h pnosedat f la lar
Download
Skip this Video
Download Presentation
H İPNOSEDATİF İLAÇLAR

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 39

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR - PowerPoint PPT Presentation


  • 657 Views
  • Uploaded on

H İPNOSEDATİF İLAÇLAR. Doç. Dr. E. Pelin KELİCEN http://yunus.hacettepe.edu.tr/ ~ pkelicen. SANTRAL SİNİR SİSTEMİNİ ETKİLEYEN İLAÇLAR Santral sinir sistemi üzerinde etki yapan bir çok ilaç sinir hücresinin membran kanalları boyunca iyon akışını değiştirerek etki yapmaktadır.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'H İPNOSEDATİF İLAÇLAR' - Albert_Lan


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
h pnosedat f la lar

HİPNOSEDATİF İLAÇLAR

Doç. Dr. E. Pelin KELİCEN

http://yunus.hacettepe.edu.tr/~pkelicen

slide4
SANTRAL SİNİR SİSTEMİNİ ETKİLEYEN İLAÇLAR
      • Santral sinir sistemi üzerinde etki yapan bir çok ilaç sinir hücresinin membran kanalları boyunca iyon akışını değiştirerek etki yapmaktadır.
      • Sinir hücresinin membranında 2 tip iyon kanalı bulunmaktadır.
  • a) Voltaja bağlı olarak açılan iyon kanalları
  • b) Reseptör aracılığıyla açılan iyon kanalları
      • Kanallar tarafından taşınan iyon akışının rolü
  • a) Eksitatör postsinaptik potansiyel (EPSP)
  • Hücre membranında Na ya da Ca kanallarının açılması,
  • K kanallarının kapanması ile sağlanır.
  • b) İnhibitör postsinaptik potansiyel (IPSP)
  • K yada Cl kanallarının açılması ile oluşur.
slide6
Santral Sinir Sistemini Etkileyen İlaçların
  • Etki Mekanizmaları ve Etki Yerleri
  • Akson üzerindeki iyon kanallarıyla doğrudan etkileşerek
  • Nörotransmitterin sentezi, depolanması, salgılanması, “reuptake”’i ve metabolizmasını etkileyerek
  • Presinaptik yada postsinaptik membrandaki reseptörleri aktive yada bloke ederek
  • İkinci ulakların etkisini engelleyerek
slide9
Santral Sinapslardaki Transmitterler
    • Asetilkolin
    • Dopamin
    • Norepinefrin
    • Serotonin
    • Glutamik asid
    • GABA ve glisin
    • Peptid transmitterler
    • ( beta-endorfin, metenkefalin, Löenkefalin, dinorfin)
slide10
Hipno-sedatif ilaçlar ortak özellik olarak küçük dozlarda sedatif etki etki, daha büyük dozlarda ise hipnotik etki yapan ilaçlardır. Buna ek olarak anksiyolitik etki de gösterirler. Huzursuzluk, endişe, korku ve emosyonel gerginlik gibi durumlar varsa bunları anksiyolitik ve sedatif etkiye bağlı olarak hafifletebilirler veya giderebilirler.
h pnosedat f la lar11
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • SSS’ni doza bağımlı ve yaygın deprese ederler
  • Sedatif etki yapan dozun altında uyuşukluk
  • Küçük dozlarda SEDATİF (Sakinleştirici)
  • Büyük dozlarda HİPNOTİK (uyutucu)
  • Aşırı dozda GENEL ANESTEZİ ve KOMA
  • ANKSİYOLİTİK
  • ANTİKONVÜLSAN
  • SANTRAL KAS GEVŞETİCİ etki
      • BENZODİAZEPİNLER (BDZ)
      • BARBİTÜRATLAR (BRBT)
h pnosedat f la lar12
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • Etki Mekanizmaları
    • Hedef nöronun sitoplazma membranındaki GABAA reseptörü-klorür kanalı kompleksi üzerindeki selektif bağlanma yerlerini aktive ederek SSS’nin en yaygın inhibitör nöromediyatörü GABA’nın klorür kanalını açıcı etkisini kolaylaştırır.
      • Bu olayı, bağlanma yerlerini aktive ettikten sonra, allosterik bir etki ile GABA’nın kendi bağlanma yerine bağlanmasını arttırmak suretiyle yaparlar.
h pnosedat f la lar15
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-1
    • Bu kompleks içinde BDZ reseptörü de bulunur

