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药物化学

药物化学. 第四章. 第四章 心血管系统药物. 本类药物按临床应用可分为 降血脂药 抗心律失常药 抗心绞痛药 抗高血压药 强心药. 第一节 调血脂药. 一、概况 二、分类及代表药物 （一）苯氧乙酸类 1 、氯贝丁酯 （安妥明，降脂乙酯，氯苯丁酯）. 2- （ 4- 氯苯氧基） -2- 甲基丙酸乙酯. [ 代谢 ] 酯水解反应. CH 3. O. COOCH(CH 3 ) 2. O. C. C. Cl. CH 3.

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  1. 药物化学 第四章

  2. 第四章 心血管系统药物 • 本类药物按临床应用可分为 • 降血脂药 • 抗心律失常药 • 抗心绞痛药 • 抗高血压药 • 强心药

  3. 第一节 调血脂药 一、概况 二、分类及代表药物 （一）苯氧乙酸类 1、氯贝丁酯（安妥明，降脂乙酯，氯苯丁酯） 2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 [代谢] 酯水解反应

  4. CH3 O COOCH(CH3)2 O C C Cl CH3 2. 非诺贝特 Fenofibrate （苯酰降脂丙酯，普鲁脂芬) [结构] 2-甲基-2-〔4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基〕丙酸异丙酯 [性质] P78-79

  5. （二）烟酸类 烟酸肌醇酯和烟酸戊四醇酯

  6. （三）羟甲戊二酰辅酶A还原酶 （HMG-COA还原酯酶）抑制剂 HMG-COA还原酶是胆固醇生物合成的限速酶，本类药物对该酶有竞争性抑制作用，故能阻止内源性胆固醇的合成，从而有效地降低胆固醇水平。选择性高，疗效确切，对原发性胆固醇及异常高血脂有显著疗效，可明显降低冠心病的发病率和死亡率。

  7. O HO O CH3 O C CH2CH3 O H3C CH3 CH3 新伐他汀(辛伐他汀、舒降酯) Simvastatin 新伐他丁为一前药，经肠道吸收后水解生成β-羟基酸才具活性。 2，2-二甲基丁酸-1，2，3，7，8，8a-六氢-3，7-二甲基-8-〔2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2)-乙基〕-1-萘酚酯

  8. 第二节 抗心绞痛药 一、分类及重要药物 （一）硝酸酯及亚硝酸酯类 1、硝酸异山梨酯（硝异梨醇，消心痛) Isosorbide Dinitrate O ONO2 O2NO O 1，4﹕3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯

  9. 水+硫酸 缓缓加入硫酸亚铁试液 本品 硝酸 接界面显棕色 [性质] 1、易溶于乙醇，微溶于水，有旋光性。 2、在酸碱溶液中水解生成脱水山梨醇及亚硝酸。亚硝酸与儿茶酚作用生成暗绿色靛酚类化合物。 3、室温，干燥状态较稳定，但在高热或撞击下，会爆炸。 4、

  10. [用途] 本品主要用于缓解和预防心绞痛，作用与硝酸甘油相似，但起效慢，作用持久，为长效抗心绞痛药。

  11. （二）钙拮抗剂（钙通道阻滞剂） 按化学结构分： 1、二氢吡啶类：硝苯地平 尼群地平 尼莫地平 2、苯烷基胺类：维拉帕米 3、苯并硫氮卓类：盐酸地尔硫卓 4、二苯哌嗪类：桂利嗪

  12. NO2 H3COOC COOCH3 N CH3 H3C H 硝苯地平Nifedipine 2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，又名心痛定。

  13. 硝苯地平 本品为黄色结晶性粉末；无臭，无味。易溶于丙酮或氯仿，略溶于乙醇，几乎不溶于水。熔点为171℃～175℃。 本品遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物。因其降解产物对人体有害，故在生产、使用及贮存中应注意遮光。

  14. 硝苯地平 本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠液，振摇后，溶液显橙红色。本品先溶于氯仿，再用无水乙醇制成每1ml中约含15ug的溶液，在237nm的波长处有最大吸收，在320nm~355nm的波长处有较大的宽幅吸收。

