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HYDRALAZINE之藥物動力學研究

HYDRALAZINE之藥物動力學研究. 本研究主要目的在探討 hydralazine〔l-hydrazino-phthalazine ， HP〕 投與家兔體內 後之動態：將 HP 及其代謝物 methyltriazolophthalazine(MTP 及 hydralazinepyruvic acid hydrazone(HPH) 以 0.0433mmole/kg 劑量，分別靜脈投與家兔後，利用高效液相 層析法，檢測血漿中 HP 及其代謝物的濃度，以求得各藥物動力學參數。 在投與 HP 及其代謝物後，均無法在血漿中偵測支 HP ，但投與 HP 後可見 HPH 的量迅速增

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  1. HYDRALAZINE之藥物動力學研究 • 本研究主要目的在探討hydralazine〔l-hydrazino-phthalazine，HP〕投與家兔體內 • 後之動態：將HP及其代謝物methyltriazolophthalazine(MTP及hydralazinepyruvic • acid hydrazone(HPH)以0.0433mmole/kg 劑量，分別靜脈投與家兔後，利用高效液相 • 層析法，檢測血漿中HP及其代謝物的濃度，以求得各藥物動力學參數。 • 在投與HP及其代謝物後，均無法在血漿中偵測支HP，但投與HP後可見HPH 的量迅速增 • 加，推論當HP進入體內後即很快地與血中的丙酮酸(pyruvic acid)結臺成HPH ，進而 • 被排出體外： • 比較投與HP，HPH之生成比例與投與sulfametha-zine(SMZ) 後，SMZ 在兔體內之半衰 • 期，發現兩者間有良好的線性關系(r=0.9826，p<0.01)，此結果和觀察INH 代謝之結 • 果一致，顯示抱合反應與乙醯化反應間有互動關系，推論此和血中丙酮酸濃度有關。 • 另外，在投與MTP 後，其清除率及曲線下面積和SMZ 在兔體內的半衰期亦呈現良好的 • 關系性，顯示排除乙醯代謝物的能力也和個體的乙醯代謝能力有關。

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