GABAA-BDZ Reseptörü-Cl- Kanalı Kompleksi

5 altbirimli (pentamerik) kompleks molekülü

h pnosedat f la lar16
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-2

GABAA- BDZ Reseptörü- Cl- Kanalı Kompleksi

BDZ Reseptör tipleri BDZ1 ve BDZ2 (BZ1 ve BZ2)

BDZ1 Anksiyolitik etkiye aracılık eder

Endojen ligantı bilinmemektedir

BDZ selektif agonist X Flumazenil selektif

antagonist

BDZ2 Beynin dışında da bulunurlar

h pnosedat f la lar17
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-3

GABAA- BDZ Reseptörü- Cl- Kanalı Kompleksi

GABAA bağlanma yeri

MUSİMOL agonist X BİKUKULİN selektif antagonist

h pnosedat f la lar18
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • GABA Reseptörü-Klorür Kanalı Kompleksi-4

BRBT bağlanma yeri (reseptörü)

BRBT agonist X PİKROTOKSİNİN antagonist

(Konvülsif)

(Etil alkol ve steroid bağlanma yerleri de var)

h pnosedat f la lar19
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • Hipnosedatif İlaçların ortak farmakokinetik özellikleri
    • Lipofiliktirler, ağız yolundan kullanılırlar,
    • Mide-barsak kanalından fazla ve çabuk absorbe edilirler,
    • Vücutta yaygın olarak dağılırlar,
    • Kan-beyin engelini çabuk geçerler,
    • Beyinde eliminasyonları ve etkilerinin sona ermesi, redüstribüsyon’a dayanır,
    • Çoğu KC’de metabolize edilir (Fenobarbital hariç),
    • Bütün hipnosedatifler arasında çapraz tolerans vardır,
    • Mutad dozlarında analjezi yapmazlar.
h pnosedat f la lar20
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • Hipnosedatif ilaçların farkları-1
    • BDZ’lerin SSS ile ilişkili

doz-cevap eğrisi yatık

(terapötik indeksi yüksektir),

BRBT’ların diktir (terapötik indeksi düşüktür).

h pnosedat f la lar22
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • Hipnosedatif ilaçların farkları-2
    • BDZ’in etki gösterebilmeleri için ortamda mutlaka GABA bulunmalıdır.
h pnosedat f la lar23
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • Hipnosedatif ilaçların farkları-3
    • Fenobarbital ve türevleri
    • Klonazepam

Belirgin sedasyon ve depresyon yapmayan dozlarda ANTİKONVÜLSAN etki yaparlar ve EPİLEPSİ nöbetlerini önlemek için kronik kullanılırlar.

h pnosedat f la lar benzod azep nler 1
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-1
  • Terapötik indeksleri yüksektir,
  • Daha güvenlidir,
  • Belirgin anksiyolitik etki yaparlar,
  • Enzim indüksiyonu yapmazlar,
  • Kullanış yerlerindeki farkları farmakokinetik özelliklerindeki farktan ileri gelir
h pnosedat f la lar benzod azep nler 2
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-2
  • 1- Uzun Etki Süreli BDZ
  • 2- Orta Etki Süreli BDZ
  • 3- Kısa Etki Süreli BDZ
h pnosedat f la lar benzod azep nler 3
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-3
  • 1- Uzun Etki Süreli BDZ
    • DİAZEPAM Anksiyolitik
    • KLORDİAZEPOKSİD Anksiyolitik
    • KLORAZEPAT Anksiyolitik
    • PRAZEPAM Anksiyolitik
    • HALAZEPAM Anksiyolitik
    • MEDAZEPAM Anksiyolitik
    • FLURAZEPAM Hipnotik
    • KUAZEPAM Hipnotik
h pnosedat f la lar benzod azep nler 4
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR: BENZODİAZEPİNLER-4
  • 2- Orta Etki Süreli BDZ
    • OKSAZEPAM Anksiyolitik
    • ALPRAZOLAM Anksiyolitik
    • LORAZEPAM Hipnotik
    • TEMAZEPAM Hipnotik
    • NİTRAZEPAM Hipnotik
    • FLUNİTRAZEPAM Hipnotik
h pnosedat f la lar benzod azep nler 5
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BENZODİAZEPİNLER-5
  • 2- Kısa Etki Süreli BDZ
    • MİDAZOLAM Hipnotik veya Preanestezik Medikasyon

