药剂学
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药剂学 黔南民族医学 高等专科学校 药剂教研室. 第一章 绪论. 教学要求: 掌握剂型、制剂和药剂学的概念,了解调剂学、方剂的概念。 掌握药典的概念和特点,熟悉 《 中国药典 》 附录中与制剂有关的内容。 掌握处方的概念和类型。 熟悉剂型的重要性及分类。 了解药剂学的任务和发展。 了解药剂学的分支学科。. 第一节 概述. 一、基本概念: 1 、药剂学: 是研究药物制剂的 基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用 等内容的综合性技术科学。 2 、剂型: 药物供使用之前制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要的 给药形式 。

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药剂学 黔南民族医学 高等专科学校 药剂教研室

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药剂学黔南民族医学高等专科学校药剂教研室


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第一章 绪论

教学要求:

  • 掌握剂型、制剂和药剂学的概念,了解调剂学、方剂的概念。

  • 掌握药典的概念和特点,熟悉《中国药典》附录中与制剂有关的内容。

  • 掌握处方的概念和类型。

  • 熟悉剂型的重要性及分类。

  • 了解药剂学的任务和发展。

  • 了解药剂学的分支学科。


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第一节 概述

一、基本概念:

1、药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。

2、剂型:药物供使用之前制成适合于疾病的诊断、治疗或预防需要的给药形式。

3、制剂:根据药典、制剂规范或处方手册等所收载的应用比较普遍并较稳定的处方,将原料药物制成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂称为制剂。

  • 制剂的基本质量要求:有效、安全、稳定、使用方便。

    4、药物与药品

    药物:是指用以预防、治疗、诊断人的疾病的物质。

    药品:是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。


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二、现代药剂学的分支

  • 工业药剂学

  • 物理药剂学

  • 生物药剂学

  • 药物动力学

  • 临床药剂学

  • 药用高分子材料学


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三、药物成型的必要性及剂型分类

(一)药物成型的必要性

  • 1、为了适应临床的需要

  • (1)剂型可改变药物作用的性质:硫酸镁

  • (2)剂型能调节药物作用速度:

  • 速效剂型:注射剂、舌下含片、吸入气雾剂

    长效制剂:植入剂、缓控释制剂

  • (3)剂型可降低或消除药物毒副作用

  • (4)某些剂型有靶向作用

  • 2、为适应药物性质的需要

  • 3、为提高药物的生物利用度

  • 4、为运输、贮存、使用方便


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(二)剂型的分类

1. 按分散系统分——用物化的原理阐明制剂的特征

  • 溶液型:芳香水剂、溶液剂、注射剂

  • 溶胶型:胶浆剂、涂膜剂

  • 乳浊型:乳剂

  • 混悬型:混悬剂、微球/微囊制剂、纳米囊制剂、

  • 气体分散型:气雾剂

  • 固体分散型:散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂


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2. 按给药途径分——临床需要说明药品的要求

经胃肠道给药剂型:口服的片剂、胶囊剂、合剂等

经非胃肠道给药剂型:注射给药:注射剂

呼吸道给药:气雾剂

皮肤给药:软膏剂

黏膜给药:滴眼剂、贴膜剂

腔道给药:栓剂、泡腾片


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3.按形态分——制备、运输、贮存、起效速度

  • 液体制剂:溶液剂、水针剂

  • 半固体制剂:软膏剂、凝胶剂

  • 固体制剂:片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂

  • 气体制剂:气雾剂、喷雾剂

    4.按制法分

  • 浸出制剂:酊剂、合剂、糖浆剂

  • 无菌制剂:注射剂、供眼科手术用的滴眼剂


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四、药剂学的发展

1.国外药剂学的发展

  • 希波克拉底(BC160-377)创立医药学

  • 格林(AD129-199)奠定了欧洲药剂学的基础

  • 1847年,莫尔出版《药剂工艺学》

  • 第一代制剂:普通制剂

  • 第二代制剂:缓释制剂

  • 第三代制剂:控释制剂

  • 第四代制剂:靶向制剂

  • 第五代制剂:智能给药制剂(自调式给药系统)


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2.国内药剂学的发展

古代成绩辉煌:

