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代表药

传出神经系统药物分类. 分类. 代表药. 第十章. 拟肾上腺素药物. 儿茶酚胺类 药物的基本结构是 苯乙胺. α. β. H. OH. CH CH. N. 4. H. 3. H. OH. OH. 去甲肾上腺素. 儿茶酚胺的生物合成. 酪氨酸 多 巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素. 酪氨酸羟化酶. 多巴脱羧酶. 多巴胺 ß 羟化酶. 苯乙醇胺氧位甲基转移酶. 肾上腺素受体激动药基本作用比较. β. α. 分类. 作用受体. β 1. β 2. ＋＋＋ ＋＋.

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Presentation Transcript

  1. 传出神经系统药物分类 分类 代表药

  2. 第十章 拟肾上腺素药物

  3. 儿茶酚胺类药物的基本结构是苯乙胺 α β H OH CH CH N 4 H 3 H OH OH 去甲肾上腺素

  4. 儿茶酚胺的生物合成 酪氨酸 多 巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 多巴胺ß羟化酶 苯乙醇胺氧位甲基转移酶

  5. 肾上腺素受体激动药基本作用比较 β α 分类 作用受体 β1 β2 ＋＋＋ ＋＋ 去甲肾上腺素 间羟胺 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 异丙肾上腺素 ＋ ＋ ＋ α ＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋ α β ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋＋ β

  6. α1 受体兴奋 收缩 血压 血管平滑肌 （皮肤、内脏、小A、小V） 虹膜放射肌 （扩大肌） 收缩 扩瞳

  7. 受体兴奋 β1 窦房结加快 异位节律点加快 心肌收缩力加强

  8. 受体兴奋 β2 骨骼肌 （血管平滑肌） 支气管平滑肌 舒张 冠　脉 血管总外周阻力降低（舒张压降低）

  9. 肾上腺素受体激动药基本作用比较 β α 分类 作用受体 β1 β2 ＋＋＋ ＋＋ 去甲肾上腺素 间羟胺 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 异丙肾上腺素 ＋ ＋ ＋ α ＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋ α β ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋＋ β

  10. 单选 β2 受体兴奋可引起 — • 皮肤血管收缩 • 胃肠平滑肌收缩 • 瞳孔缩小 • 腺体分泌增加 • 支气管扩张 ٧

  11. 多选 β2 受体兴奋引起的效应是…… ٧ ٧ ٧ • 骨骼肌血管扩张 • 胃肠道平滑肌松弛 • 支气管扩张 • 冠状动脉扩张 • 瞳孔开大

  12. 休　克

  13. Shock 休克 是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍， 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。 即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液 的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。 生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。

  14. 抗休克的治疗原则 • 改善微循环 • 补充血容量

  15. 抢救休克时－ “旧三联” 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 “新三联” 肾上腺素 阿托品 利多卡因

  16. 第一节 α受体激动药

  17. (Noradrenaline，NA ) (Norepinephrine,NE) 去甲肾上腺素 〔化学〕不稳定，忌与碱性药配伍 〔作用机理〕激动 α1 受体 PI 磷脂酰肌醇 PIP PIP2 DAG IP3 二酰基甘油　　　　　三磷酸肌醇　　（第二信使） 释放Ca2+ 活化蛋白激酶（PKC)

  18. 1．血 管 • 小A 和 小V 收缩 • 皮肤粘膜血管收缩最为显著， 其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管 • 骨骼肌血管也有收缩作用， 结果：外周阻力增高→ 脏器血流 冠状血管扩张→ 血流量 心肌代谢产物－腺苷

  19. 2. 心 脏 （弱于Ｅ） 收缩力↑ 输出量↑ 　　　心率↑ 传导↑ 　　　自律性↑ 耗氧量↑ • 在整体条件下： 血管强烈收缩→ 血压↑↑ 大剂量: 心肌自律性↑ →　心律失常 反射性心率↓

  20. 【临床应用】 1.药物中毒性低血压 全麻药、镇静催眠药、吩噻嗪类抗精神病药 2.早期神经原性休克 　　维持收缩压 3.上消化道出血

  21. 决定血压的因素： • 血容量 • 心收缩力 • 外周阻力（小A）

  22. 【不良反应 】 • 静滴时间过长、剂量过高： 肾脏损伤:产生少尿、尿闭和急性肾衰竭 • 长时间静滴，浓度过高或药液外漏时： 皮肤苍白、发凉、疼痛、缺血坏死 治疗: 普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润注射 防组织坏死

