Galénique des paliers III

1. Galénique des paliers III Dr MaylisDubasque Société Médicale 19 mai 2011

2. Antalgiques de la douleur nociceptivePaliers OMS

3. Opioïdes « forts » ou niveau III • Prescription : - en cas d’inefficacité d’un traitement par antalgiques niveau II. - d’emblée si douleur sévère (EVN>7/10) • L’intensité de la douleur détermine l’utilisation d’un niveau III et non pas la nature de la maladie.

4. Opioïdes agonistes purs agissent sur récepteurs µ enreproduisant l’action des enképhalines / endorphines , opioïdes naturels endogènes. • Différences d’affinité et d’activité intrinsèque sur les récepteurs; l’affinité diminue avec une utilisation prolongée.

5. Formes orales à libération immédiate (LI) : • Morphine, molécule de référence, biodisp. 24-40% Sevredol®cp sécable 10 et 20mg, Actiskénan®gél. 5-10-20-30mg, Oramorph®solution cpte gttes 20mg/ml (1,25mg/gtte soit 4gttes = 5mg) • Oxycodone, biodisp. 60-80%, hémi synthétique Oxynorm ®gél. 5-10-20mg Oxynormorocporodispersible, 5-10-20mg • Délai d’action 30 à 45‘, durée d’action 4h • Peuvent être cassés, écrasés, ouverts • Prescription pour 28 jours.

6. Formes orales à libération prolongée(LP) • Morphine : Moscontin® cp 10-30-60-100-120mg /12h Skenan® gél 10-30-60-100-200mg/12H Kapanol ®gél 20-50-100mg/24h • Oxycodone: Oxycontin ® 5-10-20-40-80-120mg/12H • Hydromorphone: opioïde hémi synthétique Sophidone ® gél 4-8-16-24mg/12H • Délai d’action 2h, • Les cpés ne peuvent être écrasés, les gél peuvent être ouvertes, leur contenu ne doit pas être écrasé ou mâché. Prescription pour 28 jours.

7. Formes transcutanées • Fentanyl: opioïde de synthèse Durogésic ®patch 12-25-50-75-100µg/h Matrifen ®patch 12-25-50-75-100µg/h Fentanyl ®patch 12-25-50-75-100µg/h • délai d’action 12h, • durée d’action 72h. (durée d’élimination lente après ablation du patch : après 17h, 50%) • Prescription 30j; Délivrance fractionnée /15j

8. Formes transmuqueuses(Fentanyl LI) • Actiq® : applicateur200-400-600-800-1200-1600µg • Effentora® : cpégingival, 100-200-400-600-800µg • Abstral® : cpé sublingual 100-200-300-400-600-800µg • Instanyl ®: spray nasal, 50-100-200µg • Délai d’action 3 à 5’ pour le spray nasal, 10’ pour les voies buccales. Très adapté aux ADP. • Durée d’action, entre 1H et 2H • Ne peut être utilisé sans traitement opioïde continu • Délivrance fractionnée par 7 jours

9. Formes injectables (LI) • Chlorhydrate et sulfate de morphine : S/C, IV, intra-thécal, péridural. Ampoules 10-20-50-100-200-400-500mg 10mg morph. IV = 1mg péridural = 0,1 à 0,5mg inth. • Chlorhydrate d’oxycodone: S/C, IV (rétrocédé) Oxynorm® ampoules 10-20-50-200mg Prescription pour administration sans système actif pour perfusion : 7 jours Prescription avec système actif : (PSE, PCA) 28 j

10. Rapport entre les différentes formes galéniques des opioïdes µ • 1 morphine orale = ½ morphine S/C = 1/3 IV • 1 morphine orale = ½ oxycodone orale = 1/7,5 hydromorphone orale = 1/2,4 fentanyl transdermique (ratio 1/100) • 1 morphine IV = 1 oxycodone IV ou S/C • 1 oxycodone orale = ½ oxycodone IV ou S/C • Variations individuelles possibles.

12. Equianalgésie et rotation? fentanyl naloxone morphine hydromorphone oxycodone methadone

13. Merci pour votre attention méritoire!