Semin 2
This presentation is the property of its rightful owner.
Sponsored Links
1 / 48

Seminář 2 PowerPoint PPT Presentation


  • 61 Views
  • Uploaded on
  • Presentation posted in: General

Seminář 2. Zdeněk Kučera. Osnova. Lékové formy dle skupenství Způsoby a cesty podání léčiva Lékové formy dle cesty podání MV-AISLP. Léková forma. Léková forma je konkrétní podoba léčivého přípravku , tedy jeho fyzikální , chemická a tvarová charakteristika. .

Download Presentation

Seminář 2

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -

Presentation Transcript


Semin 2

Seminář 2

Zdeněk Kučera


Osnova

Osnova

  • Lékové formy dle skupenství

  • Způsoby a cesty podání léčiva

  • Lékové formy dle cesty podání

  • MV-AISLP


L kov forma

Léková forma

  • Léková forma je konkrétní podoba léčivého přípravku, tedy jeho fyzikální, chemická a tvarová charakteristika.


I l kov formy dle skupenstv

I. Lékové formy dle skupenství

  • Pevné

  • Polotuhé

  • Tekuté

  • Plynné


Semin r 2

  • PEVNÉ LF


Pevn l kov formy solida

Pevné lékové formy - solida

TABLETY:

+ snadná výroba, snadné podání, stabilita

- pomalejší nástup účinku, nelze u poruch zažívacího traktu, děti

  • druhy:

    • Neobalené - Tabulettae

    • Obalené (Obduktety) - Tabulettae obductae

    • Šumivé – Tabulettae effervescentes

      • Hydrogenuhličitan + kyselina -> CO2

    • Pro přípravu roztoku - Tabulettae pro solutione

    • Enterosolventní tablety – Tabulettae enterosolventes

    • Tablety s řízeným uvolňováním – Tabulettae cum liberatione modificata

    • Tablety pro použití v ústech – Tabulettae orales

  • Desintegrace -> disoluce -> vstřebávání

  • Řízené uvolňování: prodloužené („SR“, „CR“, „Ret“),

    zpožděné a pulzní


Pevn l kov formy solida1

Pevné lékové formy - solida

  • ŽELATINOVÉ TOBOLKY Capsulae

    = pevná tělíska různého tvaru, objemu, velikosti naplněné 1 dávkou léčiva

    • tvrdé tobolky – 8 velikostí (lékárna 0 – 0,67ml, 00 – 0,92ml)

    • měkké tobolky – v 1 operaci se formují i plní (pouze kapalná LČ)

      YELLON, VITAMÍN AD


Pevn l kov formy solida2

Pevné lékové formy - solida

  • PRÁŠKY - pulveres

    • dělené (papírové sáčky, želatinové tobolky…), nedělené

    • jednoduché, složené

    • pro vnější použití – zásypy - pulveres adspersorii

    • pro vnitřní použití – pulveres perorales - d.t.d., div. in dos. aeq.

  • GRANULÁTY - granula

    • hl. význam – poloprodukty pro výrobu tbl

    • náplně želatinových tobolek

  • ČAJOVÉ SMĚSI – species

    • Směsi rostlinných drog


Solida druhy lf s modif uvol ov n m

Solida - druhy LF s modif. uvolňováním

  • Matricové tablety – inertní, hydrofilní/fóbní

  • Osmotické systémy – jedno/vícekomorové (OROS) uprostřed

  • Mikropelety vlevo


Semin r 2

  • POLOTUHÉ LF


Polotuh l kov formy semisolida

Polotuhé lékové formy - semisolida

= LF určené k aplikaci na povrch kůže nebo sliznic

  • S místním účinkem - adstringentia

  • S penetračním účinkem- ibuprofen

  • S ochranným účinkem – ung. molle

  • S keratoplastickým účinkem – kys. salicylová

    Obecné požadavky:

  • Polotuhý základ musí vyhovovat stabilitě, musí být kompatibilní s LL a místem aplikace

  • LL v něm může být rozpuštěná, suspendovaná či emulgovaná

  • Možnost přidat penetrační enhancery


  • Polotuh l kov formy semisolida1

    Polotuhé lékové formy - semisolida

    • MASTI - unguenta

      • oleomasti, hydromasti

      • hydrofobní

    • KRÉMY - cremores

      • oleokrémy (15 – 50% vody)

      • hydrokrémy (50 – 90% vody)

      • vyšší obsah vody vs. mast

    • PASTY - pastae

      • obsah min. 25% pevných látek v suspenzní podobě

      • PEVARYL pst.

