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Bienvenidos. UNIVERSIDAD DE LOS ANDES FACULTAD DE FARMACIA POSTGRADO EN QUIMICA DE MEDICAMENTOS. ANTIMICÓTICOS. Mayalin Flores C.I. 11.953.747. Introducción. Generalidades Resistencia de los hongos patogenos Farmacos Toxicidad

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UNIVERSIDAD DE LOS ANDES

FACULTAD DE FARMACIA

POSTGRADO EN QUIMICA

DE MEDICAMENTOS

ANTIMICÓTICOS

Mayalin Flores

C.I. 11.953.747


Introducción

  • Generalidades Resistencia de los hongos

  • patogenos

  • Farmacos Toxicidad

    • Necesidades

  • Investigacion y conocimiento de estos organismos patogenos.

  • Hongos

  • Eucariotas

  • No fotosintéticos

  • Saprofitos

  • Celulas Aisladas Levaduras

  • Celulas multicelulares Mohos

  • filamentosas

  • Plantas Terrestres Daño de cultivo

  • Humanos Enfermedades

  • ( menor número)

  • Hongos

  • Patogenos


Ensayo de la actividad Antifungica

  • Muchos compuestos sinteticos naturales

  • Se usan concentraciones

  • Inhibición del crecimiento en cultivos

Ensayos in Vitro

  • Compuestos que presenten una toxicidad

  • insuficientemente selectiva.

  • Actividad Deficiente

  • Metabolismo Excesivamente rápido

Ensayos en Vivo


Clasificación de las Afecciones

Micoticas Humanas

1.- Infecciones Cutaneas Contagiosas

(Dermatofitosis)

  • Saprofitos Especializados

  • digieren la quercetina

  • Hongos Patogenos

  • Contacto con un hospedador

  • Objetos contaminados

  • Contagio de Infección

  • Lesiones superficiales y pequeñas


2.- Infecciones Sistémicas no contagiosas y de transmisión aerea

  • Levaduras (T = 37°)

  • Mohos (T°C Inferior)

  • Hongos de Transmisión Aerea

  • Accidental

  • Inhalación de residuos del suelo

  • Contagio de Infecciones

  • Execpción: Candida albicans (Flora común T.G.I. y Vaginal)

  • Normalmente trastornos leves de piel y mucosas

  • Individuos inmunosuprimidos

  • Enfermedades sistémicas graves

  • Ejm. - Granulomas Crónicos con necrosis.

  • - Formación de abcesos

  • Lesiones


3.- Toxemias no contagiosas, adquiridas a tráves de alimentos

  • Saprofitos

  • - Producen toxinas (cosechas en ambi. Húmedos)

  • Hongos

- Ingestión y contacto con las toxinas

  • Contagio de Infección

  • Cirrosis

  • Carcinomas Hepaticos

  • Alucinaciones y Dermatitis

  • Lesiones

  • Actualmente no se conocen vacunas ni

  • antisueros utiles clinicamente

  • Micotoxicomicosis


Farmacos Antimicoticos Eficaces en las Dermatosis alimentos

  • Compuestos sinteticos y naturales

  • Incorparadas en pomadas, tinturas y otras

  • formulaciones

Desarrollo desde 1900

  • I.- Griseofulvinas

  • Historia - Aislo por primera vez en 1939

  • Oxford y Col.

  • Penicillium griseofulvina

  • - En 1946 Brian y Col., Otra sustancia en el

  • Penicillium janczewski

  • (Factor rizado)

  • Estructura Quimica: Unicamente el compuesto natural presenta actividad


  • Penetra como trasporte activo

  • Produce celulas multinucleares.

  • Inhiben mitosis fungica

  • Interacciona con el aparato tubular

  • de dicha celula.

  • Detiene el proceso de metafase

  • Interviene en Sintesis de ac. nucleicos

Accion Sistémica y sobre

Hongos superficiales

(Fungistatica)


  • Farmacocinetica: alimentos

  • Absorción lenta (Forma micronizada) (Alimentos Grasos)

  • Fortalece la Queratina de la piel

  • Tratamiento Prolongado

Espectro Antibacteriano:

1.- Epidermofilum

2.- Microsporum

3.- Tricofitum

Hongos Dermatofitos

Micosis Superficiales


Usos: alimentos Dermatofitosis cabello, piel y uñas

Compuestos sintéticos para el tratamiento de la Dermatofitosis

  • Acetilenos: haloprofina

  • Acnidinas: Aminacrina

  • Colorantes de anilina: Violeta de genciana

  • Hidantoinas: Clorhidantoina

  • qinoleinas: Yodoclorohidroxiquinona


B.- alimentosFarmacos Antimicóticos eficaces tanto en micosis superficiales

como en micosis profunda

  • Tto. De Infecciones micoticas topicas o sistémicas

  • Derivados sustituidos.

