第十八章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂

第十八章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 制作：郭群

第十八章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂 第一节软膏剂软膏剂：指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。软膏剂主要有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用的特点。

软膏剂的分类 • 根据基质的不同可分为三类： • 油膏剂：以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等制备的软膏剂； • 乳膏剂：以乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂； • 凝胶剂：药物与能形成凝胶的辅料制成的软膏剂。

根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，：根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，： • 溶液型 • 混悬型 • 乳剂型 • 糊剂：药物粉末含量一般在25％以上的软膏剂。

（二）、软膏剂的质量要求 1、均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感； 2、具有适当的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜上，且不融化； 3、性质稳定无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象； 4、无刺激性、过敏性及其他不良反应； 5、用于创伤面（如大面积烧伤、严重损伤等）的软膏剂应无菌；

二、软膏的基质 ①均匀、细腻、润滑、无刺激、稠度适宜、易于涂布且在不同地区、不同气温下很少变化； ②性质稳定，不与主药或附加剂等其他物质发生配伍变化。 ③无生理活性、不妨碍皮肤的正常功能，释药性能好。 ④有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物。 ⑤容易洗除，不污染皮肤和衣物等。

（一）、油脂性基质 • 适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。 1、烃类凡士林（液体烃类与固体烃类的半固体混合物） 2、类脂类羊毛脂（为羊毛上附着的一种脂肪。） 3、油脂类植物油在常温下为液体，常与熔点较高的蜡类熔合而得到适宜稠度的基质。氢化植物油，

医药白凡士林 医药黄凡士林

（二）、乳剂型基质 油相水包油(O/W)型乳化剂（混合乳化）半固体的基质水相在一定的温度下油包水(W/O)型

常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、 高级醇(十八醇)、凡士林、液状石蜡、植物油常用的乳化剂：皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪酸、聚山梨酯类（吐温）、脱水山梨坦（司盘）、乳化剂OP

乳剂型基质具有以下特点： ①乳化剂的存在使乳剂型基质比油脂性基质易于用水洗除； ②乳化剂的表面活性作用对水和油均有一定的亲和力，可与创面渗出物或分泌物混合，促进药物与表皮接触，药物的释放、穿透皮肤的性能均比油脂性基质强； ③由于基质中水分的存在．增加了润滑性，易于涂布。

乳剂型基质也存在一些不足： • 如O/W型基质外相含水量多，在储存过程中易霉变，常需加人防腐剂； • 同时水分易挥发而使软膏变硬，故常加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂，一般用量为5％—20％； • 遇水不稳定的药物如四环素、金霉素等不宜用乳剂型基质制备软膏； • 当O／W型软膏用于分泌物较多的皮肤病，如湿疹时，其吸收的分泌物可重新透人皮肤(称反向吸收)而使炎症恶化，须注意避免。

（三）、水溶性基质 • 水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水中形成的半固体状的凝胶。

常用于制备此类基质的高分子物质有： 甘油明胶淀粉甘油纤维素衍生物聚乙烯醇聚乙二醇类

（四）、软膏基质对药物透皮吸收的影响 • 基质中药物透皮吸收的强弱顺序是： O／W型 >W／O型 > 油脂性基质

三、软膏剂的制备 （一）、基质的处理加热滤过灭菌具体方法为将基质加热熔融，用细布或七号筛趁热过滤，继续加热至150℃约1小时（灭菌）。

（二）、药物的加入方法 1．药物不溶于基质时，必须将其粉碎成能通过六号筛的粉末。可先取少量基质或基质中的液体成份与药粉研成糊状。 2．油溶性药物溶解于液体油中，水溶性药物溶解于少量水中。

（二）、药物的加入方法 3．共熔性成份共存时，可先研磨使其共熔后，再与基质混匀。 4．中药浸出物为液体(如煎剂、流浸膏等)时，可先浓缩至稠膏状后，再加入基质中，如为固体浸膏，则可加少量水或稀醇等研成糊状后，再与基质混匀。 5．受热易破坏或挥发性药物，应等到基质冷却至40℃以下再加入，以减少破坏或损失。