    • GELY – gelata - oleogely, hydrogely

      • skládají se z kapalin a gelotvorných látek (der. celulosy…)

      • YELLON gel, FLECTOR EP gel

    • KATAPLAZMATA (obklady)

      • hydrofilní (teplo udržující) základ + dispergované tuhé nebo kapalné léčivo

      • nanášejí se v silné vrstvě na vhodný obvazový materiál

      • před aplikací se zahřívají


    Polotuh l kov formy semisolida2

    Polotuhé lékové formy - semisolida

    ČÍPKY – suppositoria (Součást kapitoly Rectalia – rektální přípravyk)

    = tuhé jednodávkové přípravky tvarem, velikostí a konzistencí vhodné pro podávání do konečníku (asi 80% LL obchází játra)

    • čípkové základy: (hydrofilní, lipofilní)

      • přírodní (Oleum cacao, želatina…)

      • polosyntetické (Adeps solidus)

      • syntetické (makrogoly, hydrogely…)

    • příklady HVLP čípků:

      • analgetika (ALGIFEN, PARALEN, PARALEN pro infantibus, INDOMETACIN, TRAMAL…)

      • laxativa (SUPP. GLYCERINI…)

      • antihemoroidalia (FAKTU, DOBEXYL H, PROCTO-GLYVENOL, PREPARATION H…)


    Polotuh l kov formy semisolida3

    Polotuhé lékové formy - semisolida

    VAGINÁLNÍ KULIČKY – globuli vaginales

    skupina ČL 2005 - Vaginalia

    =tuhé jednodávkové přípravky tvarem, velikostí a konzistencí vhodné pro podávání do pochvy

    • základy: glycero-želatinový gel, makrogoly, Adeps neutralis, Ol. cacao

      • GYNO-PEVARYL vag.sup., GLOBULUS CUM NATRIO TETRABORICO vag. glb.


    Semin r 2

    • TEKUTÉ LF


    Tekut l kov formy liquida

    Tekuté lékové formy - liquida

    ROZTOKY solutiones

    • min. 2 složky – rozpuštěná látka, rozpouštědlo

    • klasifikace:

  • p.o. = perorální (kapky, sirupy, elixíry, aromatické vody a lihy, slizy)

  • p.r. = per rektální (klyzmata, klystýry)

  • topické (ušní, nosní kapky, vaginální přípravky, kloktadla, ústní vody, aromatické vody a lihy, kolodia, slizy, gely)

  • roztoky z rostlinných drog (extrakty, odvary, nálevy, tinktury)

  • sterilní (parenterália, oční přípravky, přípravky na vážně poškozenou kůži a sliznice)


  • Roztoky solutiones

    Roztoky - solutiones

    • Aromatické vody (aquae aromaticae)

      • nasycené vodné roztoky silic většinou s přísadou lihu

      • Aqua carminativa, Aqua foeniculi, Aqua menthae piperitae

    • Sirupy (sirupi)

      • koncentrované roztoky sacharózy ve vodě nebo výluzích drog

      • Sirupus simplex, Sirupus aurantii

    • Odvary, nálevy, tinktury, extrakty

      • výluhy z rostlinných, živočišných drog

      • odvary, nálevy – vyluhovadlo – voda

      • extrakty – vodné i lihové 1:1

      • tinktury – lihové ( Tinktura amara, valerianae, belladonae…) 1:10

    • Roztoky pro vnitřní užití (solutiones ad usum internum)

      • roztoky – méně koncentrované, větší objem

      • kapky – koncentrované, menší objem

    • Roztoky pro vnější užití (solutiones ad usum externum)

      • potírání sliznice, pokožky, obklady...


