抗黃體激素 Mifepristone

抗黃體激素Mifepristone 班級:幼保四甲姓名:吳瑞菁學號:498I0063

什麼是Mifepristone？ • Mifepristone ，俗稱 RU486 ，為黃體素拮抗劑，會競爭母體內黃體素的接受器，使母體黃體素無法作用在應作用的接受器上，導致母體子宮肌收縮，胚胎隨著子宮內膜自然崩落，以達到人工流產目的。 • 目前衛生署所核准的適應症為「懷孕前期（小於七週）子宮內孕之人工流產」。

※醫生提醒：當心不孕！！ 據衛生署最新統計顯示，國內女性去年吃掉了近16萬顆墮胎藥丸Mifeprex（RU486、美服培酮，Mifepristone），與5年前一年消耗9萬2千多顆、每人使用3顆共3萬人使用相較，去年使用人數成長7成2。國內醫師估計，由於最新臨床使用習慣為一人只需服一顆計算，因此去年應有逾10萬名婦女服用該藥墮胎掉兒。醫師警告濫以墮胎藥當避孕藥，未來恐有不孕風險。

口服墮胎藥Mifeprex，2001年6月在台上市，屬第4級管制藥品，醫療院所使用須向衛生署申報。婦產科醫學會前理事長李茂盛說，台灣成長趨勢與幅度都和歐美先進國家類似，「主要是懷孕女性不希望躺上手術台與接受麻醉，轉而選擇藥物墮胎。」口服墮胎藥Mifeprex，2001年6月在台上市，屬第4級管制藥品，醫療院所使用須向衛生署申報。婦產科醫學會前理事長李茂盛說，台灣成長趨勢與幅度都和歐美先進國家類似，「主要是懷孕女性不希望躺上手術台與接受麻醉，轉而選擇藥物墮胎。」

康寧醫院婦產科主任尹長生說，Mifeprex使用方便，但臨床發現，不少女性未依規定回診確認成功流產，等到害喜才就醫，腹中寶寶已有心跳，須動手術流產。有的患者則是血塊未完全排出，有敗血症甚至致死風險。彰化市博元不孕症試管嬰兒中心院長蔡鋒博說，「服藥後未依醫囑回診的，多集中在20出頭的年輕女性。」他最近就接到一名遲遲未回診年輕女子，一再以電話通知她才返院，「結果超音波檢查發現，子宮內有一個大血塊。」康寧醫院婦產科主任尹長生說，Mifeprex使用方便，但臨床發現，不少女性未依規定回診確認成功流產，等到害喜才就醫，腹中寶寶已有心跳，須動手術流產。有的患者則是血塊未完全排出，有敗血症甚至致死風險。彰化市博元不孕症試管嬰兒中心院長蔡鋒博說，「服藥後未依醫囑回診的，多集中在20出頭的年輕女性。」他最近就接到一名遲遲未回診年輕女子，一再以電話通知她才返院，「結果超音波檢查發現，子宮內有一個大血塊。」

使用方法 • 使用此藥施行人工流產，只限於婦產科醫師在公私立醫療院所執行，病人須簽妥同意書，並在婦產科醫師面前服用。 • 一次服用mifepristone 600mg，36~48小時後回診，口服前列腺素misoprostol 400μg來誘發子宮收縮，若3小時內未見出血，再服用前列腺素misoprostol 200μg加強子宮收縮。

使用Mifeprex注意事項 (1)為處方藥，應在合格婦產科醫師處方及監控下使用，勿自行購買使用(2)使用時機為懷孕7周內；以懷孕6周內、胎兒尚未有心跳時最好(3)子宮外孕、氣喘、心血管疾病、出血性疾病、對前列腺素過敏、35歲以上抽菸婦女勿用(4)服用48到72小時後須回診，使用前列腺素幫助子宮收縮、排出流產胚胎

(5)使用前列腺素第7天和第14天須回診做超音波，確定排乾淨(5)使用前列腺素第7天和第14天須回診做超音波，確定排乾淨 (6)服用48到72小時後須回診，使用前列腺素幫助子宮收縮、排出流產胚胎(7)使用前列腺素第7天和第14天須回診做超音波，確定排乾淨