  • 商代(BC1766)已使用汤剂

  • 东汉张仲景记载10余种剂型

  • 唐代《新修本草》世界上最早的药典

  • 明代李时珍《本草纲目》收载剂型61种

    近代日渐衰败

    现代奋起直追


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五、药剂学的任务

  • 基本理论研究;

  • 新剂型和新制剂的研究与开发;

  • 药用新辅料的研究与开发;

  • 中药现代剂型的整理、研究与开发;

  • 研究和开发新型制药机械和设备。


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第二节有关药物制剂的法规

  • 一、国家药品标准

  • (一)药典由国家组织的药典委员会编写是一个国家收载药品规格、标准的法典。

  • 药典中收载:疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及制剂,

  • 规定:质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等,

  • 中国药典:53、63、77、85、90、95、2000

    分两部:I部:中药材、中成药

    II部:化学药品、放射性药品、生物制品等

  • 国外药典:美国药典USP(XXIV)

    英国药典BP(1998版)

    日本药局方JP(13版)

    国际药典Ph.Int


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  • 二、GMP( good manufacturing practice药品生产质量管理规范)

  • GMP是药品生产和质量全面管理监控的通用准则,是医药工业新建和改造的依据。

  • GLP:good laboratory practice

    药物非临床研究质量管理规范


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三、处方:指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。

  • 1)法定处方:主要指药典、局(部)颁标准收载的处方。它具有法律的约束力,在制造或医师开写法定制剂时,均需遵照其规定。

  • 2)医师处方:医师为某一患者医疗或预防需要而写给药房(药店)的书面文件。具有法律上、技术上和经济上的意义

  • 3)协定处方:一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要,由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。它适于大量配制和贮备药品,便于控制药物的品种和质量,减少病人等候取药的时间。

  • 4)生产处方:大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件。


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The End

药剂学绪论


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液体制剂

Department of Pharmacy


Contents

1

5

内容摘要(Contents)

概述(outline)

2

溶解度、溶解速度

3

增溶方法

4

表面活性剂及其应用

溶液型液体制剂

6

高分子溶液剂


Contents1

11

7

内容摘要(Contents)

溶胶剂

8

混悬剂

9

乳剂

10

按给药途径和方法分类的LP

液体制剂的娇味与着色

12

液体制剂的防腐、包装与贮存


1 outline

§1 概述(outline)

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。


1 outline1

§1 outline

一、液体制剂的特点与质量要求

(一)特点

(二)质量要求


1 outline2

§1 outline

二、液体制剂的分类

(一)按分散系统分类;

(二)按给药途径与分类方法分类


1 outline3

§1 outline

三、液体制剂常用溶剂

(一)极性溶剂

Water, alcohol, glycerin, propylene glycol

PEG, DMSO


1 outline4

§1 outline

三、液体制剂常用溶剂

(二)非极性溶剂

Fatty oil, liquid paraffin

Ethyl Oleate, Isopropyl myristate


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极性溶剂


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非极性溶剂


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半极性溶剂


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§2 溶解度、溶解速度及影响因素

一、溶解度及溶解速度

(一)溶解度(solubility)

(二)溶解速度(dissolution rate)


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§2 溶解度、溶解速度及影响因素

二、溶解度与溶解关系

(一)极性溶剂

(1)水-电解质:离子-偶极离子(水化)

(2)水-极性药物:永久偶极-永久偶极(溶剂化)

(3)水-极性不强的药物:氢键

(二)非极性溶剂

范德华力

(三)半极性溶剂

中间溶剂


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§2 溶解度、溶解速度及影响因素

三、影响溶解度与溶解速度的因素

(一)药物的化学结构

(二)溶剂

(三)温度

(四)粒子大小

(五)同离子效应及其其他物质

(六)搅拌

四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系


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§2 溶解度、溶解速度及影响因素

四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类溶解度与pH的关系


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§3 增加药物溶解度的方法

一、制成盐类

水杨酸-水杨酸钠

可卡因-盐酸可卡因


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§3 增加药物溶解度的方法

二、更换溶剂或选用混合溶剂

乙醇、甘油、PEG、DMSO

巴比妥药物

潜溶剂:


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§3 增加药物溶解度的方法

三、加入助溶剂

I-KI:1:2950----5%

咖啡因-苯甲酸钠:1:50-1:1.2

茶碱-乙二胺:1:120-1:5

助溶剂有3类:

无机化合物

有机酸及其钠盐

酰胺类化合物


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§3 增加药物溶解度的方法

四、使用增溶剂(表面活性剂)

五、分子结构修饰

引入极性基团

樟脑-樟脑磺酸钠


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Thank You !