    Tekut l kov formy liquida1

    Tekuté lékové formy - liquida

    EMULZE emulsiones

    = tekuté přípravky složené ze dvou vzájemně se nemísících nebo omezeně se mísících kapalin (vnitřní fáze, vnější fáze)

    • 4 typy: (v-polárnější fáze, o-méně polární)

      - emulze jednoduché o/v

      - emulze obrácené v/o

      - emulze dvojité o/v/o, v/o/v

    • k vnitřnímu použití (o/v)

    • k vnějšímu použití (o/v i v/o) (mazání = linimenta, omývadla = lotiones)

    • v parenterálních přípravcích – infuzní (o/v), s.c., i.m. (o/v i v/o) – vel. částic do 1 um


    Tekut l kov formy liquida2

    Tekuté lékové formy - liquida

    SUSPENZE suspensiones

    = disperze tuhých (co nejjemněji práškovaných) látek (dispergovaná, vnitřní fáze) v kapalině (disperzní, vnější fáze)

    • vel. částic – 0,5 – 200µm (od nanosuspenzí, přes jemné až po hrubé)

      - k externímu použití (suspenzní omývadla, tekuté zásypy, olejové suspenze, diagnostika)


    Semin r 2

    • PLYNNÉ LF


    Inhala n p pravky inhalanda

    Inhalační přípravky - inhalanda

    Aerosoly

    = léky, které se vdechují určené na podání do dolní částí dýchacího traktu

    + obsah balení chráněn před vlhkostí, mikroorganismy, plyny, aplikace pohodlná, nebolestivá, rychlý nástup účinku

    Asthma: MDI – metered dose inhaler = aerosolový dávkovač:

    Tlakový obal = obal, ventil, rozprašovač

    Propelent = hnací směs v tlakovce – rozpouští-li se LL v propelentu, zvyšuje se využitelnost tlakovky

    • jinak je LL v 2/3-fázové soustavě s propelentem


    Aerodisperze ostatn

    Aerodisperze - ostatní

    • spreje – určeny do horních cest dýchacích případně na kůži

      • Kalcitonin, alfa2-mimetika – xylometazolin, oxymetazolin

    • pěny (spumae) – určeny k zevní topické aplikaci


    Semin r 2

    II. Způsob podání léčiva


    Ii zp sob pod n l iva

    II. Způsob podání léčiva

    • Lokální

      • kůže, sliznice (oko, nos), tělní dutiny

    • Celkové

      • Enterální – střevo – (p.o., rektální)

      • Parenterální – mimo GIT

        • i.v. – žíla - účinek do 2 minut, i.m. – sval – účinek za 10-15 minut, s.c. – pod kůži – účinek za 15-20 minut, sublinguální a bukální – pod jazyk či mezi tvář a dáseň, i.a. – diagnostika, intrathekální – do subarachnoidálního prostoru,

    • „Obé“

      • transdermální podávání – HRT, antikoncepce, opiáty v transdermálních systémech vs. kapsaicinová náplast

      • inhalace – celková anestetika vs. inhalační kortikoidy


    Semin r 2

    III cesta podání léčiva


    Semin r 2

    • Enteralia – cesta podání – trávicí trakt

      • Perorální

      • Jiná místa

        • Sublinguální – pod jazyk – nitráty

        • Bukální – mezi dáseň a tvář

        • Rektální


    Semin r 2

    • Parenteralia

      • injekce

      • i.v. infuse (roztoky ellytů – Ringerův, Hartmannův roztok, roztoky sacharidů, vícemocných alkoholů, AMK…)

      • koncentráty pro injekce a infuze

      • prášky k rozpouštění injekcí

      • implantáty – 1D LP určeny pro dlouhodobé uvolňování LL


    Injekce a infuze

    Injekce a infuze

    • Injekce - do 100 ml – aplikace jehlou

      • roztokové, suspenzní, olejové, lyofilizované

        složení PL značně omezeno!!!

        POUZE vodné injekce jsou určeny k iv podání!