  15. 用途 硝苯地平 本品为钙通道阻滞药。主要用于预防和治疗心绞痛，也用于治疗各型高血压。

  16. OH OCH2CHCH2NHCH(CH3)2 · HCl 盐酸普萘洛尔（心得安，萘心安，恩特来，萘氧丙醇胺） （三）β-受体拮抗剂 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

  17. 硅钨酸试液 [性质] 1、易溶于水，乙醇中略溶。 2、对热稳定，遇光易变质。 3、在稀酸中易分解，在碱性条件下较稳定（醚键）。 4、本品溶液 淡红色↓ 5、结构中有一手性碳原子，药用品为外消旋体。

  18. 葡萄糖醛酸 α-萘酚 葡萄苷酸 排出 [代谢]部位：肝脏产物： 侧链经氧化代谢而排泄。 [付作用]引起支气管痉挛及加重哮喘。

  19. 第三节 抗心律失常药物 一、分类及典型药物 ⅠΑ普鲁卡因胺 ⅠΒ 美西律 ⅠC 普罗帕酮 1.钠通道阻滞药 2.β受体阻断药如普萘洛尔、阿替洛尔等； 3.延长动作电位时程药如胺碘酮； 4.钙通道阻滞药如维拉帕米等。 {

  20. · （一）盐酸美西律（慢心律，脉律定） 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐

  21. · [性质] 1. 白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,味苦。 2. 在水或乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。 3.药用品为外消旋体。 4.具有羟胺结构，水溶液加碘试液生成棕红色复盐沉淀。 5.可与四苯硼钠反应生成白色沉淀。 [用途] 本品主要用于治疗室上性心律失常。

  22. CH3 H2NOCH2C OCH2CHCH2NHCH CH3 OH （二）阿替洛尔（氨酰心安） Atenolol 4-[2-羟基-3-[（1-甲乙基）氨基]丙氧基]苯乙酰胺盐酸盐

  23. [性质] 1. 溶于乙醇和水。 2. 酸、碱条件下均不稳定，易分解失效（醚键，酰胺键）。 [用途] 选择性作用于心脏β1受体。 临床常用于心律失常、心绞痛及高血压等的治疗。

  24. I O OCH2CH2N(C2H5)2 C · HCl I O CH2CH2CH2CH3 (三)盐酸胺碘酮（胺碘达隆，乙胺碘肤酮） Amiodarone Hydrochloride (2-丁基-3-苯并呋喃基)〔4-〔2-(二乙氨基)乙氧基〕 -3，5-二碘苯基〕甲酮盐酸盐

  25. 盐酸胺碘酮 • 本品为白色至微带黄白色结晶性粉末；无臭，无味。易溶于氯仿，溶于乙醇，微溶于丙酮，几乎不溶于水。熔点为158℃～162℃，熔融时同时分解。 • 本品固态很稳定，其有机溶剂的溶液也有较好的稳定性。 • 本品结构中的酮基可与2，4-二硝基苯肼反应生成黄色的苯腙衍生物沉淀。本品与硫酸共热即分解产生碘的紫色蒸气。本品的乙醇溶液显氯化物的鉴别反应。

  26. 盐酸胺碘酮 用途 本品为抗心律失常药。临床用于室性和室上性心动过速和早博、阵发性心房朴动和颤动、预激综合症；也可用于心绞痛。

  27. HO NH2 HO CH2 C COOH CH3 第四节 抗高血压药 一、交感神经抑制药 1.中枢性降压药 甲基多巴 L-甲基-（3，4-二羟基苯基）丙胺酸

  28. 特点： 1、具有光学活性。 2、本身无活性，体内经脱羧，氧化代谢形成甲基N-去甲肾上腺素，可激动中枢α-肾上腺受体而产生降压作用，为代谢活化实例。P87。 [用途] 为中等偏强的中枢降压药，尤适用于肾功能不良的高血压患者。

  29. 盐酸可乐定（长压定、氯压定） Cl H N N ·HCl NH Cl 2-〔(2，6-二氯苯基)亚氨基〕咪唑烷盐酸盐

  30. 溶于水或乙醇， • 在272nm与279nm的波长处有最大吸收，其吸收度分别为0.55与0.47。 • 有亚胺型与氨基型两种互变异构体,以亚胺型为主 [用途]本品为抗高血压药，也用于预防偏头痛。本品应遮光，密封保存。

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