FARMACOLOGIA DEL DOPATGE

1. FARMACOLOGIA DEL DOPATGE DOPATGE: Administració a un esportista o la utilització per sí mateix, de qualsevol substància estranya a l’organisme o d’una substància fisiològica en quantitats elevades o per vies anormals, amb la intenció d’incrementar d’una manera artificial el seu rendiment en competició. RAONS PER A LA PROHIBICIÓ: * competència deslleial * risc per a l’esportista BOE núm. 48 del 25 de febrer de 1997.

2. PROHIBIT A L’ESPORT • 1) SUBSTÀNCIES DOPANTS: • Estimulants(A): adrenèrgics • Estimulants (B): anfetamínics • Analgèsics narcòtics • Anabolitzants: esteroides androgènics • hormones peptídiques • corticosteroides • ß-Blocadors • Anestèsics locals • Cannabis • Alcohol • 2) DOPATGE SANGUINI: • Transfusions d’hematies • Eritropoietina • 3) MANIPULACIONS FARMACOLÒGIQUES, • FÍSIQUES I/O QUÍMIQUES: • Cateterització o sondatge vesical • Alteració i/o substitució de l’orina • Diürètics

3. Substàncies trobades en els controls antidòping mundials l’any 1992 esteroides anabolitzants 57% estimulants 22% narcótics 8% hormones peptídiques 0,3% altres 12,7%

4. FORMES DE DOPATGE (I) • 1.ACCIÓ CURTA: • estimulants: evitar el cansament • relaxant tipus ß-blocador: evitar l’ansietat • i el nerviosisme • analgèsic: evitar el dolor CONTROL ANTIDÒPING DESPRÉS DE LES PROVES • 2.ACCIÓ LENTA: • esteroides anabolitzants: aconseguir • desenvolupament muscular i ossi, regeneració • cèl·lular. CONTROL ANTIDÒPING SORPRESA FORA DE LES COMPETICIONS

5. FORMES DE DOPATGE (II) • 3.DOPATGE SANGUINI: • transfusions: augmentar el consum d’oxigen. • Poden ser homòlogues o autòlogues. • eritropoetina: afavoreix la hematopoesi. • 4.SONDATGES I DIÜRÈTICS: • emmascarar la presència d’altres agents. • perdre pes.

6. MECANISMES D’ACCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES DOPANTS SENYAL D’ALERTA SUPERADA

7. PSICOESTIMULANTS • CLASSIFICACIÓ • amfetamina, metamfetamina, fentermina • adrenèrgics a i b • metilxantines: cafeïna • pemolina • cocaïna • ACCIONS • elevació de l’estat de l’ànim i rendiment físic • potenciació de l’estat d’alerta, l’autoconfiança • i l’eufòria • reducció del cansament i la gana

8. AMFETAMINA I DERIVATS • MECANISME D’ACCIÓ • Competeixen amb les catecolamines en • l’emmagatzement a l’interior de les vesícules • sinàptiques • Inhibeixen la recaptació d’amines • neurotransmissores • EFECTES ADVERSOS • hipertensió pulmonar primària • hàbit i addicció • intranquil·litat i trastorns de la son • pèrdua de pes • toxicitat cardiovascular, arítmies, aturada • cardíaca sobtada • interfereixen en la termoregulació • psicosi amfetamínica

9. b -ADRENÈRGICS (I) • USOS • broncodilatadors • estimulants cardíacs • descongestionants nasals • anabolitzants • CLASSIFICACIÓ D’ANABOLITZANTS • CIMATEROL • CLEMBUTEROL • FENOTEROL • SALBUTAMOL • TERBUTALINA

