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ERYTHROMYCINE

DE L’ERYTHROMYCINE AUX KETOLIDES. Y. BENEDETTI Aventis Pharma. ERYTHROMYCINE. KETOLIDE. Érythromycine. Instabilité En Milieu Acide. Macrolides disponibles. Besoin d’une nouvelle génération de macrolides pour répondre au problème de la montée des résistances.

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ERYTHROMYCINE

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Presentation Transcript

  1. DE L’ERYTHROMYCINE AUX KETOLIDES Y. BENEDETTI Aventis Pharma ERYTHROMYCINE KETOLIDE

  2. Érythromycine

  3. Instabilité En Milieu Acide

  4. Macrolides disponibles Besoin d’une nouvelle génération de macrolidespourrépondre au problème de la montée des résistances

  5. Découvertes des Kétolides : Point de départ PEUACTIFS 11,12 CARBAMATES (ABT-66321) ACTIF / EryR 9 ROXITHROMYCIN, DIRITHROMYCIN 8 FLURITHROMYCIN AZITHROMYCIN 6 CLARITHROMYCIN 4” DERIVES MODEREMENT ACTIFS INACTIFS

  6. Reexamen de l’activité antibactérienne de la Narbomycine et ABT-66321

  7. CIBLE : 11,12 Carbama-3 Keto Erythromycine

  8. 1er Essai

  9. Que dit la nature ?

  10. Protection de l ’OH en 6

  11. 1er Ketolide

  12. Analogue 9-Keto

  13. 11,12 Carbamate -3 Keto…

  14. MIC µg/ml 40 35 S. aureus EryRc 30 S. pneumoniae EryRc 25 S. pneumoniae EryRi 20 S. aureus EryRi 15 10 S. pneumoniae 5 S. aureus 0 Kétolide Versus Erythromycine Erythromycine RU 56006

  15. Stratégie ETUDE DE R : Longueur de la chaîne Aromatiques Hétérocycles

  16. Série 9-oximes

  17. 11,12 Carbamate Ketolide

  18. 11,12 « Carbazate » Ketolide

  19. Quelques Dérivés Plus Tard: ...

  20. S. aureus EryRc S. pneumoniae EryRc S. pneumoniae EryRi S. aureus EryRi H. influenzae S. pneumoniae S. aureus KETOLIDES: STRUCTURE/ACTIVITY CARBAMATE-CARBAZATE SERIES MIC µg/ml 40,00 35,00 30,00 25,00 20,00 15,00 10,00 5,00 0

  21. SYNTHESE : TELITHROMYCINE ET HMR 3004

  22. Brevets

  23. ERYTHROMYCINE INTERMEDIAIRE 1 INTERMEDIAIRE 2 INTERMEDIAIRE 3 INTERMEDIAIRE 4 Isolement Isolement TELITHROMYCINE Réaction "One pot" Des technologies spécifiquespour améliorer la productivité Automatisation • Chimie "One pot » • 17 étapes chimiquesseulement 7 produits isolés

  24. Les équipements mis en œuvre115 appareils

  25. Remerciements

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