1 / 17

Macrolides

Macrolides. เป็นกลุ่มยาที่มักใช้ใน กรณีเชื้อดื้อยาในกลุ่มเพนนิซิลลินหรือในสัตว์ที่แพ้ยาเพนนิซิลลิน กลไกการออกฤทธิ์ ยาออกฤทธิ์ขัดขวางการสร้างโปรตีน โดยการรวมตัวกับส่วน 50S ของไรโบโซม เป็น bacteriostatic ต่อ mature organism ถ้าให้ขนาดสูง bactericidal (ไปทำลาย cell wall). ขอบเขตการออกฤทธิ์

sheila
Download Presentation

Macrolides

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript


  1. Macrolides • เป็นกลุ่มยาที่มักใช้ในกรณีเชื้อดื้อยาในกลุ่มเพนนิซิลลินหรือในสัตว์ที่แพ้ยาเพนนิซิลลิน กลไกการออกฤทธิ์ • ยาออกฤทธิ์ขัดขวางการสร้างโปรตีน โดยการรวมตัวกับส่วน 50S ของไรโบโซม • เป็น bacteriostatic ต่อ mature organism ถ้าให้ขนาดสูง bactericidal (ไปทำลาย cell wall) Macrolides

  2. ขอบเขตการออกฤทธิ์ • เป็น narrow spectrum ใช้ได้ดีกับ gram-positive organism เป็นส่วนใหญ่ เช่น Staphylococcusspp., Streptococcusspp.และ gram-negative organism บางตัว • ยาทนต่อ penicillinase จึงใช้ในรายดื้อยา penicillin ได้ • นอกจากนี้ยังให้ผลดีต่อ Mycoplasmaspp. • *Staph. ที่ดื้อยา Erythromycin จะดื้อต่อยากลุ่มนี้ทั้งหมด และมักจะดื้อต่อยา lincomycin และ clindamycin ซึ่งอยู่ในกลุ่ม LINCOSAMIDES Macrolides

  3. ฤทธิ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ฤทธิ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ • ยากลุ่มนี้มีคุณสมบัติทางเคมี คือ สามารถละลายได้ในไขมันได้ดี • 1.การดูดซึมและการกระจายตัวของยา • ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารส่วนต้น • erythromycin อาจถูกทำลายในกระเพาะอาหารบ้าง • หลังดูดซึมยากระจายไปยัง body tissue ได้ดี พบปริมาณยาในปอดในระดับสูง พบยาได้ในน้ำลาย • ยาผ่าน placental barrier ไปยัง amniotic fluid และสามารถผ่านไปยังน้ำนมได้ • ยาผ่านเข้า cerebrospinal fluid ได้แต่ไม่ผ่าน blood-brain barrier Macrolides

  4. ระดับยาสูงสุด พบได้ที่ ตับและน้ำดี • 2. การขับออก • ยาถูก detoxified ที่ตับขับออกทางน้ำดี 30% ปัสสาวะ 15% และทางนม และอุจจาระ ฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ • ยามีฤทธิ์ระคายเคือง กรณีที่ฉีดยาเข้ากล้าม ยาจะไประคายเคืองต่อเนื้อเยื่อบริเวณที่ฉีดยา ทำให้เกิดอาการปวดหลังฉีดยา หรือกรณีที่ฉีดเข้าหลอดเลือดอาจทำให้หลอดเลือดอักเสบ หรือหากให้กินอาจทำให้สัตว์ท้องเดินได้ Macrolides

  5. การใช้ยา • ใช้รักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกในกรณีใช้ penicillin ไม่ได้ผล (จาก penicillinase-producing organism) • ใช้ได้ดีสำหรับสัตว์ปีกโดยใช้ผสมอาหาร ถ้าใช้ผสมน้ำจะไม่ได้ผล • ใช้ผสมอาหารหรือน้ำให้สุกร ในการรักษาหรือป้องกันโรคลำไส้อักเสบ หรือท้องเสียจาก Campylobacter (Vibrio)coli Macrolides

  6. การใช้ยา (ต่อ) • ในโคฉีดเข้ากล้ามเนื้อรักษา pneumonia, foot rot, metritis • ไม่มีฤทธิ์ต่อ virus • ตัวที่ใช้บ่อยคือ Erythromycin, Tylosin, Spiramycin และ Tiamulin Macrolides

  7. Erythromycin • ยาฉีดควรให้เฉพาะ IV และควรระวัง phlebitis (เส้นเลือดอักเสบ) • IM อาจทำให้เกิด tissue necrosis (เนื้อตาย) • กรดในกระเพาะทำให้ยาลด activity ได้ ถ้าให้ทางปากให้ในรูป enteric-coated tablet • ยามีผลให้คลื่นไส้, ท้องเสีย, ปวดท้อง (ไม่พึงประสงค์) ขนาดที่แนะนำ • กิน โดยให้ขนาด 5-10 mg/kg วันละ 2-3 ครั้ง • ฉีด โดยให้ขนาด 5 mg/kg วันละ 2 ครั้ง Macrolides

