌；(3)降低外周交感神经经活性；(4)中枢降压作用；(5)改变压力感受器的敏感性；(6)增加前列环素的合成。

  14. β受体阻断药 • 临床应用：对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。 • 不良反应：外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气近哮喘等。

  15. 钙拮抗剂 • 降压作用：抑制钙离子内流，舒张血管平滑肌，降低血压。 • 临床应用：治疗轻、中、重度高血压。 • 不良反应：①降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高，合用β—受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。②踝部水肿：毛细血管前血管扩张所致。

  16. 钙拮抗剂 • 硝苯地平：二氢吡啶类；临床上适用于治疗轻、中度高血压。 • 氨氯地平：新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药。起效和缓，渐进降压，适用治疗高敌血压，并能减轻或逆转左室壁肥厚。 • 粉防己碱：中药粉防已根中所含生物碱。降压作用与钙拮抗作用有关。

  17. 交感神经抑制药 (一)中枢降压药 • 可乐定：(1)药理作用：①降压作用中等偏强，伴心率减慢和心输出量减少。②镇静作用。(2)作用机制：激动延脑I1—咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降低血压。(3)临床应用：①中度高血压（其他药物无效时）；②镇痛药成瘾者的戒毒药。 • 甲基多巴：适用肾功能不良高血压患者。 • 莫索尼定：第二代中枢性降压药。

  18. 交感神经抑制药 (二)神经节阻断药 • 美卡拉明(mecamylamine美加明)和樟磺咪芬trimethaphan camsicate等。 (三)抗去甲肾上腺素能神经末稍药 • 利血平：降压作用弱，不良反应多，已少用。

  19. 交感神经抑制药 (四)肾上腺素受体阻断药 • α受体阻断药：哌唑嗪(1)药理作用：选择性阻断α受体，舒张血管，降低血压，降压时不加快心率和增加血浆肾素；(2)临床应用：各型高血压；(3)不良反应：首剂现象 • α受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔 • α、β受体阻断药：拉贝洛尔

  20. 扩张血管药—直接舒张血管药 • 药理作用：直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。不引起直立性低血压； • 不良反应：激活交感神经，诱发心绞痛；水钠潴留；增强血浆肾素活性，导致循环中血管紧张素含量增加。合用利尿药及β受体阻断药纠正。 • 常用药物：肼屈嗪、硝普钠

  21. 肼屈嗪 作用 扩张小动脉的口服有效降压药。 机制 促进NO生成； 应用 中重度高血压。 不良反应 全身性红斑性狼疮样综合征。 硝普钠 作用 30``起效，2`达Emax，停药3`血压回升。 机制 分解释放NO 应用 静滴维持给药用于高血压危象，难治性心衰； 不良反应 过度降压 扩张血管药—直接舒张血管药

  22. 扩张血管药—钾通道开放药 • 药理作用：促进血管平肌细胞膜ATP敏感性K+通道开放。 • 常用药物： 氰胍类：吡那地尔pinacidil 米诺地尔minoxidil 苯并噻二嗪类：二氮嗪diazoxide

  23. 钾通道开放药舒张血管可能机制 K+通道开放药 超极化 电压依赖性钙通道 K+ 肌丝 机制不明 – – – 钙池 Ca2+ Ca2+ IP3 Ca2+   受体 激动药

  24. 扩张血管药—其它 • 吲达帕胺：非噻嗪类吲哚啉衍生物，利尿排钠，直接舒张小动脉，扩血管与阻滞钙内流有关；用于轻、中度高血压，伴浮肿者更适宜。不引起高血脂。 • 酮色林：5-羟色胺受体阻断药，阻断5-HT2受体，抑制5-HT诱发的血管收缩，降血脂，不影响糖代谢。用于高血压，老年优于青年者，不宜与排钾利尿药合用。

  25. 抗高血压药物的应用原则 ①根据高血压程度选用药物。以及抗高血压药物的联合用药。 ACEI 利尿药 钙拮抗剂 β受体阻断药 咪唑啉受体激动药

  26. 抗高血压药物的应用原则 ②根据并发症选用药物。 • 合并有心衰、心脏扩大者； • 合并有肾功能不良者； • 合并有消化性溃疡者； • 合并有精神抑郁者； • 合并支哮、COPD者； • 合并有糖尿病或痛风者； • 高血压危象及脑病用药。 ③个体化治疗。

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