10. b -ADRENÈRGICS (II) • ACCIONS • vasodilatació al múscul esquelètic • relaxació de la musculatura bronquial • augment de la freqüència cardíaca • inhibició del tracte gastrointestinal • estimulen glucogenòlisi i l’alliberament • d’àcids grassos del teixit adipós • “estimulen directament la musculatura”, • hipertròfia i augmenten la força contractil ACTIVACIÓ RECEPTORS b ACCIÓ SOBRE ENZIMS • AUTORITZATS • SALBUTAMOL inhalat • TERBUTALINA inhalada

11. METILXANTINES • CLASSIFICACIÓ • CAFEÏNA, > 12 µg/ml • TEOFIL·LINA • TEOBROMINA • MECANISME D’ACCIÓ • inhibició de la fosfodiesterasa, s’allarga • l’acció del AMPc • ACCIONS • augmenten força muscular i resistència • estimulen SNC: disminueixen el • cansament, augmenten l’estat d’alerta • diürètiques • estimulen múscul cardíac • relaxen múscul bronquial

12. COCAÏNA • MECANISME D’ACCIÓ • Inhibició de la recaptació presinàptica de NA a les neurones centrals i perifèriques • ACCIONS • augmenta el rendiment motor • augmenta la resistència • disminueix el cansament • eufòria • redueix la gana • augmenta el to muscular • augmenta la freqüència cardíaca i • respiratòria • augmenta la pressió arterial • dependència psíquica i física • no tolerància

13. ANALGÈSICS NARCÒTICS (I) • CLASSIFICACIÓ • MORFINA • CODEÏNA • HEROÏNA • PETIDINA • LEVORFANOL • METADONA I DERIVATS • BUPRENORFINA • PENTAZOCINA • MECANISME D’ACCIÓ • Receptors opioides • ACCIONS • inhibició del dolor • eufòria • supressió de la tos • alteracions endocrines

14. ANALGÈSICS NARCÒTICS (II) • EFECTES ADVERSOS • miosi • depressió respiratòria • depressió de la funció renal • nàusees • vòmits • disminució de la motilitat GI • tolerància • dependència física • augment de la vasopressina • augment de la HC • augment de la prolactina • disminució de la testosterona • AUTORITZATS • CODEÏNA, DIHIDROCODEÏNA, FOLCODINA • (amb reserves) • DEXTROMETORFÀ, DIFENOXILAT, DIMEMORFÀ, • LOPERAMIDA, NOSCAPINA (sense reserves)

15. ESTEROIDES ANDROGÈNICS (I) • CLASSIFICACIÓ • TESTOSTERONA: masculinitzant i • anabòlica • Derivats: METENOLONA, • NANDROLONA (depot), • ESTANOZOLOL (oral) • ACCIONS • augmenten el volum muscular • augmenten la força muscular • estimulen la hematopoesi • estimulen la competitivitat • produeixen sensació de benestar • augmenten la gana

16. ESTEROIDES ANDROGÈNICS (II) • INDICACIONS TERAPÈUTIQUES • hipogonadisme • angioedema hereditari • anèmies • càncers de mama • alteracions del metabolisme proteic • en cas d’osteoporosi, cremats i • estats terminals • MECANISME D’ACCIÓ • receptors en el nucli cel·lular, • alteració de gens, interferència en • cèl·lules i proteïnes • administració exògena?

17. SECRECIÓ D’ANDRÒGENS I ESTRÒGENS HIPOTÀLEM HL-FSH HL-LH HIPÒFISI ANTERIOR FSH LH ÒRGANS ENDOCRINS TESTICLE OVARI COS LUTI ANDRÒGENS ESTRÒGENS

18. ESTEROIDES ANDROGÈNICS (III) • EFECTES ADVERSOS • augment del colesterol lliure • disminució hormonal: atròfia testicular • ginecomàstia • trastorns en la menstruació i • virilització • violència • neurosi • crisis maníaco-depressives • trastorns dermatològics: alopècia androgènica, acné, quists sebacis, icterícia, furunculosi, infeccions bacterianes, micosis, excés de greix a la pell i cuir pilós. • CONTROL ANTIDOPING • Orina: GLUCURÒNIDS • Detecció en mesos • Metabòlits comuns • Positiu: Testosterona/epitestosterona > 6.