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§4 表面活性剂及应用

一、概述

表面活性剂 (surfactants)


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OOOOOOOOWWW(肥皂R——COO-)

亲油的非极性烃链

亲水的极性基团

羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等

长度不少于8个碳原子

双亲性分子结构

§4 表面活性剂及应用

二、表面活性剂的结构特点及其分类

结构特点


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§4 表面活性剂及应用

二、表面活性剂的结构特点及其分类

  • 结构特点


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§4 表面活性剂及应用

二、表面活性剂的结构特点及其分类

  • 结构特点


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§4 表面活性剂及应用

二、表面活性剂的结构特点及其分类

  • 分类

    (一)阴离子型表面活性剂

    (二)阳离子型表面活性剂

    (三)两性离子表面活性剂

    (四)非离子型表面活性剂


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§4 表面活性剂及应用

二、表面活性剂的结构特点及其分类

  • 分类

    (一)阴离子型表面活性剂

    1.肥皂类(soaps)

    可溶性皂\不溶性皂\有机胺皂\

    2.硫酸化物(sulfates)

    3.磺酸化物(sulfonates)


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碱金属皂:O/W

碱土金属皂:W/O

有机胺皂:三乙醇胺皂

1.阴离子表面活性剂

良好的乳化能力,但易被酸破坏,一般供外用

(1)肥皂类

通式(RCOO-)n Mn+

(2)硫酸化物

通式ROSO3-M+

(3)磺酸化物

通式 RSO3-M+

硫酸化蓖麻油、

月桂醇硫酸钠、

十六烷基硫酸钠等

乳化能力很强,较稳定。主要用作外用软膏的乳化剂

渗透力强,去污力强,为优良洗涤剂

阿洛索-OT、十二烷基

苯磺酸钠、甘胆酸钠等


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  • 通式[RNH3]+X-

  • 主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。

2.阳离子表面活性剂

3.两性离子表面活性剂

  • 碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;

  • 酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。

  • 天然品卵磷脂

  • 合成品氨基酸型与甜菜碱型。


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4.非离子表面活性剂

主要用作W/O型辅助乳化剂

HLB值:1.8~8.6

W/O型乳化剂

HLB值:﹥8

增溶剂、润湿剂、 O/W型乳化剂

HLB值较高,

作增溶剂、O/W型乳化剂

  • 脱水山梨醇脂肪酸酯(司盘Span )

  • 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯(吐温Tween)

  • 聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽Myrij)

  • 聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽Brij)

  • 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆Poloxamer)

    商品 名为普流罗尼克(Pluronic)

Poloxamer188系O/W型乳化剂,可用于静脉乳剂


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§4 表面活性剂及应用

三、表面活性剂的特性

  • 表面活性剂的基本性质

    (一)胶束的形成与结构

    临界胶团浓度(CMC):

    开始形成胶束的最低浓度


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§4 表面活性剂及应用

表面活性剂亲水或亲油能力的大小

三、表面活性剂的特性

表面活性剂的基本性质

(二)亲水亲油平衡值(HLB值)

根据经验,将HLB值范围限定在0~40,其中非离子型表面活性剂的HLB值在1~20之间。

HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越 强。


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混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:

例 HLB值的计算:

用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值16.7)制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问两者应各用多少克?该混合物可作何用?

应使用司盘80 58.1克,聚山梨酯20 41.9克。

该混合物可作油/水型乳化剂、润湿剂等使用。


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§4 表面活性剂及应用

三、表面活性剂的特性

  • 表面活性剂的基本性质

    (三)昙点

    (Cloud Point)