    • Infuze – nad 100 ml – aplikace kanylou

      • vodné roztoky elytů/neelytů či emulze (velikost kapének do 0,5um)

      • nesmí obsahovat PM přísady, poue omezené množstní stabilizačních přísad

      • možno míchat s vodnými injekcemi


    Ocularia

    Ocularia

    = sterilní tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání na oční bulvu nebo k vložení do spojivkového vaku

    • tekuté:

    • oční kapky - 1D (fioly) –bez PM přísad, víceD – obs. PM, max 10ml, exp 4 týdny

    • oční vody – víceD s PM, max 200ml, exp 1 měsíc

    • dále: přípravky k ošetření kontaktních čoček, roztoky k výplachům očí při chirurgických výkonech, oční injekce

    • polotuhé: masti, krémy, gely, pasty – s aplikátorem, max 5 g

    • tuhé: oční inzerty, lamely, tablety, terapeutické oční čočky, oční implantáty, zásypy

    • oční aerodisperze

      Lékopisné požadavky:

  • sterilita (sterilizace, protimikrobní látky)

  • nedráždivost (osmotický tlak, acidita, viskozita, povrchové napětí)

  • homogenita

  • ne rozmazané vidění (index lomu, viskozita 15-25mPas – více hrozí ucpání slzného kanálku)

  • ne pocit cizího tělesa

  • chemická a fyzikální stálost

  • optimální biologická dostupnost (prostupnost LČ rohovkou, kontaktní čas, kontinuální uvolňování)


  • Nasalia

    Nasalia

    = tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání do nosní dutiny k dosažení systémového nebo místního účinku

    • tekuté: kapky, omývadla

    • polotuhé

    • tuhé: zásypy do nosu, nosní tyčinky, nosní tampony

    • nosní aerodisperze

      Lékopisné požadavky:

  • mikrobiologická nezávadnost

  • mukociliální neškodnost (nevhodné oční LP do nosu!!!!)

  • nedráždivost (osmotický tlak, vhodná rozpouštědla)

  • homogenita

  • chemická a fyzikální stálost, optimální biologická dostupnost


  • Auricularia

    Auricularia

    = tekuté, polotuhé, tuhé přípravky k podání do zevního zvukovodu nebo k ušnímu výplachu

    • tekuté: kapky, omývadla

    • polotuhé

    • tuhé: zásypy do ucha, ušní tampony s léčivy

    • ušní aerodisperze

  • před aplikací nutno ohřát na tělesnou teplotu!!!

  • nesmí dráždit

  • na poraněný zvukovod pouze sterilní LP


  • Rectalia

    Rectalia

    • Čípky-viz dříve

    • rektální tobolky-tuhé jednodávkové LP v měkkém elastickém obalu s olejovitou kapalinoi, v níž je LL rozpustěna, emulgována či suspendována

    • rektální roztoky a suspenze (klysmata)

    • rektální polotuhé léky – masti, gely, crm…

    • rektální pěny – zvláštní nástavec, lokální

    • rektální tampony – s aplikátorem


    Vaginalia

    Vaginalia

    • vaginální kuličky – viz dříve

    • vaginální tablety – né mastek jako PL

    • vaginální tobolky – více želatinové vrstvy

    • vaginální roztoky, suspenze, emulze – irig.

    • polotuhé vaginální léky – masti, krémy

    • vaginální pěny – dlouhodobý kontakt

    • vaginální tampony - léčivy nasycená tělesa


    Inhalanda

    Inhalanda

    • inhalační LP tvořící páry – určené ke vdechování s horkou párou

    • dávkové tlakové přípravky - tlakovky

    • nebulizéry – kapaliny k rozprašování

      • rozprašovače – parní generátor

      • piezoelektrické generátory kapének

    • práškové inhalátory – spinahaler, diskhaler, turbuhaler, easyhaler, diskus a spacer


    Transderm ln pod n

    Transdermální podání

    = LF určeny pro podání na intaktní kůži

    • Masti, aerodisperze, náplasti

    • Snadná aplikace

    • Možnost obejít metabolickou přeměnu během prvního průtoku játry

    • Dosažení kontrolovaných koncentrací léčiva v krvi

    • Zlepšení compliance


    Transderm ln n plast

    Transdermální náplast

    • Nitroglycerin, skopolamin, estradiol, noretisteron, testosteron, nikotin nebo fentanyl

    • Cesty penetrace LL:

