Ossicodone
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OSSICODONE. OxyContin ® Ossicodone cloridrato a rilascio controllato. DEPALGOS - . MOLTENI. Farmacocinetica. T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h. (24 min) (monofasico) Le compresse di OxyContin ® hanno un andamento bifasico :

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OSSICODONE

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Presentation Transcript


Ossicodone

OSSICODONE


Ossicodone

OxyContin®

Ossicodone cloridrato

a rilascio controllato


Ossicodone

DEPALGOS -

MOLTENI


Ossicodone

Farmacocinetica

  • T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h. (24 min) (monofasico)

  • Le compresse di OxyContin® hanno unandamento bifasico:

    • Una fase rapida, del38%della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di37 minuti

    • Una fase lenta, del62%della dose disponibile, con un T/2 di assorbimento di6,2 ore

Mandema et al. 1996


Ossicodone

Farmacocinetica

Vantaggi della Farmacocinetica di OxyContin®

  • Assorbimento bifasico:

    • Rapida comparsa dell’analgesia, con sollievo del dolore entro l’ora seguente la sua somministrazione

    • Meccanismo di rilascio prolungato, che offre un’analgesia duratura e permette al paziente di sperimentare un sollievo continuato del dolore con somministrazioni ogni 12 ore


Ossicodone

40

Ossicodone a rilascio immediato 20 mg

35

OxyContin® 10 mg (2 compresse)

30

25

Concentrazione media (ng/mL)

20

15

10

5

0

0,0

2,5

5,0

7,5

10

12,5

15

17,5

20

22,5

25

27,5

30

32,5

35

Mandema et al. 1996

ore

Farmacocinetica

  • Biodisponibilità di OxyContin® vs soluzione orale IR


Ossicodone

Levy et al. 2001

Farmacocinetica

Livelli plasmatici stabili

Steady state

La concentrazione plasmatica di ossicodone raggiunge la stabilità nel giro di 24 h.

Questo, unito al rapido incremento iniziale dei livelli plasmatici di ossicodone, significa che si può titolare rapidamente la dose con un prodotto da somministrare ogni 12 ore


Ossicodone

L’assorbimento di ossicodone dalle compresse di OxyContin® non è condizionato dagli alimenti

Benzinger et al. 1996

Farmacocinetica

Effetto degli alimenti sulla Farmacocinetica


Ossicodone

OxyContin®

Dosi raccomandate

  • Dose iniziale

  • Dose iniziale usuale nei pazienti naive o nei pazienti con dolore severo che non rispondono al trattamento con oppioidi deboli: 10 mg/12 ore

  • In alcuni pazienti possono essere necessarie dosi più alte

  • Sono state somministrate anche dosi superiori a 1000 mg

Scheda tecnica


Ossicodone

Dosi raccomandate

  • La dose giornaliera per pazienti trattati preventivamente con morfina orale dovrebbe essere calcolata secondo il rapporto:2 a 1

  • 20 mg di morfina orale equivalgono a 10 mg di ossicodone

  • Dose nell’anziano = dose nell’adulto

  • Non si deve somministrare a pazienti < 18 anni

Bruera et al. 2004

Scheda tecnica


Ossicodone

Dosi raccomandate

Equianalgesia

  • 400 mg di diidrocodeina

  • 400 mg di codeina

  • Un cerotto da 35 µcg/h di buprenorfina

  • 5,3 mg di idromorfone

  • Un cerotto da 25 µcg/h di fentanyl

  • 40 mg di morfina

  • 20 mg di ossicodone

Twycross et al 1998

Jacox et al 1994


Ossicodone

Ossicodone orale

(mg/díe)

Morfina orale

(mg/díe)

Fentanyl transdermico

(mcg/h)

<44

<88

25

45-74

89-148

50

75-104

149-208

75

105-134

209-268

100

135-164

269-328

125

165-194

329-388

150

195-224

389-448

175

225-254

449-508

200

Dosi raccomandate

Equianalgesia

Monferrer Bort M.A et al, 1999

Levy MH, 2001


Ossicodone

Dosi/die: mg/24 ore

Ossicodone orale

20-30 mg

40-50 mg

60 mg

120 mg

Morfina orale

Morfina parenterale

30-60 mg

10-20 mg

90 mg

30 mg

120 mg

40 mg

240 mg

80 mg

Buprenorfina transdermica

Buprenorfina sublinguale

Buprenorfina parenterale

35 μg/h.

0,4-0,8 mg

0,3-0,6 mg

52,5 μg/h.

1,2 mg

0,9 mg

70 μg/h.

1,6 mg

1,2 mg

2 x 70 μg/h.

3,2 mg

2,4 mg

Dosi raccomandate

Equianalgesia

César S et al, 2004

Levy MH, 2001


Ossicodone

Dose equianalgesica di Ossicodone orale

Dosi orale

(mg)

Fattore di conversione

Oppioide orale:

Morfina solfato IR

40

0.5

20 mg

Morfina solfato CR

40

0.5

20 mg

Codeina

480

0.042

20 mg

Diidrocodeina

400

0.05

20 mg

Destropropossifene

600

0.03

20 mg

Tramadolo

153

0.13

20 mg

Idromorfone

5.3

3.78

20 mg

Dosi raccomandate

Equianalgesia

César S et al, 2004

Levy MH, 2001


Ossicodone

OxyContin®

  • Titolazione della dose

  • Si deve ottenere il controllo del dolore senza che il paziente soffra per gli effetti secondari che non possono essere controllati

  • Se possibile, gli incrementi di dose dovrebbero essere del 25 - 50%

  • Se un paziente necessita di farmaco al bisogno più di 2 volte al giorno, si dovrebbe aumentare la dose di OxyContin®

Scheda tecnica


Ossicodone

OxyContin®

Compresse

N=48

Morfina CR

N=52

Stipsi

10

10

Sonnolenza

7

10

Nausea

6

8

Vomito

4

7

Prurito

4

5

Secchezza bocca

1

7

Allucinazioni

0

2

Mucci-LoRusso P, 1998

Dolore oncologico

Eventi avversi

  • Incidenza di eventi avversi simile per OxyContin® e per Morfina CR, salvo che nel caso di prurito, allucinazioni e vomito che è superiore per la morfina CR


Ossicodone

Dolore oncologico

Conclusioni

  • Nel dolore oncologico, OxyContin®:

    • Comparabile e preferibile a ossicodone a rilascio immediato (12 h vs 4 h)

    • Approssimativamente il doppio più potente di Morfina CR a parità di mg (Ratio 1:2)

      20 mg OxyContin® compresse = 40 mg Morfina CR

    • Incidenza di eventi avversi simile a Morfina CR

    • Minore incidenza di vomito, allucinazioni e prurito


Minimi eventi avversi allucinazioni

Placebo

Ossicodone

Morfina

Minimi Eventi Avversi: allucinazioni

1.4%

1.2%

1.0%

% con allucinazioni

0.8%

0.6%

0.4%

0.2%

0.0%

1164

454

76

P.0.08

nr di pz per ciascun trattamento

EFIC 1997; 366


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