1 / 20

药剂学实验

药剂学实验. Experiment. 一、 实验报告：. 实验七、栓剂. 适宜的方法. 目的： 了解栓剂及各类基质的特点及使用情况； 掌握 制备栓剂的特点及方法。 概念及原理： 概念： 药物 + 基质 供 腔道使用 的固体制剂 特点： 药效 迅速 ； 药物大部分能 避免 肠肝的 首过效应 ；. 混匀后， 栓模中挤压成型. 混匀后，加热熔融 或溶解栓模中成型. 基质： 油脂性基质： 如可可豆脂等； 水溶性或亲水性基质： 甘油明胶、 PEG 等。 制备方法： 冷压法： 药物 + 基质 栓剂；

quamar-riley
Download Presentation

药剂学实验

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. 药剂学实验 Experiment

  2. 一、实验报告：

  3. 实验七、栓剂 适宜的方法 • 目的： • 了解栓剂及各类基质的特点及使用情况； • 掌握制备栓剂的特点及方法。 • 概念及原理： • 概念： 药物+基质 供腔道使用的固体制剂 • 特点： • 药效迅速； • 药物大部分能避免肠肝的首过效应；

  4. 混匀后， 栓模中挤压成型 混匀后，加热熔融 或溶解栓模中成型 • 基质： • 油脂性基质：如可可豆脂等； • 水溶性或亲水性基质：甘油明胶、PEG等。 • 制备方法： • 冷压法：药物+基质 栓剂； • 热熔法：药物+基质 栓剂。

  5. 作用 主药 皂化后形成主药+基质 溶剂 混匀 蒸发皿 混合物 加热，缓缓加入硬脂酸 边加边搅拌，至泡沸停止 注入涂有 润滑剂的栓模 澄明溶液 甘油栓 • 实验内容： • 甘油栓： • 处方： 甘油 8g（6.4ml） 干燥碳酸钠 0.2g 硬脂酸 0.8g 蒸馏水 1g（1ml） • 制备方法： 干燥碳酸钠+蒸馏水+甘油

  6. 操作要点及注意事项： • 皂化反应： 2C17H35COOH+Na2CO3 2C17H35COONa+CO2+H2O • 皂化反应最佳温度为115~120℃，水浴达不到所需温度，可直火加热，当火不能太大，且应逐渐降低电压； • 缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，直至泡沸停止、溶液澄明，反应完全； • 产生的CO2须除净，否则所得的栓剂内含有气泡，影响美观； • 栓模润滑剂采用硬脂酸钠不溶的液体石蜡； • 甘油栓中甘油高渗及硬脂酸钠肥皂的刺激作用增加肠蠕动，从而使其具有轻泻作用； • 该处方仅可制1枚多一点。

  7. 作用 主药 增溶、加速释药、吸收 溶剂 基质 溶剂 • 醋酸洗必泰栓： • 处方： 醋酸洗必泰 0.05g 冰片 0.01g Tween80 0.2g 乙醇 0.5ml 甘油 9.0g 明胶 2.7g 蒸馏水 加至20.0g 制成阴道栓 2枚

  8. 甘油 明胶液 置已称重的 蒸发皿浸泡 加甘油 加热至18~20g 明胶液 洗必泰冰片混合物 ② 洗必泰冰片混合物 搅拌均匀趁热注入 涂有润滑剂的栓模 ③ 洗必泰栓 +甘油明胶液 • 制备方法： ①明胶+蒸馏水 醋酸洗必泰+Tween80 冰片+乙醇

  9. 操作要点及注意事项： • 明胶需先用水浸泡缓慢溶胀变软，再加热才易溶解； • 甘油明胶的溶解速度与甘油、明胶和水的比例有关，甘油、水的含量高者，溶解速度则快，甘油、明胶与水的混合物在水浴上加热至其重量为18~20g(浸泡明胶前将蒸发皿称重)是控制其中的含水量，来控制其在体内的溶解速度； • 甘油明胶为水溶性基质，具有弹性且较柔软，在体内不熔融，但能缓慢溶于体液中释放药物，故作用缓和而持久，多用于局部作用的阴道栓； • 注模时应充分震动，使其从气孔处溢出，以确保物料灌满栓模。

