第三十八章
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第三十八章 人工合成抗菌药. 人工合成抗菌药. 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物. 喹诺酮类药物. 第一代 萘啶酸( 1962 ,已弃用) 第二代 吡哌酸( PPA 1974 ) 第三代 (含 “ F ” ) 诺氟沙星( 1979 ) 培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 第四代 加替沙星 克林沙星. 氟喹诺酮类. 药动学 吸收 :吸收迅速、完全,除诺氟沙星、环丙 外,其余吸收率 >80% 分布 :组织穿透性好,分布广。可进入 骨 、

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第三十八章 人工合成抗菌药

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第三十八章人工合成抗菌药


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人工合成抗菌药

  • 喹诺酮类药物

  • 磺胺类药物

  • 其他合成抗菌药物


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喹诺酮类药物

  • 第一代 萘啶酸(1962,已弃用)

  • 第二代 吡哌酸( PPA 1974)

  • 第三代(含“F”)

  • 诺氟沙星(1979) 培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星

  • 第四代

  • 加替沙星 克林沙星


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氟喹诺酮类

药动学

  • 吸收:吸收迅速、完全,除诺氟沙星、环丙

  • 外,其余吸收率>80%

  • 分布:组织穿透性好,分布广。可进入骨、

  • 关节、前列腺、脑(氧氟、环丙、培

  • 氟) 达治疗浓度

  • 代谢与排泄:多数以原型经肾排泄尿中浓度

  • 高,氧氟沙星、环丙沙星胆汁

  • 中浓度高。


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抗菌作用(第三代)

  • 1、抗菌谱广

  • G-菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产

  • 气杆、 淋球——强;绿脓(环丙、

  • 氧氟)

  • G+菌:金葡、链球——敏感

  • 支原体、衣原体、立克次体敏感


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2、机制

  • 抑制细菌DNA回旋酶,干扰DNA复制

  • 3、耐药性:

  • 与其他类药物无明显交叉耐药


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临床应用

1、敏感菌感染

泌尿生殖道、消化道、呼吸道感染

2、伤寒、副伤寒(首选)

3、可替代青霉素与头孢菌素

4、急、慢骨髓炎、化脓性关节感染(首选)


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不良反应

  • 1、胃肠道反应

  • 较常见,厌食、恶心、呕吐、腹部不适(发生率 3-5%)

  • 2、神经系统症状

  • 兴奋症状

  • 可能是药物阻断了GABA与受体结合所致

  • 3、过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎

  • 4、可致畸、 影响幼儿骨关节发育

    孕妇、哺乳妇女、儿童避免使用


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常用药物特点

诺氟沙星(氟哌酸)

  • 第一个含“F”喹诺酮类

  • 口服生物利用度低,仅为35~45%,尿道、胆道、肠道浓度高。

  • 主用于肠道、尿路及胆道感染,亦可用于妇科、外科、耳鼻喉感染,

  • 疗效一般


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环丙沙星

  • 应用最广

  • 口服F为38%~60%,仅比诺氟高,比其他喹诺酮低,可静滴给药

  • 抗菌作用:对G-杆菌的体外抗菌活性在同类中最强

  • 应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮

  • 肤软组织感染,


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氧氟沙星(氟嗪酸)

  • 高效广谱抗生素

  • 口服F比诺氟沙星高1倍,

  • 分布广:脑脊液中浓度高

    尿液浓度高(首位)

  • 抗菌作用:比诺氟沙星强(一般菌)

  • 应用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、

    耳鼻喉、眼科感染等

  • 治疗伤寒及副伤寒疗效肯定

  • 结核与其他抗结核药合用


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左氧氟沙星(可乐必妥)

  • 1、为氧氟沙星的左旋异构体

  • 2、抗菌谱同氧氟,作用强,为氧氟沙星的2倍 ,抗结核作用强,与其他抗结核药物无交叉耐药

  • 3、不良反应少


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氟罗沙星(多氟沙星)

  • 特点:1、生物利用度高(近100%)

  • 2、体内抗菌活性强,(氧氟、环丙)

  • 3、抗菌谱广:除一般敏感菌外, 对厌

  • 氧菌,支、衣原体强

  • 4、t1/2长,1次/d

  • 应用:艾滋病患者的细菌感染

  • 不良反应常见:(20%)

  • 胃肠道反应及神经系统反应


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司帕沙星(司氟沙星)

  • 特点:

  • 1、抗菌活性及抗菌谱

    (1)对葡萄球菌、链球菌、支原体、衣原体、

    分支杆菌最强

    (2)对G-菌作用同于环丙沙星

  • 2、t1/2长,1次/d

  • 3、应用(1)敏感菌(含厌氧菌)及耐药菌

    (2)支原体、衣原体感染

    (3)第二线抗TB药

  • 4、不良反应 光敏性皮炎


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第四代喹诺酮类

莫西沙星

  • 特点:1、对G-菌、厌氧菌具有高活性,优于

  • 环丙

  • 2、对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、司


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磺 胺 类 药 物


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优点:

  • 1、抗菌谱较广

  • 2、某些感染有显效:流脑(SD)

  • 伤寒(SMZ+TMP)

  • 3、使用方便(口服制剂),稳定性强

  • 缺点:

  • 1、不良反应较多:肾损害,过敏

  • 2、抗菌活性不高,易耐药且存在交叉

  • 耐药性


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抗菌谱

  • 较广(多数G+、G-菌)

