1 / 36

ANALGEZICELE

ANALGEZICELE. Clasificare: Analgezice opioide (morfinomimetice) Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si antiinflamatorii). ANALGEZICE OPIOIDE Sistemul opioid endogen Opioidele endogene: - neuromodulatori - neuropeptide active biologic

brandi
Download Presentation

ANALGEZICELE

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. ANALGEZICELE

  2. Clasificare: • Analgezice opioide (morfinomimetice) • Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si antiinflamatorii)

  3. ANALGEZICE OPIOIDE Sistemul opioid endogen • Opioidele endogene: - neuromodulatori - neuropeptide active biologic - tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline, endomorfine • Receptorii opioizi: µ1,2, k1,2, δ1,2 (in SNC)

  4. Clasificarea si efectele activarii receptorilor opioizi

  5. Clasificare (dupa origine): • Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Codeina • Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, Hidromorfona • Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol, Pentazocina

  6. Clasificare (in functie de receptorii activati/blocati) • Agonisti µ, k: opiacee, Fentanil, Metadona, Petidina • Agonisti k - antagonisti µ: Pentazocina, Nalbufina, Nalorfina • Antagonisti µ, k (antidot): Naloxona, Naltrexona

  7. MORFINA • Alcaloid din opiu Farmacocinetica: • Absorbtia: este buna de la toate locurile de administrare; • Distributia: rapida, traverseaza placenta; • Metabolizarea: hepatica; • Eliminarea: urinara, gastrica, salivara, secretia lactata

  8. Morfina Actiune farmacodinamica: • Efecte asupra SNC: • analgezic selectiv si intens; • sedativ, anxiolitic, euforic; • deprima centrul respirator; • antitusiv puternic; • mioza.

  9. Morfina 2. Efecte gastro-intestinale: • scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice → constipatie; • scaderea secretiilor digestive; • contractia sfincterului Oddy. 3. Efecte cardio-vasculare: • hTA (prin eliberare de histamina) 4. Alte efecte sistemice: • bronhoconstrictie; • cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor; • cresterea glicemiei; • prurit.

  10. Mecanism de actiune analgezice opioide:

  11. Morfina Utilizari terapeutice: • dureri mari:cancer • edem pulmonar acut • preanestezie • diaree severa

  12. Morfina Efecte adverse: • deprimarea respiratiei, convulsii • greturi, varsaturi, constipatie • reactii alergice • retentie urinara • Intoxicatia acuta (supradozaj) • Intoxicatia cronica (morfinomanie): • toleranta • dependenta psihica si fizica • sindrom de abstinenta

  13. Morfina Simptome in intoxicatia acuta: • mioza; • respiratie Cheyne-Stokes → apnee; • cianoza; • hTA → soc; • coma convulsiva; • deces. Antidot: NALORFINA, NALOXONA

  14. Morfina Contraindicatii: • copii < 2 ani; • astm bronsic; • edem cerebral; • hipertrofie de prostata Administrare: Morfina f 2%, s.c. Dmax/1d = 1 fiola Dmax/24h = 3 fiole

  15. Opioide de semisinteza si sinteza Clasificare:

  16. Antagonisti opioizi: Naloxona: - analgezic - antagonist µ, k - i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina Nalorfina: - analgezic intens - antagonist partial µ - i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina La morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta !

  17. ANALGEZICE ANTIPIRETICE (A-A) Clasificare: • 1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic (AAS), Diflunisal, Benorilat • 2. Derivati de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona, Noraminofenazona (Metamizol), Propifenazona • 3. Derivati de anilina: Fenacetina, Paracetamol • 4. Derivati de chinolina: Glafenina

  18. Caracteristici comune (analgezice antipiretice) Actiune farmacodinamica: • Actiune analgezica; • Actiune antipiretica; • Actiune antiinflamatoare Mecanism de actiune: inhiba sinteza de prostaglandine prin inhibarea COX. • Inhibarea COX1→ efecte secundare nedorite • Inhibarea COX2 → mecanismul actiunii antiinflamatoare a A-A si AINS 4. Actiune antispastica

  19. Mecanism de acţiune: Fosfolipide Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2 ACID ARAHIDONIC -COXIBII COX1COX2 Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2α) Citoprotecţie Hemostază Mediatorii durerii, inflamaţiei şi reacţiei febrile

  20. Utilizari terapeutice: AAS si Paracetamol • nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; dureri postoperatorii moderate; fracturi, entorse • colici; • febra.

