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PSICOSTIMULANTES

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PSICOSTIMULANTES. - substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora. - xantinas: cafeína, teofilina, teobromina. - cocaína. derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato dietilpropiona. PSICOSTIMULANTES. Principais efeitos: aumento da atividade motora

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slide1

PSICOSTIMULANTES

- substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora

- xantinas: cafeína, teofilina, teobromina

- cocaína

  • derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato
          • dietilpropiona
slide2

PSICOSTIMULANTES

Principais efeitos:

  • aumento da atividade motora
  • euforia e excitação
  • redução da sensação de fadiga
cafe na
CAFEÍNA
  • Estimulante de maior uso na atualidade.
  • Presente: café, chá, chocolate, coca-cola...
  • Aumenta a atividade noradrenérgica.
  • Antagonista de receptores da adenosina.
  • Tolerância e síndrome de abstinência.
  • Efeitos no TGI e no miocárdio.
coca na hist rico
Cocaína - histórico
  • 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae
  • 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca
  • 1860 - Albert Niemann - isolamento da cocaína
  • Freud - utilização da cocaína
  • Karl Koller - efeito anestésico local
  • 1863 - Vin Mariani
  • 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola
coca na hist rico1
Cocaína - histórico
  • 1906 - Pure Food and Drug Act
  • 1914 - Harrinson Narcotic Act
slide8

Mecanismo de ação

Anfetamina

Cocaína

cocaína

anfetamina

NT

NT

coca na farmacocin tica
Cocaína - farmacocinética
  • vias de administração
    • oral - folhas
    • nasal - cloridrato de cocaína
    • endovenosa - cloridrato de cocaína
    • pulmonar - cocaína base livre (“crack”)
slide10

Cocaína - farmacocinética

Excreção - via renal

- 1 - 14% - forma inalterada

- 80 - 90% - benzoilecgonina e metilecgonina

- 1 - 8% - ecgonina

T1/2 = 50 minutos

anfetamina hist rico
Anfetamina - histórico
  • 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina
  • 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição dos efeitos
  • 1937 - Associação Médica Americana - uso terapêutico
slide13

ANFETAMINAS - estrutura geral

R5

R4

R3

R1

R6

CH C N

R2

R7

-FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS

anfetamina farmacocin tica
Anfetamina-farmacocinética
  • via oral - absorção rápida e completa
  • atravessa barreira placentária e hemato-encefálica
  • biotransformação
    • hidroxilação no anel aromático
    • hidroxilação no carbono b da cadeia lateral
    • desaminação oxidativa
    • conjungação com ácido glicurônico
  • excreção - renal
outros compostos anfetam nicos
Outros compostos anfetamínicos
  • dietilpropiona
  • femproporex
  • clorfentermina
  • fentermina
  • fenmetrazina
slide16

metilfenidato

COOCH3

H

N

C

H

slide17

Anfetamínicos

Usos clínicos:

  • narcolepsia : metanfetamina
  • déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato
  • anorexígenos: dietilpropiona
obesidade
OBESIDADE
  • Balanço calórico positivo.
  • Tratamento: inverter o balanço.
  • Resultados: pouco sucesso.
  • Farmacoterapia: anfetaminas alteram o centro da saciedade no hipotálamo (inibem o apetite).
crit rios para uso
Critérios para uso
  • Seleção dos pacientes que podem ser beneficiados.
  • Administração contínua ou intermitente
  • Duração do tratamento
coca na e anfetamina
Cocaína e anfetamina
  • tolerância
  • síndrome de abstinência
    • disforia
    • depressão
    • sonolência
    • fadiga
    • bradicardia
    • aumento da sensibilidade dolorosa
    • desejo intenso pela droga
    • diarréia
    • hiperventilação
tratamento da depend ncia
Tratamento da dependência
  • Psicoterapia cognitiva
  • Tratamento sintomático
  • Perspectivas
    • compostos que competem com o transportador
    • vacinas
intoxica es por estimulantes
INTOXICAÇÕES POR ESTIMULANTES
  • irritabilidade, insonia, tremor, hiperreflexia,
  • suor, midriase
  • confusão, irritabilidade,hipertensão, taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia
  • Delírio, mania,hipertensão, taquicardia,arritmias,hiperpirexia
  • Convulsões,coma, colapso circulatório
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