Физиология и фармакология рецепторов

1. Физиология и фармакология рецепторов

2. Препараты регуляторного действия: Ингибирование/индукция ферментов Воздействие на ионные потоки Воздействие на рецепторы

3. Взаимодействие лиганда с рецептором

4. Взаимодействие лиганда с рецептором Модель кинетики взаимодействия по E.J. Ariens, A.J. Beld (1977) Обозначим: L лиганд (любое вещ-во, способное связаться с рецептором); R рецептор в исходном состоянии; Rрецептор в возбужденном состоянии; Rрец-р в рефрактерном состоянии (десенситизация); KX константа скорости прямой реакции; KX константа скорости обратной реакции.. Тогда:

5. Взаимодействие лиганда с рецептором Свойства лиганда опеределяет только судьба лиганд-рецепторного комплекса LR: K2 >> K-1 K2 K-1 K2 << K-1 K2 = K-1 = 0

7. Строение «типового» химического синапса

8. Пресинаптические рецепторы: действие на освобождение медиатора • Стимуляция: 1 (в НМС), 2, Н • Угнетение: 1 (в ВГ), 2, D2, M, опиатные

9. Пресинаптические рецепторы: действие на обратный захват медиатора

10. Синапсы и их аналоги:

11. Насколько «замки и ключи»взаимно специфичны?...

12. Главные механизмы действия рецепторов

13. Фосфолипазный механизм

14. Signal transduction

15. Signal transduction

16. Вегетативная нервная система

17. Вегетативная нервная система

18. М-холинорецепторы Эффекты: М1: ЦНС, усиление моторики ЖКТ М2:(-) хроно- и дромотропный эффекты М3: миоз, усиление секреции, спазм гладких мышц, релаксация сфинктеров М4, М5:ЦНС

19. М-холинолитики Пирензепин (гастрозепин): М3> М2> М1

20. М-холинолитики: противопоказания • ИБС • Тахикардии • Гиперпирексия • Глаукома • Муковисцидоз

21. Адренорецепторы: эффекты возбуждения

22. Адренорецепторы: эффекты возбуждения

23. Адренорецепторы: эффекты возбуждения Универсализм или специализация?...

24. РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА

25. РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА ДА- агонисты: • Циклодол • Бипериден (акинетон) (40 мг/кг) • Амантадин (PK-Merz) • Апоморфин • Бромокриптин (парлодел) • Фенфлурамин (минифаж)

26. РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА ДА- антагонисты: • Самые универсальные - нейролептики • Фенотиазины и бутирофеноны • ДА2-антагонисты: • Метоклопрамид (церукал) • Сульпирид (эглонил)

27. РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА (S, ST, 5-OT, 5-HT)

28. РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА СИОЗС - антидепрессанты Антагонисты 5-НТ в ЦНС – нейролептики и бензодиазепины “D”-блокаторы: противомигренозные средства (суматриптан, лизурид) 5-НТ3-блокаторы – противорвотные (без седации!): • Ондансетрон (зофран): 150 мкг/кг • Гранисетрон: 10-40 мкг/кг Трамадол: слабый опиоид, снижает выброс и обратный захват 5-НТ

29. РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА (S, ST, 5-OT, 5-HT)

30. РЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНА

31. РЕЦЕПТОРЫ ГИСТАМИНА

32. РЕЦЕПТОРЫ ВАПП

33. РЕЦЕПТОРЫ ВАПП

35. КОМПЛЕКС ХЛОРИДНОГО КАНАЛА

36. КОМПЛЕКС Na+-Ca2+/K+ КАНАЛА

37. ВОПРОСЫ ?...