Bienvenidos........
This presentation is the property of its rightful owner.
Sponsored Links
1 / 23

Bienvenidos........ PowerPoint PPT Presentation


  • 84 Views
  • Uploaded on
  • Presentation posted in: General

Bienvenidos. UNIVERSIDAD DE LOS ANDES FACULTAD DE FARMACIA POSTGRADO EN QUIMICA DE MEDICAMENTOS. ANTIMICÓTICOS. Mayalin Flores C.I. 11.953.747. Introducción. Generalidades Resistencia de los hongos patogenos Farmacos Toxicidad

Download Presentation

Bienvenidos........

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -

Presentation Transcript


Bienvenidos

Bienvenidos........


Bienvenidos

UNIVERSIDAD DE LOS ANDES

FACULTAD DE FARMACIA

POSTGRADO EN QUIMICA

DE MEDICAMENTOS

ANTIMICÓTICOS

Mayalin Flores

C.I. 11.953.747


Bienvenidos

Introducción

  • Generalidades Resistencia de los hongos

  • patogenos

  • Farmacos Toxicidad

    • Necesidades

  • Investigacion y conocimiento de estos organismos patogenos.

  • Hongos

  • Eucariotas

  • No fotosintéticos

  • Saprofitos

  • Celulas Aisladas Levaduras

  • Celulas multicelulares Mohos

  • filamentosas

  • Plantas Terrestres Daño de cultivo

  • Humanos Enfermedades

  • ( menor número)

  • Hongos

  • Patogenos


Bienvenidos

Ensayo de la actividad Antifungica

  • Muchos compuestos sinteticos naturales

  • Se usan concentraciones

  • Inhibición del crecimiento en cultivos

Ensayos in Vitro

  • Compuestos que presenten una toxicidad

  • insuficientemente selectiva.

  • Actividad Deficiente

  • Metabolismo Excesivamente rápido

Ensayos en Vivo


Bienvenidos

Clasificación de las Afecciones

Micoticas Humanas

1.- Infecciones Cutaneas Contagiosas

(Dermatofitosis)

  • Saprofitos Especializados

  • digieren la quercetina

  • Hongos Patogenos

  • Contacto con un hospedador

  • Objetos contaminados

  • Contagio de Infección

  • Lesiones superficiales y pequeñas


Bienvenidos

2.- Infecciones Sistémicas no contagiosas y de transmisión aerea

  • Levaduras (T = 37°)

  • Mohos (T°C Inferior)

  • Hongos de Transmisión Aerea

  • Accidental

  • Inhalación de residuos del suelo

  • Contagio de Infecciones

  • Execpción: Candida albicans (Flora común T.G.I. y Vaginal)

  • Normalmente trastornos leves de piel y mucosas

  • Individuos inmunosuprimidos

  • Enfermedades sistémicas graves

  • Ejm. - Granulomas Crónicos con necrosis.

  • - Formación de abcesos

  • Lesiones


Bienvenidos

3.- Toxemias no contagiosas, adquiridas a tráves de alimentos

  • Saprofitos

  • - Producen toxinas (cosechas en ambi. Húmedos)

  • Hongos

- Ingestión y contacto con las toxinas

  • Contagio de Infección

  • Cirrosis

  • Carcinomas Hepaticos

  • Alucinaciones y Dermatitis

  • Lesiones

  • Actualmente no se conocen vacunas ni

  • antisueros utiles clinicamente

  • Micotoxicomicosis


Bienvenidos

Farmacos Antimicoticos Eficaces en las Dermatosis

  • Compuestos sinteticos y naturales

  • Incorparadas en pomadas, tinturas y otras

  • formulaciones

Desarrollo desde 1900

  • I.- Griseofulvinas

  • Historia - Aislo por primera vez en 1939

  • Oxford y Col.

  • Penicillium griseofulvina

  • - En 1946 Brian y Col., Otra sustancia en el

  • Penicillium janczewski

  • (Factor rizado)

  • Estructura Quimica: Unicamente el compuesto natural presenta actividad


Bienvenidos

  • Mecanismo de Acción:

  • Penetra como trasporte activo

  • Produce celulas multinucleares.

  • Inhiben mitosis fungica

  • Interacciona con el aparato tubular

  • de dicha celula.

  • Detiene el proceso de metafase

  • Interviene en Sintesis de ac. nucleicos

Accion Sistémica y sobre

Hongos superficiales

(Fungistatica)


Bienvenidos

  • Farmacocinetica:

  • Absorción lenta (Forma micronizada) (Alimentos Grasos)

  • Fortalece la Queratina de la piel

  • Tratamiento Prolongado

Espectro Antibacteriano:

1.- Epidermofilum

2.- Microsporum

3.- Tricofitum

Hongos Dermatofitos

Micosis Superficiales


Bienvenidos

Usos: Dermatofitosis cabello, piel y uñas

Compuestos sintéticos para el tratamiento de la Dermatofitosis

  • Acetilenos: haloprofina

  • Acnidinas: Aminacrina

  • Colorantes de anilina: Violeta de genciana

  • Hidantoinas: Clorhidantoina

  • qinoleinas: Yodoclorohidroxiquinona


Bienvenidos

B.-Farmacos Antimicóticos eficaces tanto en micosis superficiales

como en micosis profunda

  • Tto. De Infecciones micoticas topicas o sistémicas

  • Derivados sustituidos.

