第一章

1. 第一章 激素化学

2. 一、激素的定义 • 激素是生物体内特殊组织或腺体产生的对某些靶细胞具有刺激作用，从而引起特殊的激动效应的一群微量的有机化合物，——“化学迅息”； • 激素在机体的代谢过程或生理过程起调控作用。

3. 二、激素的特点 • 含量少；在生物体某特定组织细胞产生 • 通过体液的运动被输送到其他组织中发挥作用； • 作用很大，效率高，在新陈代谢中起调节控制作用。 • 在医疗上，激素也是一类重要药物。

4. 三、激素的分类 • 在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为植物生长调节剂。 • 根据激素的化学结构和调控功能，一般可以分为三类： • 含氮激素：包括蛋白质激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。 • 类固醇激素：性腺和肾上腺皮质分泌的激素大多数是类固醇激素。 • 脂肪酸衍生物激素：主要由生殖系统及其它组织分泌产生。

5. （一）含氮激素 1、氨基酸衍生物激素 （1）甲状腺激素 • 甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性约为甲状腺素的5－10倍。二者的结构如下：

6. 天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为L-构型。天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为L-构型。 • 甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织，能将体内70-80%的碘富集在其中。

7. 甲状腺激素生理功能 • 在甲状腺素的合成中，碘化过程并不是发生在游离的酪氨酸上，而是甲状腺球蛋白分子中的酪氨酸残基发生碘化反应。 • 主要是促进糖、脂及蛋白质的代谢；促进机体的生长发育和组织分化；对中枢神经系统、循环系统、造血过程、肌肉活动及智力和体质的发育等均有显著作用。

8. 幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状腺时，将引起发育迟缓，身材矮小，行动呆笨而缓慢；幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状腺时，将引起发育迟缓，身材矮小，行动呆笨而缓慢； • 成年动物甲状腺机能减退时，出现厚皮病，心博减慢，基础代谢降低，性机能低下。 • 反之，甲状腺机能亢进，动物眼球突出，心跳加快，基础代谢增高，消瘦，神经系统兴奋性提高，表现为神经过敏等。

9. (2)肾上腺素 • 肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素。去甲肾上腺素主要由交感神经末梢分泌。他们也是酪氨酸的衍生物，为R-构型。

10. 肾上腺素的生理功能 • 肾上腺素具有与交感神经兴奋相似的作用，使血管收缩，心脏活动加强，血压升高，临床上被用来作为升压药物，起抗休克作用。 • 肾上腺素主要是调节糖代谢, 它能够促进肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血中的乳酸含量。

11. 麻黄素和伪麻黄素 • 麻黄素含有二个手性碳原子，其构型为1R2S, 与R-构型肾上腺素相似，具有较高的生理活性。伪麻黄素的构型为1S2S, 其生理作用则有明显的差异。

12. 2、多肽及蛋白质激素 • 由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各样的功能。

13. （1）脑垂体激素 • 脑垂体在神经系统的控制下，起调节体内各种内分泌腺作用。垂体可分为前叶、中叶和后叶三个部分。脑垂体分泌的激素共有10多种。 • 垂体前叶和中叶能够合成激素，后叶只能存储和分泌激素。后叶所分泌的激素由下丘脑合成。

14. （2）下丘脑激素 • 下丘脑所分泌的激素主要包括一些释放激素（或释放因子）和释放抑制激素。 • 下丘脑激素经垂体门静脉到达脑垂体，并作用于垂体细胞，起调控作用。

15. 促甲状腺素释放激素（TRH） • 促肾上腺皮质激素释放激素（CRH） • 促卵泡素释放激素（FRH） • 促黄体生成素释放激素（LRH） • 生长素释放激素（GRH），生长素释放抑制激素（GRIH） • 促黑色细胞激素释放激素（MRH） • 促黑色细胞激素抑制释放激素（MRIH） • 催乳素释放激素（PRH），催乳素释放抑制激素（PRIH）

16. 3、胰岛激素 • 胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由、 和  三种细胞组成。-细胞分泌胰高血糖素，-细胞分泌胰岛素。

17. （1）胰岛素 • 胰岛素是由胰腺中胰岛的β-细胞分泌的一种含有51个氨基酸残基的蛋白质激素。 • 胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功能主要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。 • 胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶活性作用，使cAMP产生显著减少，导致糖原分解速度减慢。胰岛素的生理功能与肾上腺素的作用相反。

18. （2）胰高血糖素 • 胰高血糖素为胰岛的α-细胞分泌的多肽激素，由29个氨基酸组成，人和猪的胰高血糖素的氨基酸序列完全一样，其结构如下： • His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asp-Thr • 胰高血糖素主要是促进肝糖原分解，使血糖升高，与肾上腺素作用相似。其作用原理是激活肝细胞中的腺苷酸环化酶，使cAMP浓度升高，从而提高磷酸化酶活性，促进肝糖原分解。

19. 4、甲状旁腺激素 • 甲状旁腺主要分泌甲状旁腺素（PTH）和降钙素（CT），它们都是多肽激素。 • 二者的生理作用相反，PTH可以升高血钙，而CT则可以降低血钙，因此都是调节钙磷代谢的激素。

20. （二）类固醇激素 • 类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。 • 脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。

21. 1、肾上腺皮质激素 • 肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有30余种。 • 肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。

22. 功能 糖皮质激素 • 调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟皮质酮（氢化可的松）和17-羟-11-脱氢皮质酮（可的松）。这类激素还具有良好的抗炎，抗过敏作用，是常用的激素药物。

23. 盐皮质激素 • 调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。

24. 2、性激素 • 性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性别及第二性征的发育有关。 • 性激素的分泌受垂体的促性腺激素（LHF 和 SH）调节。

25. （四）脂肪酸衍生物激素 1、前列腺素 • 前列腺素（简称PG）是一类具有生理活性物质的总称，现在已发现有几十种。这类激素广泛存在于生殖系统和其它组织中。 • 前列腺素的基本结构为含有一个环戊烷及两个脂肪侧链的二十碳脂肪酸。其中主要有E、F、A、B等四类。

26. E型：C-9为酮基、C-11含有羟基。F型：C-9和C-11均含有羟基。A型：C-9为酮基、C-10和C-11之间有双键。B型：C-9为酮基，C-8和C-12之间有双键。E型：C-9为酮基、C-11含有羟基。F型：C-9和C-11均含有羟基。A型：C-9为酮基、C-10和C-11之间有双键。B型：C-9为酮基，C-8和C-12之间有双键。 • 所有的前列腺素在侧链的C-13和C-14之间有双键，C-15含有一个羟基。

27. 功能 • 不同结构的前列腺素，其功能也不相同，说明前列腺素具有复杂的生理功能。 • 已经证明，前列腺素对生殖、心血管、呼吸、消化和神经系统等都有显著影响作用。 • 例如，能使子宫及输卵管收缩，使血管扩张或收缩，可抑制胃酸分泌等。 • 人体前列腺素的产生和分泌异常是导致许多疾病的重要原因。