  21. Reguli de utilizare a A-A • calea de administrare • ritmul de administrare • individualizarea terapiei • asocieri medicamentoase: PARACETAMOL + COFEINA → SARIDON

  22. ACIDUL ACETIL SALICILIC Farmacocinetica: • absorbtie buna gastrica • traverseaza placenta Actiune farmacodinamica: • antipiretic si analgezic moderat; • antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2); • antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1); • uricozuric.

  23. Efecte adverse: • ulcerigen; microhemoragii gastrice • bronhoconstrictie • sindrom Reye (copii) Contraindicatii: • ulcer gastro-duodenal; • astm bronsic; • diateza hemoragica.

  24. PARACETAMOL • metabolit activ al Fenacetinei Farmacocinetica: • metabolit inactiv citotoxic (doze mari) → necroza hepatica Antidot: Acetilcisteina Actiune farmacodinamica: • Analgezic - antipiretic Avantaje: - NU este ulcerigen,nici teratogen - NU are risc alergizant - analgezic de prima intentie la copii < 15 si gravide

  25. METAMIZOL (ALGOCALMIN) Actiune: • cel mai puternic analgezic al clasei; • antipiretic; • antispastic. Efecte adverse: • agranulocitoza; • soc anafilactic (i.v.); • eruptii cutanate. Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)

  26. Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

  27. Clasificare: • Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic • Derivati de acid acetic: Indometacin, Diclofenac • Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen • Oxicami: Piroxicam, Fenoxicam • Derivati de pirazolona: Fenilbutazona

  28. Caracteristici farmacologice comune Profil farmacocinetic: Absorbtia: AINS se absorb rapid si complet din tubul digestiv Distributia: • se fixeaza de proteinele plasmatice (> 98%) • traverseaza placenta • trec in secretia lactata Metabolizarea: hepatica Eliminarea: urinara

  29. Actiune farmacodinamica: • Antiinflamatoare puternica; • Analgezica; • Antipiretica; • Antiagreganta plachetara (AAS)

  30. Efecte adverse: • tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis); • eruptii cutanate; bronhospasm; • renale: insuficienta renala, nefrita interstitiala; • retentie hidrosalina; • mielotoxicitate; • risc teratogen; • sindrom Reye (AAS).

  31. Contraindicatii: • ulcer gastro-duodenal; • insuficienta hepato-renala; • sarcina/alaptare; • cu prudenta la copii < 15 (AAS); Interactiuni medicamentoase (contraindicate): • AINS + antivitaminele K (Trombostop) → risc hemoragie; • AINS + sulfamide hipoglicemiante → risc hipoglicemie;

  32. Utilizari terapeutice: • afectiuni reumatice articulare acute si cronice; • entorse/tendinite; • coxartroza; • afectiuni inflamatorii din ORL, stomatologie, ginecologie; • tromboze varicoase.

  33. Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2) Clasificare: • Inhibitori preferentiali ai COX2: Meloxicam, Nimesulid • Inhibitori selectivi ai COX2: Rofecoxib, Celecoxib (coxibii)

  34. Mecanism de acţiune: Fosfolipide Stimuli externi proinflamatori Fosfolipaza A2 ACID ARAHIDONIC -COXIBII COX1COX2 Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, PGF2α) Citoprotecţie Hemostază Mediatorii durerii, inflamaţiei şi reacţiei febrile

More Related