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第 11 章 抗肾上腺素药

第 11 章 抗肾上腺素药. 定义. 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性. a 1 、 a 2 受体阻断药 ：酚妥拉明（利其丁）、 妥拉唑啉、酚苄明 a 1 受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平 ） a 2 受体阻断药： 育亨宾. a 受体阻断药. 1A （ β 1 、 β 2 ）： 普萘洛尔（心得安） 1B （ β 1 、 β 2 ）： 吲哚洛尔（心得静） 2A （ β 1 ）： 阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B （ β 1 ）： 醋丁洛尔.

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第 11 章 抗肾上腺素药

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  1. 第 11 章 抗肾上腺素药

  2. 定义 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性 a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、 妥拉唑啉、酚苄明 a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平） a2受体阻断药： 育亨宾 a受体阻断药 1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔 b受体阻断药 a 、b受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）

  3. α受体阻断药 a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用

  4. NE (-) a 2 酚妥拉明Phentolamine 药理作用 竞争性非选择性a受体阻断药 • 血管：阻断血管平滑肌的α1受体，血管明显扩张。 • 血压：外周血管阻力↓，血压↓，肺动脉压下降尤为明显。 • 心脏：血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力↑，心率↑和心输出量↑； 突触前膜α2受体阻断作用。 • 拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑ • 组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红

  5. 酚妥拉明 Phentolamine 临床应用 外周血管痉挛性疾病 休克 NA血管外漏 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血压危象 不良反应 低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡； 心动过速（iv）。

  6. 酚苄明phenoxybenzamine 非竞争性α受体阻断药 药理作用 作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。 临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应 常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。

  7. 哌唑嗪,Prazosin 药理作用 选择性a1受体阻断药 对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓， 对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用； 临床应用 治疗高血压和慢性充血性心衰

  8. NE a 2 yoh 育亨宾 ,Yohimbin 药理作用 选择性a2受体阻断 临床应用 工具药 阻断突触前膜a2-R作用

  9. O C H C H C H N H 2 2 O H C H ( C H ) 3 2 Propranolol b受体阻断药 普萘洛尔 propranolol 无内在拟交感活性 非选择性（1A） 阿替洛尔 atenolol 无内在拟交感活性 选择性b1阻断药（2A） 吲哚洛尔 pindolol 有内在拟交感活性 非选择性b阻断药（1B）

  10. 药理作用 b受体阻断作用 • 心脏 • 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓； • 血管 • 血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少。 • 血压 • 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗高血压。

  11. 药理作用 • 支气管平滑肌 • 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮喘的发作。 • 代谢 • 抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖元分解。 • 肾素 • 抑制肾素释放 • 膜稳定作用 • 具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透性有关 • 内在拟交感活性作用 对β-R有部分激动作用 • 抗血小板聚集作用 普萘洛尔

  12. 临床应用 b受体阻断药 • 心绞痛和心梗 • 心律失常 • 高血压 • 甲亢和甲状腺中毒危象 • 其他 • 诱发和加剧支气管哮喘 • 抑制心脏功能 • 外周血管收缩和痉挛 • 反跳现象 • 眼-皮肤粘膜综合症 不良反应和禁忌症

  13. 普萘洛尔 Propranolol 无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂 • 特点： • 口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓达高峰，t1/2为2-5h。 • 首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。 • 蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。 • 典型β受体阻断药，对β1、β2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 • 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。

  14. 纳多洛尔 无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂 • 特点： • β1、β2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 • 可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 • 无膜稳定作用及内在拟交感活性 • 纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t1/214～24 h，每天给药一次。

  15. 吲哚洛尔 特点： • β受体阻断作用比普萘洛尔强6～15倍。 • 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的β2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗。 阿替洛尔 特点： • 为选择性β1受体阻断药，对β2受体阻断作用较弱。 • 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。 • 无内在拟交感活性。

  16. 醋丁洛尔 有内在拟交感活性的β1受体阻断剂 拉贝洛尔 • 特点： • 兼有α受体和β受体阻断作用； • β受体阻断作用不如普萘洛尔，但无心肌抑制作用； • 降卧位血压和周围血管阻力，不降心输出量。 • 静脉注射治疗用于高血压危象。

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