  23. 【禁忌证】 • 高血压病、动脉硬化症、冠心病 • 少尿、无尿及微循环严重障碍的休克病人

  24. 金黄地鼠微循环实验

  25. 滴加NA后微动脉血流速度变化 NA 脑立清 对照

  26. 滴加NA后微静脉血流速度变化 NA 脑立清 对照

  27. 正常金黄地鼠颊囊微循环血管

  28. 滴加 NA 后的 微循环改变

  29. 滴加 脑立清 15min后的微循环

  30. 滴加 脑立清 30min后微循环

  31. 间羟胺 ( 阿拉明 ) • 化学性质稳定 • 作用较持久 • 可肌肉注射

  32. 【药理作用】 • 机制： (1)直接激动α受体，对β受体作用很弱 (2)促进神经末梢释放 NA • 效应： 血管收缩，外周阻力增高，血压上升。

  33. 特点： (1)收缩血管、升压作用比 NA 弱但较持久。 (2)对肾血管收缩作用轻微， 很少引起少尿、尿闭和急性肾功能衰竭 (3)很少引起心律失常作用 (4)长时间应用，产生耐药性

  34. 产生耐药的机理 短时间内反复应用，可因耗竭 囊泡内NE而产生耐药性。

  35. 【临床应用 】 • 　用间羟胺取代NA， 　　治疗早期休克和低血压。 】 【慎用 高血压、甲亢、心力衰竭、糖尿病人

  36. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素或新福林) • 【药理作用】 • 直接激动α受体，促进递质释放，对β受体无作用。可使瞳孔散大，作用比阿托品弱而短暂。 • 【临床应用】 • 眼科： • 眼底检查时的快速短效扩瞳药 • 特点:不引起眼压升高

  37. 第二节 α 受体激动药 β

  38. 肾上腺素（adrenaline，Adr） 〔化学〕不稳定，忌与碱性药配伍 α β 受体 〔作用机理〕直接激动 G蛋白 cAMP, DAG, IP3 　　　替代特定的第二信使，调节（刺激或阻断） 大量的细胞内过程，包括分泌、收缩、舒张、代谢改变

  39. 【药理作用】 • 作用特点: 快、强， 　　　　　　对α和β受体选择性不高 • 主要表现： 1.兴奋心脏：收缩力↑ 心率↑ 传导↑心输出量↑ 2.舒缩血管：因受体部位而异 3. 扩张支气管：cAMP ↑有强大舒张作用 4.促代谢：糖原分解↑耗氧量↑（20～30％） 肾、皮肤粘膜α1Ｒ，收缩 骨骼肌、冠脉β2Ｒ，舒张

  40. 缺点： （1）心肌耗氧量明显增加 （2）自律性明显提高 • 剂量过大或给药速度过快 引起心律失常 • 失常类型： 期前收缩（早搏） 心室纤颤

  41. 2．血管 α效应： • 小动脉和毛细血管前括约肌α1-R(+) ↓ 血管收缩

  42. 表现： (1)皮肤和粘膜血管强烈收缩 (2)肾血管收缩显著 (3)脑及肺血管收缩作用较弱

  43. β效应 （1）骨骼肌血管扩张 　　　（2）支气管舒张 （3）冠脉：舒张→血流增加 　　　　　　冠脉血流增加机制： 心收缩力↑→ 主动脉压↑→ 冠脉灌注压↑ β2 -R(+) →冠脉舒张 　　　　　　心肌代谢↑→代谢物↑→冠脉扩张

  44. 【临床应用】 1．过敏性休克：如青霉素所致休克 肾上腺素兴奋心肌心跳微弱升高血压血压下降 松弛支气管平滑肌呼吸困难 2.　心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、 　　　　　　　　药物中毒、麻醉和手术意外 3.　急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）

  45. 【不良反应及禁忌证】 • 一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白 • 剂量过大：剧烈搏动性头痛，血压骤升。 有诱发脑溢血的危险性 引起心律失常，甚至室颤 • 注意: 应用Adr时必须严格控制药物剂量

  46. 禁忌证： • 高血压病、脑动脉硬化、缺血性心脏病、 • 心力衰竭、甲亢、糖尿病 • 老年人慎用

  47. DA受体兴奋 Ｄ1，Ｄ2，Ｄ5　　脑，平滑肌， 肾血管床 • 舒张肾血管，肾血容量 • 　肾小球滤过率 • 　排Na+利尿

  48. DA 【体内过程】 化学性质不稳定，口服无效， 消除迅速、静滴给药 外源性DA不易通过血脑屏障→ 无中枢作用

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