Genel anestezi indüksiyonu

    • TRİAZOLAM Hipnotik veya Preanestezik Medikasyon

Etkilerinin kısa sürmesi REDİSTRİBÜSYON’a ve eliminasyon yarılanma ömürlerinin KISA oluşuna bağlıdır.

Kısa ve orta etkililerin fiziksel bağımlılık yapma potansiyeli ve amnezi yapma riski daha fazladır.

Uzun etkililerin tam etkilerinin ortaya çıkması ve ilaç kesilince etkilerinin kaybolması geç olur.

h pnosedat f la lar benzod azep nler 6
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BENZODİAZEPİNLER-6
  • DİAZEPAM.
      • ANKSİYOLİKTİK BDZ’in en fazla kullanılan tipik üyesi
      • Konvülsif akut durumların tedavisi için (ağızdan)
      • Endoskopi vb. kısa süreli cerrahi girişimlerde hastayı sakinleştirmek için (iv),
      • Amnezi yapmak için (iv),

Yan Tesirleri

Uyuşukluk, sarhoşluğa benzer durum, bellek zayıflaması, amnezi, görme bulanıklığı, baş ağrısı, konstipasyon, hipotansiyon.

Sürekli ve yüksek dozda uzun süre alanlarda tolerans ve fiziksel bağımlılık

İlaç birden kesilirse anksiyete, tremor, uyku bozukluğu, huzursuzluk vb. YOKSUNLUK SENDROMU

h pnosedat f la lar benzod azep nler 7
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BENZODİAZEPİNLER-7
  • KULLANILIŞLARI
    • Anksiyolitik
    • Sedatif
    • Hipnotik
    • Genel anestezi indüksiyonu ve hastayı cerrahi girişime elverişli duruma getirme (Midazolam) /preanestezik medikasyon
    • Antiepileptik (Diazepam, Klonazepam)
    • Santral kas gevşetici (Diazepam, Klordiazepoksid)
h pnosedat f la lar benzod azep nler 8
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BENZODİAZEPİNLER-8
  • YAN TESİRLERİ
    • SSS DEPRESYONU’na bağlı uyuşukluk, uyuklama, konfüzyon, amnezi, dezoriyantasyon, ataksi,
    • Nadiren ‘paradoksik eksitasyon’
    • Alkolle birlikte fazla doz; ÖLÜM,
    • Hipnotik olarak alındıklarında, ARTIK-ETKİ

(ertesi güne sarkan etki veya ‘asıntı’)

    • İlaç kesildiğinde ortaya çıkan REBOUND UYKUSUZLUK
h pnosedat f la lar benzod azep nler 9
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BENZODİAZEPİNLER-9
  • ANTAGONİST

FLUMAZENİL

    • Tek selektif (kompetitif) antagonist,
    • Aşırı dozda BDZ alanlarda iv, 10 mg,
    • Depresyonu geçirir; zehirlenmeyi tedavi eder,
    • BDZ bağımlılarında yoksunluk sendromuna neden olur,
    • Zayıf ters agonist etkisi var.
h pnosedat f la lar33
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • Diğer Anksiyolitikler
    • BUSPİRON Limbik sistem yapılarında 5-HT1A tipi otoreseptörleri aktive ederek raphe-limbik seratonerjik sistemi inhibe ederek anksiyolitik etki (sedasyon, amnezi, tolerans, bağımlılık yapmaz, alkolle etkileşmez),
    • ZOPİKLON Anksiyolitik
    • ZOLPİDEM Hipnotik

