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FARMACODINAMICA RAPPORTI TRA ATTIVITA’ E STRUTTURA (SAR)

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FARMACODINAMICA RAPPORTI TRA ATTIVITA’ E STRUTTURA (SAR) - PowerPoint PPT Presentation


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FARMACODINAMICA RAPPORTI TRA ATTIVITA’ E STRUTTURA (SAR). “ there can be no reasonable doubt that a relation exists between the physiological action of a substance and its chemical composition and constitution ”. Crum Brown A., Fraser T. R. Trans. R. Soc. Edinburgh 1869 , 25 , 156 - 193.

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Presentation Transcript
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FARMACODINAMICA

RAPPORTI TRA

ATTIVITA’ E STRUTTURA

(SAR)

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“there can be no reasonable doubt that a relation exists between the physiological action of a substance and its chemical composition and constitution”

Crum Brown A., Fraser T. R.

Trans. R. Soc. Edinburgh1869, 25, 156-193.

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morfina

N-metilmorfina

nicotina

N-metilnicotina

atropina

N-metilatropina

“There can be no reasonable doubt that a relation exists between the physiological action of a substance and its chemical composition and constitution”

Crum Brown A., Fraser T. R.

Trans. R. Soc. Edinburgh1869, 25, 156-193.

Un gruppo, un’attività

I tre derivati ammonici quaternari condividono la medesima attività miorilassante

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RELAZIONI STRUTTURA-ATTIVITA’

STRUTTURA

?

ATTIVITA’

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RELAZIONI STRUTTURA-ATTIVITA’

STRUTTURA

Stereoelettronica

FARMACODINAMICA

FARMACOCINETICA

Interazione con il sito specifico di una macromoilecola (recettore), con piccole molecole, ioni o mera azione chimico-fisica

Assorbimento, Distribuzione,

Metabolismo, Escrezione.

ATTIVITA’

PROPRIETA’ CHIMICO-FISICHE

Volatilità, Solubilità, Acidità,

Diffusibilità, Polarità e Polarizzabilità,

Coefficiente di ripartizione,

Carica elettrica, Legame idrogeno,

Reattività.

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ATTIVITA’ DEI FARMACI

Strutturalmente non specifica

Strutturalmente specifica

Dipende fondamentalmente dalle caratteristiche chimiche quali:

Non dipende dalle caratteristiche chimiche della molecola ma da quelle chimico-fisiche quali:

a) solubilità

b) coefficiente di ripartizione

c) tensione di vapore

d) pka

e) potenziale Red-Ox

  • forma e dimensioni complessive della molecola
  • distanze intramolecolari
  • disposizione dei gruppi funzionali
  • stereochimica
  • distribuzione elettronica
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ATTIVITA’ DEI FARMACI

Strutturalmente non specifica

Strutturalmente specifica

Sembra legata all’accumulo del farmaco in parti lipidiche della cellula o in particolari distretti dell’organismo; può anche derivare dall’interazione con ioni.

Sembra legata alla interazione tra molecola di farmaco e macro-molecola cellulare.

L’attività non è facilmente correlabile con nessuna delle caratteristiche elencate prese isolatamente; un piccolo cambiamento di una sola di esse può cambiare profondamente l’attività.

Non dipende dall’adsorbimento su un particolare tipo di recettore quindi le caratteristiche chimiche della molecola influenzano questa attività nella misura in cui possono influenzare le caratteristiche chimico-fisiche.

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ATTIVITA’ DEI FARMACI

Strutturalmente non specifica

Strutturalmente specifica

Effetti farmacologici simili sono provocati da sostanze aventi caratteristiche strutturali diverse.

Sostanze aventi caratteristiche strutturali comuni provocano effetti farmacologici similari.

La stereochimica può avere un peso solo per questioni farmacocinetiche

Forte dipendenza dalla stereo-chimica

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ATTIVITA’ DEI FARMACI

Strutturalmente non specifica

Strutturalmente specifica

Non è possibile ottenere degli antagonisti diretti.

Variazioni parziali delle caratteristiche comuni permettono di realizzare composti aventi proprietà di antagonisti diretti.

L’azione farmacologica è dovuta all’interazione con un sito recettoriale specifico

L’azione farmacologica non è dovuta all’interazione con un sito recettoriale specifico