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ATICONVULSIVANTES

ATICONVULSIVANTES. Dr Manrique Gómez Chaverri. O bjetivos. Conocer la terminología básica Enumerar los diferentes fármacos y sus aplicaciones Correlacionar las generalidades con los elementos clínico patológicos. Terminología.

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Presentation Transcript

  1. ATICONVULSIVANTES Dr Manrique Gómez Chaverri

  2. Objetivos • Conocer la terminología básica • Enumerar los diferentes fármacos y sus aplicaciones • Correlacionar las generalidades con los elementos clínico patológicos

  3. Terminología • Convulsión: trastorno transitorio del comportamiento-actividad desordenada sincrónica y rítmica de poblaciones neuronales • Epilepsia: trastorno de la función cerebral caracterizado por el surgimiento impredecible de convulsiones

  4. Terapeutica • Ideal sin efectos adversos • Mayoria lo generan de algún modo • Se prefiere la monoterapia por el perfil de EA • Bromuro y barbituricos pioneros

  5. Hidantoínas • Fenitoína (difenilhidantoína) • No es útil en ausencias • Retrasan la velocidad de recuperación de los conductos de Na+ por inactivación

  6. Liberación rápida y prolongada • Fuerte unión a proteínas • Recién nacidos-disproteinemias-Uremia • Valproato compite por su sitio y en CYP • Velocidad de eliminación varía

  7. 95% metabolismo hepatico • CYP 2C19- Warfarina • Fosfenilhidantoína-mas soluble-fosfatasas • Efectos adversos • Arritmias con o sin hipotensión IV • Síntomas vestibulares VO

  8. Síntomas GI • Hiperplasia gingival • Osteomalacia • Anemia megaloblástica • Hirsutismo • Hipersensibilidad • Otras aplicaciones • Neuralgias • Arritmias

  9. Barbitúricos • Fenobarbital • Baja toxicidad-barato • Efecto a dósis moderadas • Agonista de receptores GABA

  10. Absorción oral completa • 40%-60% unión a prot • Fuerte fijación SNC • 25% eliminación renal-resto inactivación hep • No es útil en ausencias

  11. Efectos adversos • Sedación • Síntomas vestibulares • Irritabilidad • Agitación

  12. Iminoestilbenos • Carbamazepina • Limita la activación de potenciales de acción por decremento de recuperación de canales de Na+ • No es útil en ausencias • VO: absorción lenta, 75% ligado a prot, alta uniónatej y LCR

  13. CYP3A4 misma que ACO-interacción con barbituricos • Efectos adversos • Somnolencia • Síntomas vestibulares • Retención de agua (tardío) • Nauseas • Aplasia • Hipersensibilidad

  14. Succinimidas • Etosuccimida • Crisis de ausencias • Reduce las corrientes de Ca++ de umbral bajo tálamo

  15. Absorció VO completa • Conc plasmáticas en 3h • Unión casi completa a proteínas • 25% se excreta completo por riñón • VM 40-50h

  16. Efectos adversos • GI • Somnolencia • Euforia • Vestibulares • Leucopenia • Stevens-Johnson

  17. Acido valproico • Amplio espectro • Prolonga recuperación de canales de Na+ • En menor grado los de Ca++ T • Rápida absorción VO • Concentración max 1-4h

  18. 90% fijado a prot • 95% metabolizado • VM 15h • Efectos adversos • GI • Heptotoxicidad • Sedación

  19. Benzodiazepinas • Acción mediada por GABA • Absorción por VO conc 1-4h • IV distribución de liposolubles • Union a prot 99% • Crisis-primera línea

  20. Diazepan: crisis • Clonazepam: ausencias • Tolerancia con uso prolongado

  21. Gabapentina y pregabalina • Agonistas GABA • Alta liposolubilidad • Sin unión a proteínas ni metabolismo • Útiles en combinación con otros • Migraña-dolor crónico y TAB

  22. Categoría C

  23. Lamotrigina • Retrasa recuperación de conductos Na+ por inactivación • Absorción oral completa • Barbitúricos, fenitoínay carbamazepina reducen semivida • Valproato compite por glucoronidación

  24. Parciales y tónico clonicas • Util en embarazo • Síndrome de LennoxGastaut • Efectos adversos} • Vestibulares • Acentuados en combinación • Raros : StevenS Johnson y CID

  25. Topiramato • Pacientes mayores de diez años • Complementario en menores de 2 años • Tónico clónicas • Lennox-Gastaut • Profilaxis de migraña en adultos

  26. Reduce corrientes de Na+ • Activa hiperpolarización por k+ • Prolonga efectos GABA • Se absorbe rápidamente por VO • Pobre unión a proteínas, escaso metabolismo

  27. Reduce la concentración de estradiol • Efecto equivalente a carbamazepina y valproato • Efectos adversos • Fatiga, nerviosismo • Calculos renales (inhibición deanhidrasa carbónica )

  28. Cap 21 Goodman 12ed

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