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§4 表面活性剂及应用

三、表面活性剂的特性

  • 表面活性剂的基本性质

    (四)表面活性剂的毒性

    阳离子型>阴离子型(两性)>非离子型

    溶血性

    吐温20>吐温60>吐温40>吐温80


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§4 表面活性剂及应用

三、表面活性剂的特性

  • 表面活性剂的基本性质

    (五)表面活性剂的配伍


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表面活性剂

药 物

§4 表面活性剂及应用

四、表面活性剂在制剂学中的应用

(一)增溶剂

1.增溶原理

2.影响因素

3.增溶制剂的稳定性

4.增溶制剂的生理活性


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§4 表面活性剂及应用

四、表面活性剂在制剂学中的应用

(二)润湿剂


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§4 表面活性剂及应用

四、表面活性剂在制剂学中的应用

(三)乳化剂


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§4 表面活性剂及应用

四、表面活性剂在制剂学中的应用

(四)起泡剂与消泡剂


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§4 表面活性剂及应用

四、表面活性剂在制剂学中的应用

(五)去污剂


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Thank You !


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§5 溶液型液体制剂

溶液型液体制剂小药物分子以分子或离子状态分散于溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。

Ø小于1nm


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药物称量

溶解

滤过

质量检查

包装

§5 溶液型液体制剂

一、溶液剂(solution)

(一)概述

(二)制法与举例

溶解法、稀释法和化学反应法

溶解法制备溶液剂工艺流程图


Compound iodine solution

复方碘溶液(compound iodine solution)


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  • 举例

    例复方碘溶液(compound iodine solution)

    【处方】碘50g, 碘化钾100g, 蒸馏水适量, 加至1000ml.

    【制法】取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水适量至1000ml,即得。

    【作用与用途】本品可供内服,凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用。

    【注解】① 本品俗称卢戈氏液(Lugol's solution),碘在水中溶解度为1:2950,加碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度,并能使溶液稳定。

    ②为了使配制时药物溶解速度快,先将碘化钾加适量蒸馏水配制成浓溶液,然后加入碘溶解。


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§5 溶液型液体制剂

二、芳香水剂(aromatic waters)

(一)概述(芳香药物饱和或近饱和液)

(二)制法与举例

溶解法、稀释法和蒸馏法


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§5 溶液型液体制剂

二、芳香水剂(aromatic waters)


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§5 溶液型液体制剂

甘油吸湿性较大,应密闭保存。

三、甘油剂(glycerites)

(一)概述

(二)制法与举例

溶解法、化学反应法


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  • 例碘甘油(Iodine Glycerin)

    【处方】碘10g, 碘化钾10g,蒸馏水10ml,甘油加至1000ml.

    【制法】取碘化钾加水溶解后,加碘,搅拌使其溶解,再加甘油使成1000ml,搅匀即得。

    【作用与用途】消毒防腐,用于口腔粘膜感染,牙龈炎、牙周炎、冠周炎及牙周炎治后龈袋消炎。

    【注解】①甘油作为碘的溶剂可缓和碘对粘膜的刺激性,甘油易附着于皮肤或粘膜上,使药物滞留患处,而起延效作用。

    ②本品不宜用水稀释,必要时用甘油稀释以免增加刺激性。

    ③碘在甘油中溶解度约1%(g/g,16℃),加碘化钾可助溶,并可增加碘的稳定性。

    ④配制时,宜控制水量,以免增加对粘膜的刺激性。


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§5 溶液型液体制剂

四、醑剂(spirits)

(一)概述(挥发性药物的乙醇溶液)

醑剂中药物浓度一般为5~10%,乙醇浓度一般为60~90%。

(二)制法与举例

溶解法、蒸馏法


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  • 例复方薄荷脑醑(Compound Menthol Spirit)

    【处方】薄荷脑3g, 苯酚5g, 乙醇630ml, 蒸馏水加至1000ml.

    【制法】取薄荷脑、苯酚溶于乙醇中,然后缓缓加入蒸馏水,随加随搅拌使成1000ml,搅匀即得。

    【作用与用途】主用于小儿皮肤止痒。


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§5 溶液型液体制剂

五、糖浆剂(syrups)

(一)概述(药物的浓蔗糖溶液)

蔗糖含量大于65%

易生常细菌

抑菌剂:

苯甲酸钠-0.3%;

尼泊金-0.05%

1、矫味糖浆

2、药用糖浆


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糖浆剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定

1. 糖浆剂含蔗糖应不低于65%(g/ml)。

2. 除另有规定外,一般将药物用新沸过的水溶解后,加入单糖浆;如直接加入蔗糖配制,则需加水煮沸,必要时滤过,并自滤器上添加适量新沸过的水,使成处方规定量,搅匀,即得。