Etki mekanizmaları BDZ’e benzer.

h pnosedat f la lar barb t ratlar 1
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BARBİTÜRATLAR-1
  • Farmakokinetik özellikleri BDZ’lere benzer,
  • KC’de metabolize edilir (Fenobarbital hariç),
  • Yan tesirleri BDZ’e benzer, onlar gibi keyif arttırıcı etkileri nedeniyle süistimal edilirler,
  • BDZ’den farklı olarak ;

KC sitokrom p450 enzimlerinin bazılarını indüklerler,

Hipnotik, anksiyolitik/sedatif olarak kullanılan BRBT farklı ilaçlar değildir. Hepsi SEDATİF olarak kullanılan dozların üstünde gece yatarken, tek doz verildiğinde HİPNOTİK olarak kullanılabilirler,

Solunum merkezini ve kardiyovasküler sistemi, BDZ’e göre fazla deprese ederler,

Akut intoksikasyon yapma ve ölüme neden olma riskleri BDZ’den belirgin derecede fazladır.

h pnosedat f la lar barb t ratlar 2
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BARBİTÜRATLAR-2
  • Hipnosedatif Olarak Kullanılan BRBT;
    • Uzun etki süreli BRBT,
    • Orta etki süreli BRBT,
    • Kısa etki süreli BRBT,
    • Çok kısa etki süreli BRBT.
h pnosedat f la lar barb t ratlar 3
Uzun etki süreli BRBT,

FENOBARBİTAL

BARBİTAL

Orta etki süreli BRBT

PENTOBARBİTAL

ALLOBARBİTAL

AMOBARBİTAL

BUTALBİTAL

SİKLOBARBİTAL

BUTABARBİTAL

Kısa etki süreli BRBT,

SEKOBARBİTAL

HEKSOBARBİTAL

TETRABARBİTAL

Çok kısa etki süreli BRBT,

TİOPENTAL

METOHEKSİTAL

Hızlı düstribüsyona uğrar

İv genel anestezik olarak kullanılırlar

HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BARBİTÜRATLAR-3
h pnosedat f la lar barb t ratlar 337
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR:BARBİTÜRATLAR-3
  • FENOBARBİTAL
    • Sedatif dozu günde 3 kez 15-30mg
    • Hipnotik dozu gece yatarken tek doz 100-300mg
  • PENTOBARBİTAL
    • Sedatif dozu günde 3 kez 15-40mg
    • Hipnotik dozu gece yatarken tek doz 60-125mg
d er h pnosedat fler
KLORALHİDRAT

KC’de trikloretanol’e dönüşerek etkinliği artar,

Ağızdan, hipnotik

TRİKLOFOS SODYUM

KLORALBETAİN

PARALDEHİT

Sıvıdır, ağızdan ya da im

HİDROKSİZİN

Difenilmetan türevi

Sedatif/anksiyolitik

GLUTETİMİD ve METİPRİLON Piperidindion türevi

METAKUALON Kinazolin türevi

ETKLORVİNOL ve ETİNAMAT

MEPROBAMAT

Propandiol türevi

Sedatif/anksiyolitik

DOKSİLAMİN, DİFENHİDRAMİN

Antihistaminik (H1 reseptör blokörü)

Sedatif ve hipnotik

TRİPTOFAN

KLORMETİAZOL EDİSİLAT

MONOÜREİDLER (KARBROMAL, BROMİZOVAL)

Bazı ANTİKOLİNERJİK İLAÇLAR

BROMÜRLER

DİĞER HİPNOSEDATİFLER
h pnosedat f la lar39
HİPNOSEDATİF İLAÇLAR
  • Kaynaklar:
    • Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002.
    • Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th edition, Appleton&Lange, 1998.
    • Mark F. Bear, Barry W. Connors, Michael A. Paradiso, Neuroscience-Exploring The Brain, 2nd Edition, Lippincott, Williams&Wilkins, 2001.
ad