（三）、软膏剂的制备方法 1．研和法基质为油脂性的半固体时，可直接采用研和法(水溶性基质和乳剂型基质不适用)。等量递加混合均匀。此法适用于小量制备，而且药物不溶于基质。 • 用软膏刀在陶瓷或玻璃的软膏板上调制 • 乳钵中研制 • 机器研磨

软膏搅拌机

2．熔和法 • 油脂性基质大量制备时，常采用熔和法。 • 适用于软膏中含有的基质熔点较高（比较干，硬。），在常温下不能均匀混合者。 • 在熔融操作时，采用蒸发皿或蒸气夹层锅进行，一般先将熔点较高的物质熔化，再加熔点低的物质，最后加液体成分和药物，以避免低熔点物质受热分解（溶解是个吸热的过程，随着成分的加入，温度逐渐降低）。

2．熔和法 • 在熔融和冷凝过程中，均应不断加以搅拌，使成品均匀光滑，并通过胶体磨或研磨机进一步混匀，使软膏均匀、细腻、无颗粒感。 • 含不溶性药物粉末的软膏经一般搅拌、混合后尚难制成均匀细腻的产品，可通过研磨机进一步研匀。

3．乳化法 油脂性和油溶性组分加热熔化至80℃，过滤，保持油相温度混合、搅拌，直至乳化完成并冷凝。水溶性组分溶于水，加热至与油相相同温度（或略高）

乳剂型基质中水、油两相的混合方法： • ①内相加入到外相中，适用于小体积内相的乳剂系统； • ②外相加入到内相中，适用于多数乳剂系统，在混合过程中会发生乳剂转型，形成的乳剂均匀细腻； • ③两相同时加入，这种方法适用于大生产，需要一定的设备

单头膏体灌装机 半自动活塞式膏体灌装机，不带电工作。气动部分采用德国和台湾气动元件。设有控制转阀、灌装更加精确。灌装量和灌装速度均可任意调节。灌装闷头采用防滴漏、防拉丝及升降灌装装置。

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第二节眼膏剂和凝胶剂 一、眼膏剂常适用于剂量小且对水不稳定的抗生素类药物。由于用于眼部，眼膏剂中的药物必须极细（可过九号筛），基质必须纯净，制成的眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼无刺激性，且无细菌污染。

常用的基质： 黄凡士林8份液体石蜡1份混合而成羊毛脂各1份如果气候较冷，可适当增减液体石蜡的用量。 • 基质加热融合后用绢布等滤过，并在150 ℃干热灭菌1～2h备用。

眼膏剂的制备： • 与一般软膏剂的制法基本相同，但必须在净化条件下进行，一般可在净化室或超净台中配制，所用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌。 • 例如制备用的研钵、容器及滤器等可于洗净后干热灭菌。 • 大量生产用的搅拌机、研磨机、填充器等可预先洗净干燥后，再用70％乙醇擦洗干净。 • 包装眼膏用的软膏管可先用毛刷洗净，再用70％的乙醇或1％—2％苯酚溶液浸泡，用时用蒸馏水冲洗干净，烘干即可。

二、凝胶剂 单相分散系统：局部应用的凝胶剂系单相分散系统，又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。双相分散系统：是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，也称混悬凝胶剂，如氢氧化铝凝胶。

（二）常用基质 • 水性凝胶剂的基质一般由西黄芪胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯（卡波沫）和海藻酸钠等，与水、甘油或丙二醇等制成； • 在临床上应用较多的是水性凝胶剂。 1．卡波姆： 2．纤维素衍生物

(三)水凝胶剂的制备 • 药物溶于水者，先溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，基质再与药物溶液混合加水至足量即得。 • 药物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细，分散，再混入基质中搅匀即得。

第十八章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