  10. 思考题： • 甘油栓的制备原理及操作时的注意事项是什么？ • 甘油栓的轻泻作用机理是什么？ • 甘油明胶作为栓剂基质的特点是什么？

  11. 实验 八 乙酰水杨酸片剂的制备 主药 稀释、崩解剂 稀释、崩解、粘合剂 崩解剂 络合、pH调节剂 粘合、崩解剂 润滑剂 处方 作用 乙酰水杨酸 12.5g 淀粉 18g 微晶纤维素 15g 羧甲基淀粉钠 2.5g 酒石酸(或枸橼酸)0.4g 2%HPMC醇水液 QS 4%滑石粉 QS

  12. 制法： 过40目筛 混合 混合物 过18目筛 制 粒 2%含的 HPMC醇水溶液 50~60℃ 干燥1~2h 软材 湿颗粒 干颗粒 乙酰水杨酸 片 剂 过18目筛 整 粒 滑石粉 压片机 颗 粒 乙酰水杨酸、淀粉、酒石酸 微晶纤维素、羧甲基淀粉钠

  13. 操作要点和注意事项： • 乙酰水杨酸剂量小，加稀释剂后不易混合均匀，粉碎过80目筛，采用等容量递增法并反复过筛，确保混匀； • 制备软材时粘合剂用量要恰当，使软材手握成团，轻压即散为度； • 乙酰水杨酸在湿、热及碱性环境下不稳定，遇铁易变色(淡红色)并水解，防止水解的措施： • 加酒石酸或枸橼酸络合铁金属并调节pH呈酸性; • 采用HPMC水醇液为粘合剂； • 硬脂酸镁(钙)促进水解，采用滑石粉为润滑剂; • 控制干燥温度在50~60℃。

  14. 片剂的质量检查： • 片重差异：精称20片，求平均片重，再精密称各片重量，再与平均片重比较，超限的不能多于2片并不能有1片超限的一倍。 • 脆碎度：仪器25转±1转/分 片重为0.65g 或以下取若干片使总重为6.5g，大于0.65g取10片。吹风吹去粉末，精密称重，置脆碎度仪圆筒中，转动100次。取出，同法除去粉末，精称，减重不得超过1%，不得检出断裂、龟裂及粉碎片。一般仅做一次，如减失重量超过1%，复检2次，3次不得减重过1%。 片重差异限度表

  15. 硬度： 2~3kg(速效)；3~4kg； • 崩解度： • 检查法：将吊篮悬挂金属支架上，浸入1000ml盛有37℃±1℃水的烧杯中，调节吊篮位置下降时筛网距烧杯底部25mm，调节水位高度使吊篮上升时筛网在水面下25mm。去供试品6片，分别置于吊篮的玻璃管中。 • 检查要求：应在15分钟内全部崩解，薄膜衣1小时，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。

  16. 思考題 • 湿制颗粒法制备片剂的关键是什么？ • 小剂量药物在制片过程中可能出现那些质量问题？如何解决？ • 乙酰水杨酸片剂的处方中，为什么要加酒石酸(或枸橼酸)，指出其作用。

  17. 实验六 软膏剂 一、o/w型乳剂基质

  18. 制法 将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂放入蒸发皿中，在水浴上加热至80 ℃左右溶解。将三乙醇胺和适量蒸馏水放入蒸发皿中，同样在浴上加热至80 ℃左右溶解。在两种混合物都达到合适的时候，在水浴上混合、连续搅拌几分钟， 然后在室温下搅拌至冷凝。

  19. w/o型乳剂基质： • 处方 老鹳草 50g 羊毛脂 (36-42℃) 2.5g 对羟基苯甲酸乙酯 0.015g1d 凡士林 (38-60℃) 适量 制成软膏 50g • 制软膏：取相当于药材50g的老鹳草稠膏，加羟苯乙酯0.015g、羊毛脂2.5g与凡士林至50g，混匀，即得。

  20. 思考題： 2.软膏剂常用基质可分为三类，老鹳草软膏使用的是哪种基质？为什么？ 6.該乳剂基质采用何法制备？ 7.如何鑒別油/水型和水/油型乳剂？

More Related