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DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología - PowerPoint PPT Presentation


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DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología. FENOLDOPAM (Corlopam). R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN O. Wenker, MD. Afinidades Receptor Dopamina. GOLDBERG and RAJFER. Agonistas Receptor Dopamina. Acciones de los Agonistas Dopaminérgicos. Dopamina. Fenoldopam.

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Presentation Transcript
Da 1 agonista farmacolog a y fisiolog a

DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología

FENOLDOPAM

(Corlopam)

R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN O. Wenker, MD


Afinidades Receptor Dopamina

GOLDBERG and RAJFER


Agonistas receptor dopamina
Agonistas Receptor Dopamina

Acciones de los Agonistas Dopaminérgicos

Dopamina

Fenoldopam

DA1 (vasodilatación) +++ +++

DA2 (vasodilatación, emesis +++ -

inhibición prolactina)

 (vasoconstricción) ++ -

1 (inotrópico, cronotrópico) +++ -

2 (vasodilatación) + -

Frishman WH, Hotchkiss H. Am Heart J, 1996;132:861-867




Metabolismo del fenoldopam
Metabolismo del Fenoldopam

  • Metabolismo vía conjugación

  • Metabolitos farmacologicamente inactivos

  • No interacciones citocromo P450

  • No interacciones metabólicas con drugas

  • 88% unido a albúmina

  • Eliminación: 90% orina, 10% heces

  • No necesario ajustar la dosis en alteraciones hepáticas orenales


Farmacocinética

 t½ (aprox. 5 min)

 Pequeño volumen de distribución

 Rápido alcance de estado de estabilidad (aprox. 30 min)

 Concentraciones Plasmáticas proporcionales a la to dosis

 No alteraciones farmacocinéticas en infusión de 48 hr

 Al suspenderse se elimina rápidamente


Farmacocin tica

Onset

40

0.00 g/kg/min

0.04  g/kg/min

30

0.1  g/kg/min

0.4  g/kg/min

0.8  g/kg/min

Plasma Fenoldopam (ng/ml)

20

10

0

0

1

2

3

4

5

6

Time (hr)

Farmacocinética

Offset

40

30

20

10

0

48

49

50

51

52

53

54

Time (hr)

Neurex: data on file


Resumen

  • Agonista selectivo DA1

  • Efectos hemodinámicos predecibles

  • Rápida iniciación del

  • Efecto dosis respuesta predecible para presiones sanguíneas bajas

  • Mejora del flujo sanguíneo en una variedad de lechos vasculares


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