  • Mecanismos de Acción

I .- Imidazoles

  • La Candida es resistente

  • Eficaz contra otros Dematófitos

  • Tto. Prolongado 1 a 10 Semanas

  • Minimas reacciones toxicas y alergicas

a).-Tolftamano

  • Suprime la Candida (mucosas)

  • Micosis Generalizadas, Adm bucal 60 – 90 mg/kg x día

  • Efectos secundarios gastricos intensos

  • Administración por via parenteral.

b).- Clotrimazol


Bienvenidos

  • Se obtiene en crema al 2 %

  • Fungicida contra :

    • Dermatofitosis

    • Candidiasis

    • Algunas Coccidiomicosis

c).- Miconazol

d).- Otros Imidazoles Tópicos: Butoconazol, Terconazol, Ciclopirox,

Econazol.

Acción Oral no hay ADME

III Nistatina

  • Descrito en 1951

  • New York State (Nystatin)

  • Origen Streptomyces noursei

Historia

  • Compuesto polienico

  • Tetraenol 4 enlaces conjugados

  • Sistema macrociclico unido a un aminoazucar (micosamina)

  • Formula Empirica C46H77NO19

Quimica


Bienvenidos

  • Fungistático y Fungiscida

  • Union a la membrana celular,

  • en presencia de un esterol especifico.

  • - Modificación de la membrana celular

Mecanismo de Acción:


Bienvenidos

  • - Absorción por piel, mucosa y T.G.I.

  • Poco importantes.

  • Actividad Topica, Preparaciones (Cutáneas,

  • Vaginal y Oral.

  • - Se excreta por las heces

Farmacocinetica:

  • Candida, Criptococus

  • Hystoplasma, Blatomyces

Espectro Antibacteriano :

Usos : Fundamentalmente Suprime infecciones locales por Candida


Bienvenidos

Entre otros Antimicoticos de este grupo tenemos

  • Fluconazol

  • Itraconazol

Triazoles

c).- Farmacos Antimicóticos Eficaces en la candidiasis y

Micosis Sistémicas

  • Desde 1951 Descritos unos 60 Ab. De estructura

    • Polienica.

I- Polienos:

Historia

- Procedentes de Actinomycetos

  • Anillo lactónico macrocíclico

  • En el anillo se incluye un cromóforo de 4 a 7 enlaces

  • conjugados

  • A veces unidos a un aminoazucar

  • Los heptaenos presentan mayor actividad y menor lesión

  • de otras menbranas celulares

Quimica :

Polienos mas Importantes:


Bienvenidos

1.- Anfotericina B

Historia: Se descubrio en 1956. Origen Streptomyces nodosus

  • Macrolido Polienico

  • Caracteristicas Anfotericas

Estructura

  • Carboxilo: Anillo principal

  • Amino: Aminoazucar (micosamina)

  • Mayor capacidad de penetración

  • Dificulta que el farmaco estimula la liberación

  • de las beta-láctamas

Caracteristicas Anfotericas:


Bienvenidos

  • Candida glabrata

  • Criptococus neuforma

  • Balstomyces dermattide

  • Coccidiodis icmitis

Espectro de Acción

  • Unión al Orgosterol

  • Formar una especie de poro

  • Alterar la permeabilidad de la

  • membrana

  • Perdida de macromoléculas esenciales

  • para el hongo

Mecanismo de Acción

  • Mala Absorción oral

  • Se administra por venoclisis

  • Diluida en Sol. Glucosada 5 % (4 horas)

  • Se une a la sal Biliar (Desoxidato), forma

  • Coloide se difunde

  • Plasma Lib. La Afotericina

  • Se une en 90 % a las Beta Lipoproteinicas

  • Se elimina Orina

  • Se acumula ppal. Hígado y Bazo

Farmacocinética


Bienvenidos

Usos : 1.- Infecciones micóticas sistémicas

2.- Adm. Con Fluocitosina (penetra S.N.C.)

para Tto. - Meningitis (Candida)

- Meningitis (Criptococos)

- Esofagitis

3.- Lavados en casos de cistitis por Candida

4.- Fármaco de elección en el tratamiento de micosis a

nivel hospitalario.

  • Fiebre

  • Escalofríos

  • Vómitos

  • Dolor de cabeza

  • Alteración del índice de filtración renal.

  • ( Depuración de K+ )

- Efectos Adversos:

2).- Otros Polienos:

Historia

  • En 1963 se observó 5 Fluorocitocina

  • Acción in vivo moderada

  • Inoculados con Candida o Criptococus

  • Humanos Buena Obs. + Escasa toxicidad


Bienvenidos

Mecanismo de Acción:

Desaminación 5 - fluorouracilo

intramoleculas

Desalojando uracilo

en el RNA

- Reduce su actividad En presencia de purinas y

pirimidinas erógenas

- Tiende a crear resistencia Combinar Anfotericina B

  • Buena distribución L.C.R.

  • Buena absorción y Distribución

  • Se elimina por la orina

Farmacocinética

Usos: Contra Candidas y Criptococus (Anfotericina B)


Bienvenidos

III Compuestos Experimentales

Componente esencial

de los hongos de QUITINA

Fcos. Competitivos x el sitio de acción

de la QUITINA SINTETASA

Polioxina D: Procedente Streptomyces caroi


Bienvenidos

Usos: - Gran aporte a la agricultura Antifungico

- Infecciones Humanas por Presencia de peptidos sencillos

hongos patógenos antagonizan su acción

Alternativa de la Terapia Antimicótca:

Compuestos que priven a los

hongos de compuestos esenciales

Hierro, Zinc o Cobre


Bienvenidos

MUCHAS

GRACIAS...................


  • Login