      • Transadnexální - trans-glandulární/folikulární

      • Intercelulární - mezibuněčné póry 0,4 nm

      • Transcelulární – přímo přes kožní buňky

    • Možnost senzibilizace pokožky

    • Eliminace nežádoucích účinků v GIT


    Slo en n plast

    Složení náplastí

    • Krycí vrstva – nepropustná pro LL

    • Depo LL

      • Matricové – LL je dispergována v polymerním kotouči

      • Kapalný rezervoár s řídicí membránou – semipermeabilní

      • Elastické laminované – dvouvrstevné gradientové membrány


    L kov formy dodatky

    Lékové formy - dodatky

    • Proléčivo = prekurzor

      • forma která musí být nejprve v organismu přeměněna na terapeuticky aktivní látku

      • Prekurzor překonává na rozdíl od teraputicky aktivní látky nevýhodné farmakokinetické vlastnosti, gastrointestinální intoleranci, nevýhodnou absorpci nebo biologickou dostupnost

      • ACEI – enalapril, ramipril, perindopril

      • Statiny – simvastatin

      • Levodopa -> dopamin – Parkinsonova n.


    L kov formy dodatky1

    Lékové formy - dodatky

    • Pegylace

      • Navázání polyethylenglykolu na molekulu bílkoviny -> prodloužení poločasu

      • IFN alfa – hepatitida C, B

    • Lipozomy

      • Lokálně – zlepšují prostupnost kůží - heparin

      • Celkové – snižují toxicitu – amfotericin B, doxorubicin


    Mikro verze aislp

    Mikro-verze AISLP

    • 80. léta – státní úkol tvorby databáze léčiv RVHP

    • Vyvinul se AISLP – Automatizovaný informační systém léčivých přípravků dosud na SÚKLu

    • Již za socialismu s prvními PC – Mikro-verze AISLP

    • Dnes:

      • AISLP – dtb humánních léčiv na SÚKLu

      • Mikro-verze AISLP – RNDr. Bohuslav Škop CSc. – čistě komerční produkt


    Moduly

    Moduly

    • MVA - Mikro-verze AISLP v užším smyslu

      • humánní LP

      • veterinární LP

      • homeopatika

    • PZT – Zdravotnické prostředky

    • PFA – parafarmaceutika – potraviny určené pro zvláštní výživu


    Struktura mva

    Struktura MVA

    Schéma 1.: Obecná struktura modulu MVA MV-AISLP


    Data poskytuj

    Data poskytují

    • Státní ústav pro kontrolu léčiv Praha

    • Štátny ústav pre kontrolu liečiv Bratislava

    • Ústav pro státní kontrolu veterinárních biopreparátů a léčiv Brno

    • Ústav štátnej kontroly veterinárnych biopreparátov a liečiv Nitra

    • Všeobecná zdravotní pojišťovna ČR

    • Všeobecná zdravotná poisťovňa SR

    • Ministerstvo financí ČR

    • PharmData s.r.o. (kódy PDK)

    • Autoři textových informací

    • InfoPharm a.s. Praha


    Mv aislp

    MV-AISLP

    • Primární hledání v knihovně léků = podle originálního názvu LP


    Dal mo nosti hled n

    Další možnosti hledání

    • Léčivá látka

      • KK

        • kód

        • sekv. číslo

        • Typ

        • Zdroj

        • Název

        • Báze

      • ATC

        • ATC kód

        • Český překlad LL


    Semin r 2

    Úkoly

    • Kdy NEpodávat atorvastatin?

    • Existuje přípravek s obsahem atorvastatinu bez doplatku?

    • Vyjmenuj názvy úrovní ATC vedoucích k amlodipinu

    • Jaké soli atorvastatinu jsou na trhu v ČR?

    • Je součástí SPC odstavec popisující farmakokinetické vlastnosti léku?

    • -------------

    • Profi:

    • Které léky obsahují inhalační systém Turbuhaler?

    • Čím se liší diklofenac sodná a draselná sůl?

    • Vytvořte seznam plně hrazených léků pacientem


    Semin r 2

    Řešení

    • KI atorvastatinu (Atorisu apod)

    • Informace/Hlavní

    • C- kardio 08 Kalciová blokátory …

    • Knihovna komponent

    • Projet SPC v menu Informace

    • Turbuhaler – podmínky – název - *turbuhaler*

    • Kinetikou!

    • Podmínky pojišťovna – Typ úhrady


  • Login