  8. Tylosin (TylanR) • Spectrum of activity erythromycin (bacteriostatic ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวก และประสิทธิภาพต่อ Mycoplasma ดีกว่า erythromycin) • highly lipid soluble base ดูดซึมและกระจายตัวได้ดีมาก โดยเฉพาะไปสู่เนื้อเยื่อปอด • บางครั้ง อาจใช้ Tylosin ร่วมกับ Sulfamethazine ผสมอาหารในสุกร ในขนาด 100 ppm เพื่อป้องกันโรคในระบบทางเดินหายใจและโรคในระบบทางเดินอาหาร และมีรายงานว่ายา Tylosin ในสุกรเป็นสารเร่งการเจริญเติบโตด้วย Macrolides

  9. Tylosin (TylanR) (ต่อ) • ห้ามใช้ในม้า • ไม่ควรใช้ในไก่ไข่ • ไก่ที่ฉีด tylosin งดส่งโรงฆ่า 3 วัน กรณีให้ยากิน งดส่งโรงฆ่า 24 ชม. • ไก่งวง กรณีให้กิน งดส่งโรงฆ่า 5 วัน • สุกร กรณีกินยา งดส่งโรงฆ่า 21 วัน • งดบริโภคนมโค 96 ชม. หลังให้ยา Macrolides

  10. ขนาดที่แนะนำ • ไก่ ใช้ขนาด 0.5% ผสมอาหาร • สุกร ใช้ขนาด 8.8 mg/kg ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ วันละ 2 ครั้ง หรือใช้ผสมอาหารตามที่กล่าวในข้างต้น Macrolides

  11. Tiamulin • เป็นยาในกลุ่ม macrolides ที่ออกฤทธิ์กว้างขึ้นมีฤทธิ์เพิ่มขึ้นโดยเฉพาะ G- และ aneroboes เช่น Swine dysentery เกิดจากเชื้อ Campylobacter หรือ Treponema, enzootic pneumonia เกิดจาก Mycoplasma เป็นต้น • ยามีการดูดซึมและกระจายได้ดี สามารถตรวจพบในน้ำนมด้วย • ห้ามให้พร้อมกับยาต้านเชื้อบิดบางชนิด Macrolides

  12. Tiamulin (ต่อ) ขนาดที่แนะนำ • โค คือ 20 mg/kg ฉีดเข้ากล้าม ทุก 24 ชม. • ในสุกรใช้ขนาด 12 mg/kg ฉีดเข้ากล้ามทุก 24 ชม.เช่นกัน หรือ 30 ppm ผสมอาหาร • ขนาด 10-30 มก.ต่ออาหาร 1 กก. จะสามารถเป็นสารกระตุ้นการเจริญเติบโต • ควรงดการบริโภคเนื้ออย่างน้อย 5 วันหลังให้ยา Macrolides

  13. Spiramycin • เหมือน macrolides อื่น ๆ แต่มีคุณสมบัติพิเศษกว่าตัวยาอื่นๆ ในกลุ่มนี้คือ ตัวยาสามารถรวมกับเนื้อเยื่อได้ดี ทำให้ปริมาณยาในอวัยวะต่างๆ สูงกว่าปริมาณยาในเลือด มีรายงานใช้รักษา ในราย Chronic respiratory tract infection เต้านมอักเสบ และการติดเชื้อในระบบสืบพันธุ์ Macrolides

  14. ขนาดที่แนะนำ • โค ใช้รักษาโรคเต้านมอักเสบ โดยใช้ขนาด 25mg/kg ฉีดเข้ากล้าม วันละ 2 ครั้ง ติดต่อกัน 3 วัน • แต่มีระยะงดนมมากกว่า 1 อาทิตย์ • แกะ ใช้รักษาโรคมดลูกอักเสบ โดยใช้ขนาด 20 mg/kg ฉีดเข้าหลอดเลือด • residue อยู่ได้นาน Macrolides

  15. Lincosamides • ยาในกลุ่มนี้มีสูตรโครงสร้างที่แตกต่างจากกลุ่ม Macrolides มาก แต่มีคุณสมบัติ การออกฤทธิ์ และข้อบ่งใช้คล้ายๆ กัน • ยาที่นำมาใช้ เช่น lincomycin และ clindamycin • เป็นยาที่ไม่เหมาะจะใช้ในสัตว์เคี้ยวเอื้อง คน และกระต่าย เนื่องจากทำให้เกิดท้องเสียอย่างรุนแรงเพราะไปรบกวนเชื้อแบคทีเรียบางชนิดในลำไส้ใหญ่ แต่ถือว่าเป็นยาที่ปลอดภัยใช้ใน สุนัข, แมว, หมู และไก่ Lincosamides

  16. ออกฤทธิ์อย่างกว้างขวางต่อเชื้อแกรมบวก โดยที่คลินดามัยซินให้ผลดีกว่า และอาจมีฤทธิ์ทำลายเชื้อทอกโซพลาสม่าและเชื้อมาเลเรียด้วย • เชื้อที่ดื้อยาต่อกลุ่ม Macrolides มักจะดื้อต่อยาในกลุ่มนี้เช่นกัน • สามารถใช้ยาร่วมกับยาชนิดอื่นได้ผลดี เช่น • Lincomycin + Aminoglycosides หรือ • + Sulfa-trimethoprim หรือ • + Spectinomycin Lincosamides

  17. Lincosamides

More Related