服用Mifepristone的不良作用 (1)泌尿生殖器方面：出血；在使用前列腺素藥物之後的幾小時內，經常有子宮收縮或子宮痙攣（10-50%）的現象。 (2)腸胃道方面：在使用前列腺素藥物後，經常會出現噁心、嘔吐、下痢的症狀。 (3)其他：很少案例有頭痛、身體不適、常見的迷走神經症狀（熱潮紅、頭暈、寒冷）以及少見的發熱。

服用mifepristone進行人工流產失敗者，為避免前列素的致畸胎性，建議接受人工流產，不可把胎兒生下。服用mifepristone進行人工流產失敗者，為避免前列素的致畸胎性，建議接受人工流產，不可把胎兒生下。 • mifepristone雖不具成癮性，但考量mifepristone可能具有濫用傾向，及避免濫用後嚴重的併發症，衛生署業已將之列為第四級管制藥品嚴格管理。依「管制藥品管理條例」規定，該藥品需由醫師開立處方箋，至領有核發管制藥品登記證之藥局、診所或醫院，方可取得。若非經醫師處方，擅自購買取得者，均屬非法行為。

藥物動力學 • 有很長的半衰期(大約20小時)，主要是因為它可以和α1-glycoprotein結合所致，而RU486的口服吸收良好，於服用後1～2小時，可達血中尖峰濃度(peak plasma level)

Mifepristone之作用機轉及用途 • Mifepristone是一個19-C的化學物，跟黃體素及葡萄皮脂酮構造相似。Mifepristone會和黃體素競爭與分佈於子宮內膜、子宮肌肉層、乳房及卵巢內的黃體素受體（PR）結合。當Mifepristone與黃體素受體結合後，反而使黃體素受體不活躍，從而抑制黃體素的作用。另外，Mifepristone也可與葡萄皮脂酮受體結合，抑制葡萄皮脂酮作用。

Mifepristone經口服後，主要經肝臟代謝，最後代謝物會分泌在膽汁中，並由糞便排出體外，只有10％左右的代謝物會透過尿液排出。婦女口服一劑50～800mg的Mifepristone，一小時後，血中會達到最高濃度。但口服Mifepristone在體內的代謝主要分為兩種途徑：若單一劑量<100Mg，Mifepristone會以第一級速度代謝，半衰期為20~25小時若劑量為200～800mg，Mifepristone會經過6～10小時後，達到最高濃度，並可維持24小時。Mifepristone經口服後，主要經肝臟代謝，最後代謝物會分泌在膽汁中，並由糞便排出體外，只有10％左右的代謝物會透過尿液排出。婦女口服一劑50～800mg的Mifepristone，一小時後，血中會達到最高濃度。但口服Mifepristone在體內的代謝主要分為兩種途徑：若單一劑量<100Mg，Mifepristone會以第一級速度代謝，半衰期為20~25小時若劑量為200～800mg，Mifepristone會經過6～10小時後，達到最高濃度，並可維持24小時。

補充資料 ※RU486或RU38486，這個常被人稱呼的名稱，其實只是開發代碼，很多新藥在上市前，都有一個開發代碼，以RU486來稱呼這個藥其實很錯誤的。※Mifepristone，商品名：Mifeprex或Apono。例如Emend，也叫做MK869。

資料來源 ※快樂小藥師(部落格) http://mulicia.pixnet.net/blog/post/5182642-mifepristone%EF%BC%88ru486%EF%BC%89%E5%A2%AE%E8%83%8E%E8%97%A5-%E5%8E%BB%E5%B9%B4%E5%90%9E16%E8%90%AC%E9%A1%86 ※行政院衛生署食品藥物管理局 http://www.fda.gov.tw/TC/siteContent.aspx?sid=147

http://www.ktgh.com.tw/Medicament_tbDrug_Look.asp?CatID=65&ModuleType=Y&NewsID=15http://www.ktgh.com.tw/Medicament_tbDrug_Look.asp?CatID=65&ModuleType=Y&NewsID=15 http://www.wanfang.gov.tw/W402008web_new/subject/healthshow.asp?dept_code=2100&news_id=56

抗黃體激素 Mifepristone