  • Mecanismos de Acción

I .- Imidazoles

  • La Candida es resistente

  • Eficaz contra otros Dematófitos

  • Tto. Prolongado 1 a 10 Semanas

  • Minimas reacciones toxicas y alergicas

a).-Tolftamano

  • Suprime la Candida (mucosas)

  • Micosis Generalizadas, Adm bucal 60 – 90 mg/kg x día

  • Efectos secundarios gastricos intensos

  • Administración por via parenteral.

b).- Clotrimazol


c).- Miconazol

d).- Otros Imidazoles Tópicos: Butoconazol, Terconazol, Ciclopirox,

Econazol.

Acción Oral no hay ADME

III Nistatina

  • Descrito en 1951

  • New York State (Nystatin)

  • Origen Streptomyces noursei

Historia

  • Compuesto polienico

  • Tetraenol 4 enlaces conjugados

  • Sistema macrociclico unido a un aminoazucar (micosamina)

  • Formula Empirica C46H77NO19

Quimica


  • Fungistático y Fungiscida alimentos

  • Union a la membrana celular,

  • en presencia de un esterol especifico.

  • - Modificación de la membrana celular

Mecanismo de Acción:


Farmacocinetica:

  • Candida, Criptococus

  • Hystoplasma, Blatomyces

Espectro Antibacteriano :

Usos : Fundamentalmente Suprime infecciones locales por Candida


Entre otros Antimicoticos de este grupo tenemos alimentos

  • Fluconazol

  • Itraconazol

Triazoles

c).- Farmacos Antimicóticos Eficaces en la candidiasis y

Micosis Sistémicas

  • Desde 1951 Descritos unos 60 Ab. De estructura

    • Polienica.

I- Polienos:

Historia

- Procedentes de Actinomycetos

  • Anillo lactónico macrocíclico

  • En el anillo se incluye un cromóforo de 4 a 7 enlaces

  • conjugados

  • A veces unidos a un aminoazucar

  • Los heptaenos presentan mayor actividad y menor lesión

  • de otras menbranas celulares

Quimica :

Polienos mas Importantes:


1.- Anfotericina B alimentos

Historia: Se descubrio en 1956. Origen Streptomyces nodosus

  • Macrolido Polienico

  • Caracteristicas Anfotericas

Estructura

  • Carboxilo: Anillo principal

  • Amino: Aminoazucar (micosamina)

  • Mayor capacidad de penetración

  • Dificulta que el farmaco estimula la liberación

  • de las beta-láctamas

Caracteristicas Anfotericas:


  • Candida glabrata alimentos

  • Criptococus neuforma

  • Balstomyces dermattide

  • Coccidiodis icmitis

Espectro de Acción

  • Unión al Orgosterol

  • Formar una especie de poro

  • Alterar la permeabilidad de la

  • membrana

  • Perdida de macromoléculas esenciales

  • para el hongo

Mecanismo de Acción

  • Mala Absorción oral

  • Se administra por venoclisis

  • Diluida en Sol. Glucosada 5 % (4 horas)

  • Se une a la sal Biliar (Desoxidato), forma

  • Coloide se difunde

  • Plasma Lib. La Afotericina

  • Se une en 90 % a las Beta Lipoproteinicas

  • Se elimina Orina

  • Se acumula ppal. Hígado y Bazo

Farmacocinética


Usos alimentos: 1.- Infecciones micóticas sistémicas

2.- Adm. Con Fluocitosina (penetra S.N.C.)

para Tto. - Meningitis (Candida)

- Meningitis (Criptococos)

- Esofagitis

3.- Lavados en casos de cistitis por Candida

4.- Fármaco de elección en el tratamiento de micosis a

nivel hospitalario.

  • Fiebre

  • Escalofríos

  • Vómitos

  • Dolor de cabeza

  • Alteración del índice de filtración renal.

  • ( Depuración de K+ )

- Efectos Adversos:

2).- Otros Polienos:

Historia

  • En 1963 se observó 5 Fluorocitocina

  • Acción in vivo moderada

  • Inoculados con Candida o Criptococus

  • Humanos Buena Obs. + Escasa toxicidad


Mecanismo de Acción: alimentos

Desaminación 5 - fluorouracilo

intramoleculas

Desalojando uracilo

en el RNA

- Reduce su actividad En presencia de purinas y

pirimidinas erógenas

- Tiende a crear resistencia Combinar Anfotericina B

  • Buena distribución L.C.R.

  • Buena absorción y Distribución

  • Se elimina por la orina

Farmacocinética

Usos: Contra Candidas y Criptococus (Anfotericina B)


III Compuestos Experimentales alimentos

Componente esencial

de los hongos de QUITINA

Fcos. Competitivos x el sitio de acción

de la QUITINA SINTETASA

Polioxina D: Procedente Streptomyces caroi


Usos alimentos: - Gran aporte a la agricultura Antifungico

- Infecciones Humanas por Presencia de peptidos sencillos

hongos patógenos antagonizan su acción

Alternativa de la Terapia Antimicótca:

Compuestos que priven a los

hongos de compuestos esenciales

Hierro, Zinc o Cobre


MUCHAS alimentos

GRACIAS...................


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