3. 糖浆剂应在避菌的环境中配制,及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。

4. 除另有规定外,糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象,并应符合微生物限度检查要求。

5. 糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇、甘油或其它多元醇。如需加入防腐剂,羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%,苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%。


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(二)制备方法与举例

1、 溶解法

(1)热溶法

(2)冷溶法

2、混合法


Piperazine citrate syrup

枸橼酸哌嗪糖浆(Piperazine Citrate Syrup)

【处方】枸橼酸哌嗪160g,蔗糖650 g,尼泊金乙酯0.5g,矫味剂适量,蒸馏水加至1000ml。

【制法】取蒸馏水500ml,煮沸,加入蔗糖与尼泊金乙酯,搅拌溶解后,过滤,滤液中加入枸橼酸哌嗪,搅拌溶解,放冷,加矫味剂与适量蒸馏水,使全量为1000ml,搅匀,即得。

【作用与用途】驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。

【注解】①枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒,微有引湿性,在水中易溶,5%水溶液pH值为5~6。热熔法。

②本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液,矫味剂常用柠檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%)的乙醇(0.37%)溶液。


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(三)糖浆剂易出现的问题

1. 霉败问题

2. 沉淀问题

3. 变色问题


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H2O-

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+

H2O-

  • - - - -

  • 阿拉伯胶-

  • - - - -

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H2O-

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H2O-

+

+

+

+

H2O-

H2O-

H2O-

第六节 高分子溶液剂

一、高分子溶液剂的性质及其应用

(一)高分子溶液剂的性质

1、带电性(electrification,结构中的某些基团解离而带电,具双电层结构。)

  • 带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸 等

  • 带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝、甲紫等)、血浆蛋白等。


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+

H2O-

+

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H2O-

  • - - - -

  • 阿拉伯胶-

  • - - - -

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H2O-

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H2O-

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+

+

H2O-

H2O-

H2O-

第六节 高分子溶液剂

一、高分子溶液剂的性质及其应用

2、稳定性

  • 水化膜

  • 加入脱水剂

  • 加入大量电解质(盐析,salting out)

  • 阴离子价电越高作用越强

  • 自然絮凝

  • 吸附


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第六节 高分子溶液剂

一、高分子溶液剂的性质及其应用

3、渗透压(osmotic pressure)

4、胶凝化(Gelatination)

(二)高分子溶液剂的应用


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+

H2O-

+

+

H2O-

  • - - - -

  • 阿拉伯胶-

  • - - - -

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+

H2O-

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+

+

+

H2O-

H2O-

H2O-

第六节 高分子溶液剂

二、高分子溶液剂制备

溶胀

有限溶胀

无限溶胀


Sodium carboxy methylcellulose micilage

羧甲基纤维素钠胶浆剂(sodium carboxy methylcellulose micilage)

【处方】羧甲基纤维素钠0.5g,琼脂0.5g,糖精钠0.05g,蒸馏水适量,共制成100ml。

【制法】取羧甲基纤维素钠分次加入热蒸馏水(约40ml)中,轻轻搅拌使其溶解;另取剪碎的琼脂加蒸馏水(约40ml)浸泡使其溶胀,加热煮沸数分钟,使琼脂溶解;两液合并,趁热过滤,再加入糖精钠、热蒸馏水至全量。搅匀,即得。

【注解】本品pH值3~11时稳定,氯化钠等盐类可降低其粘度。


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H2O-

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H2O-

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H2O-

+

  • - - - -

  • 阿拉-

  • 伯胶-

  • - - - -

+

H2O-

+

+

+

+

H2O-

H2O-

H2O-

第七节 溶胶剂

一、概述

胶粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体药剂.

热力学不稳定体系

布朗运动、丁铎尔现象

主要稳定因素:电位、电荷

水化膜

稳定剂


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第七节 溶胶剂

二、溶胶剂的制备

  • 分散法:胶体磨、超声、胶溶法


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第七节 溶胶剂

二、溶胶剂的制备

凝聚法:物理、化学凝聚


Suspension

第八节 混悬剂(suspension)

一、概述

难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。

Ø介于0.1μm-10 μm之间


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