19. GONADOTROPINA CORIÒNICA HUMANA (HCG) • ACCIO • Estimula producció de LH: ovulació, maduració del cos luti, augment de testosterona. • ADMINISTRACIÓ • Parenteral • EFECTES ADVERSOS • cefalea • depressió • edema • signes de virilització • ginecomàstia • APLICACIONS TERAPÈUTIQUES • Infertilitat • Criptorquidia

20. HORMONA DEL CREIXEMENT (HC) (I) • OBTENCIÓ • recombinació genètica • ACCIONS • augment masses muscular i òssia per acció • directa i a través de somatomedina • afavoreix l’entrada de glucosa a les cèl·lules • estimula la síntesi de glucògen • estimula la síntesi de proteïnes • estimula la lipolisi • afavoreix la diferenciació de mioblasts i • condroblasts • estimula creixement cel·lular: augment • DNA, RNA.

21. HORMONA DEL CREIXEMENT (HC) (II) • REGULACIÓ • dejuni • exercici físic • el son • l’estrés • la ingesta proteica • EFECTES ADVERSOS • gegantisme • acromegàlia • disminueix HDL-colesterol • disminueix Apo A1 • ADMINISTRACIÓ • IM o SC

22. ERITROPOETINA • ACCIONS • incrementa potència aeròbica per • augment del O2 al múscul • augmenta nombre de reticulòcits • augmenta l’hematòcrit • augmenta l’hemoglobina • millora paràmetres cardiovasculars • OBTENCIO • recombinació genètica • ADMINISTRACIÓ • SC • APLICACIÓ TERAPÈUTICA • patologia renal crònica • EFECTES ADVERSOS • augmenta la densitat sanguínia • HTA • CONTROL ANTIDOPING • immunoassaig

23. GLUCOCORTICOIDES • ADMINISTRACIÓ PROHIBIDA • oral i parenteral • ADMINISTRACIÓ PERMESA • local: auditiva, oftalmològica, dermatològica • inhalatòria • injeccions peri i intraarticulars

24. b-BLOCADORS (I) • MECANISME D’ACCIÓ • contraresten efectes perifèrics de NA • per bloqueig de receptors ß del SNS • APLICACIONS TERAPÈUTIQUES • hipertensió • arítmies • angina de pit • USOS A L’ESPORT • evitar l’excitació nerviosa i les palpitacions • incrementar la capacitat de concentració • reduir l’ansietat • disminuir el tremolor

25. b-BLOCADORS (II) • EFECTES ADVERSOS • redueixen la capacitat de combustió d’energia • cansament • redueixen la glucogenòlisi hepàtica i muscular • CLASSIFICACIÓ • PROPRANOLOL • ATENOLOL, ACEBUTOLOL (selectius ß1) • CELIPROLOL, DILEVALOL (antagonistes • ß1 i agonistes ß2)

26. ALTERACIÓ ORINA • CARACTERÍSTIQUES DE LA MOSTRA • pH = 5 - 7,5 • densitat orina > 1,005 g/ml • BICARBONAT • orina alcalina,reabsorció d’amfetamines • PROBENECID • evita l’excreció dels àcids conjugats • glucurònids dels esteroides

27. CONCLUSIONS LEGISLACIÓ INTERNACIONAL SOBRE PSICOFÀRMACS I NARCÒTICS • EEUU • castigat el tràfic d’anabolitzants • CANADÀ • esteroides anabolitzants = control que estupefaents • SUÈCIA, AUSTRÀLIA, REGNE UNIT • segueixen mateixes directrius • Du Rant RH i col. (1993). New Engl J Med 328: 922-926. • EEUU: 6,5% nois i 1,9% noies consumidors d’anabolitzants amb finalitats estètiques.