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第七篇 化学治疗药物

第七篇 化学治疗药物. 化学治疗： 是指对病原体 ( 病原微生物、寄生虫等 ) 所引起的感染性疾病以及对恶性肿瘤采用的药物治疗，简称化疗。 化疗药物 ： 1 、 抗病原微生物药 ( 抗菌药、抗真菌药、抗病毒药 ) 2 、 抗寄生虫药 3 、抗恶性肿瘤药. 第三十六章 抗病原微生物药物概论 抗病原微生物药：（抗微生物药、抗菌药） 是指对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物。 化疗药物药理学的任务是研究药物、病原体、宿主三者之间的相互关系。. 抗菌药物. 药动学过程. 抑制或杀灭. 防治感染并 有不良反应.

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第七篇 化学治疗药物

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  1. 第七篇化学治疗药物

  2. 化学治疗： 是指对病原体(病原微生物、寄生虫等)所引起的感染性疾病以及对恶性肿瘤采用的药物治疗，简称化疗。 化疗药物 ： 1、抗病原微生物药(抗菌药、抗真菌药、抗病毒药) 2、抗寄生虫药 3、抗恶性肿瘤药

  3. 第三十六章抗病原微生物药物概论 抗病原微生物药：（抗微生物药、抗菌药） 是指对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物。 化疗药物药理学的任务是研究药物、病原体、宿主三者之间的相互关系。

  4. 抗菌药物 药动学过程 抑制或杀灭 防治感染并 有不良反应 耐药性 抗病能力 病原微生物 机体 导致疾病

  5. 第一节常用术语 1、化疗指数： 是衡量化疗药物价值的指标，一般可用动物试验的LD50/ED50或LD5/ED95表示，此比值越大，表明毒性越小，临床应用价值可能越高。 2、抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的能力。

  6. 3、抗生素： 是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。 天然抗生素：青霉素G 半合成抗生素：头孢菌素 4、抗菌谱： 是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 广谱抗菌药：氟喹诺酮类 窄谱抗菌药：异烟肼

  7. 5、抑菌药：指抑制细菌生长繁殖的药物。 6、杀菌药：指不仅能抑制细菌生长繁殖而且能杀灭细菌的药物。 7、最小抑菌浓度(MIC)：是指体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 8、最小杀菌浓度(MBC)：是指体外抗菌实验中，杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。 9、抗菌药物后效应(PAE)： 是指停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗微生物效应。

  8. 第二节抗菌药物作用机制 1、干扰细菌细胞壁合成 2、增加细菌胞浆膜的通透性 3、抑制细菌蛋白质合成 4、抗叶酸代谢 5、抑制核酸代谢

  9. N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体二糖复合物 环丝氨酸↗ ↘ ——抑制细菌细胞壁的合成—— 磷霉素→ -内酰胺类 ↓ 万古霉素 ↓ 杆菌肽 ↓ 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外

  10. ——影响胞浆膜通透性—— 氨基苷类抗菌药 多肽类抗菌药 多烯类抗真菌药 咪唑类抗真菌药 → 通过离子吸附作用 → 与G-菌胞浆膜磷脂结合 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成

  11. 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成 ——影响叶酸代谢 —— ↑ 磺胺 砜类 对氨水杨酸 ↑ 甲氧苄啶 甲氨蝶啶 乙胺嘧啶

  12. ——抑制核酸合成 —— 喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓

  13. ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 氨基苷类 氨基苷类 氨基苷类 四环素类 氯霉素类 大环内酯类 林可霉素类

  14. 氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 通过与 50S 核糖体亚基结合 大环内酯类

  15. 第三节细菌的耐药性及其产生机制 • 耐药性（抗药性）： • 是指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。 • 细菌耐药性产生机制： • 产生灭活酶 • 靶位的修饰和变化 • 降低外膜的通透性 • 加强主动流出系统

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