  • G+菌:溶血性链球菌、肺炎球菌

  • G-菌:脑膜炎球菌、淋球菌、流感、鼠疫杆菌(链霉素首选)、大肠、变形、伤寒(SMZ)

  • 无效:病毒、立克次体、螺旋体、支原体


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作用原理

  • 抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成 抑制细菌生长繁殖


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甲氧苄啶

抑制

  • 二氢叶酸还原酶

  • 二氢 + PABA 二氢叶酸 四氢叶酸

  • 喋啶二氢叶酸

  • 合成酶

  • 嘌呤、嘧啶

  • 合成蛋白质

叶酸还原酶

抑制

  • 磺胺类

外源性叶酸

(人及动物 )


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解释(根据作用原理)

  • 1、抗菌谱广?

  • 多数细菌有PABA途径

  • 2、毒性低?

  • 人体靠外源叶酸,不能自己合成

  • 3、首剂加倍?

  • PABA和二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类药物强5000- 25000倍


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耐药性

  • 单用易产生耐药性,为永久性、不可逆

  • 同类间交叉耐药


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分 类

  • 1、用于全身感染的磺胺(易吸收)

    短效(t1/2 10 h):磺胺异噁唑(SIZ)4次/d

    中效( t1/2 :10-24 h):磺胺嘧啶(SD) 2次/d

    磺胺甲噁唑(SMZ) 2次/d

    长效( t1/2>24 h ):磺胺多辛(SDM)少用

  • 2、用于肠道感染的磺胺(难吸收)

  • 柳氮磺吡啶(SASP)

  • 3、外用磺胺 磺胺米隆(SML) 磺胺醋酰(SA)

  • 磺胺嘧啶银(SD-Ag)


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1、用于全身感染的磺胺

  • 药动学:

    口服易吸收,在中性尿酸性尿中形成结晶,

    易损伤肾脏

  • 临 床 应 用

    1、流脑首选SD

    2、呼吸道感染 选用中、短效

    如SD,SMZ+TMP

  • 3、尿路感染 SIZ,SMZ+TMP


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  • 4、肠道感染肠炎、菌痢——SMZ+TMP

  • 伤寒——SMZ+TMP


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不良反应

  • 1、肾损害:在酸性尿中易形成结晶,刺激肾,

  • 致结晶尿、血尿、管型尿,以SD

  • 多见

    预防:

  • (1)多饮水:大于1.5l/d

  • (2)碱化尿液(NaHCO3);预防结晶尿

  • (3)查尿常规

  • (4)老年、肾功能不全慎用


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不良反应

  • 2、造血系统:粒细胞,血小板,再

  • 障,缺G-6-PD可致溶血性贫血

  • 3、过敏反应:皮疹、固定型药疹、药热等

  • 注意用药史+糖皮质激素

  • 4、其他:神经系统:头晕、乏力

  • 新生儿、早产儿易引起黄疸


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2、用于肠道感染的磺胺

柳氮磺吡啶(SASP)

1、口服难吸收

2、治疗溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、肠道术前预防感染

3、不良反应:胃肠道反应


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3、外用磺胺

  • 磺胺米隆(SML)

  • 创面感染(化脓、绿脓)、烧伤

  • 磺胺嘧啶银(SD-Ag)

  • 对铜绿假单孢菌感染作用强、刺激性小、兼有收敛作用和促进创面愈合

  • 用于创面铜绿假单孢菌感染

  • 磺胺醋酰(SA)

  • 眼部感染


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甲氧苄啶(TMP)

  • 特点:

  • 1、抗菌谱:与磺胺相似,较广

  • 2、机制:抑制二氢叶酸还原酶,

  • 与磺胺合用协同增效

  • (SD+TMP,SMZ+TMP)

  • 双嘧啶片

  • SMZ+TMP(5:1) 复方磺胺甲噁唑

  • (复方新诺明)


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  • TMP与磺胺合用的优点:

  • 1、双重阻断四氢叶酸的合成代谢,使抗菌活性大大增强

  • 2、合用后,减少耐药菌株的出现

  • 3、合用后,单用药物剂量减少,减轻药物的不良反应


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  • 3、应用:与磺胺合用,不单用

  • (1)呼吸道、消化道、泌尿道感染

  • (2)流脑

  • (3)伤寒

  • 4、不良反应:

  • (1)大剂量、长疗程:可致叶酸缺乏症巨幼红细胞贫血,可逆性血细胞减少

  • (2)动物实验可致畸(鼠)、孕妇禁用


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硝基呋喃类

  • 特点:抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒

  • 性大

  • 呋喃坦啶 尿药浓度高,用于尿路感染

  • 呋喃唑酮(痢特灵) 难吸收(仅 5%),肠炎、菌痢、溃疡病

  • 可与甲硝唑、铋剂治疗消化道溃疡病

  • 呋喃西林 内服毒性大,仅外用。烧伤湿敷创面,中耳炎、鼻炎


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硝基咪唑类

  • 甲硝唑、替硝唑

  • 应用:1、厌氧菌感染(需氧菌无效)

  • 2、滴虫病

  • 3、阿米巴病

  • 4、贾第鞭毛虫病

  • (见抗阿米巴病药与抗滴虫病药章)


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谢谢


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