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FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos

FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA. INVENTARIO. BENZODIACEPINAS a lprazolam , bromazepam clobazam , clonazepam diazepam , flunitrazepam lorazepam , midazolam , triazolam

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FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos

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  1. FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

  2. INVENTARIO • BENZODIACEPINAS • alprazolam, bromazepam • clobazam, clonazepam • diazepam, flunitrazepam • lorazepam, midazolam, triazolam 2. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS • zaleplon • zolpidem, zopiclon

  3. INVENTARIO 3. BARBITURICOS • amobarbital, pentobarbital • fenobarbital, tiopental 4. AZAPIRONAS: buspirona 5. OTROS CON EFECTO SEDANTE • Antidepresivos: amitriptilina • Antipsicóticos: fenotiazinas • Anti H1: hidroxicina

  4. DEFINICIONES • Sedante:  actividad, estado de calma • Hipnótico: induce sueño

  5. BENZODIACEPINAS Mecanismo de acción: receptor BZ - GABA A

  6. EFECTOS • Sedación, amnesia • Hipnosis • Anticonvulsivante • Relajación muscular: inhibición polisinápticos • Depresión respiratoria (Do altas – admiv) • C – V: hipotensión (admiv)

  7. PK • Absorción: vo: buena, vía im: midazolam, lorazepam • Distribución: altamente liposolublesllegada rápida SNC; redistribución efecto corto. Llegan a leche materna, atraviesan placenta • Eliminación: hepática • t1/2 corta: midazolam t1/2 intermedia: alprazolam, lorazepam t1/2 larga: diazepam

  8. REACCIONES ADVERSAS • Somnolencia, efectos residuales • Alteraciones psicomotoras • Depresión • Efecto de rebote • Depresión respiratoria • Tolerancia y dependencia

  9. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS • Agonistas BZ1 • No efecto anticonvulsivante, ansiolítico ni miorrelajante • PK: absorción vo, eliminación hepática • Usos: hipnótico • RAMs: ataxia, depresión, sueños anormales, amnesia

  10. BARBITURICOS • PD: tiempo de apertura canal Cl Abren el canal de Cl • Sedación, hipnosis, umbral convulsivo • Depresión respiratoria, hipotensión arterial • Inducción enzimas hepáticas interacciones síntesis porfirinas

  11. PK • Absorción: buena vo • Distribución: altamente liposolublesllegada rápida SNC; redistribución efecto corto Llegan a leche materna, atraviesan placenta • Eliminación: metabolismo hepático fenobarbital: 25% renal • Acción ultracorta: tiopental Intermedia: pentobarbital Larga: fenobarbital

  12. APLICACIONES CLINICAS • Sedación e hipnosis: desplazados por benzodiacepinas • Inducción anestesia: tiopental • Status epiléptico: fenobarbital • Tratamiento crónico epilepsia: fenobarbital

  13. BUSPIRONA • Agonista 5HT, ansiolítico • No produce tolerancia, dependencia ni abuso • Usos: trastorno de ansiedad, depresión refractaria • RAMs: cefalea, vértigo, alteraciones del sueño

  14. PRESENTACIONES • Diazepamtab 5, 10mg amp10mg iv: 5-10mg velocidad no >5mg/min i.v. • Midazolamtab7,5mg. Insomnio: 7,5-15mg/d amp 5mg/5ml. Sedación:1-4mg i.v.

  15. PRESENTACIONES • Lorazepam: tab1, 2 mg Do: 1-2mg 1-2/día • Alprazolam: tab 0,25, 0,5, 1 mg Do: 0,25-0,5mg 2-3/día • Buspirona: tab 5, 10mg Do: 5-10mg c/8h

  16. RELAJANTES MUSCULARES 1. Metocarbamol • Inhiben reflejos polisinápticos • Usos: trastornos M/E  espasmo • RAMs: sedación, mareo, visión borrosa • No embarazo, lactancia, < 12ª; precaución en epilépticos con la admiv.

  17. RELAJANTES MUSCULARES 2. Tizanidina • Agonista  2 central:  interneuronasexcitatorias • Usos: espasmos musculares, trastornos espásticos de origen espinal o cerebral • RAMs: sedación, hipotensión arterial, hepatitis. Precaución en bradicardia

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